ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
СПІЗЕФ
(SPIZEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Амінокарбоніл)окси]метил]-7-[[2-фураніл(метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновакислота (і у вигляді аксетилу, гідрохлориду або натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: від білого до світло-жовтого кольорупорошок, не містить сторонні частинки;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму 750 мг або 1500 мг.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшостібета-лактамаз.
Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, включаючи штами, що єстійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi,S. typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp.(включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetellapertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р. vulgaris, P.morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату.Неактивний відносно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus,більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мгмаксимальна концентрація в крові спостерігається через 45 хв і становитьприблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінецьінфузії максимальна концентрація відповідно 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентраціїреєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковійтканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді,шкірі і м’яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко, проникаєчерез ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незміненомустані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводитьсяповністю: 50 % секретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується уклубочках.
Період напіввиведення при внутрішньовенному, внутрішньом’язовомувведеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разіввище).
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препаратузбудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий іхронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцеслегень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт,фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит,асимптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин - бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток і суглобів, остеомієліт, септичний артрит; інфекції угінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея;інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій приопераціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичнихопераціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах, при підвищеномуризику інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно.
Приготування розчинів для парентерального введення.
Внутрішньом’язово: додають 1 мл води для ін’єкцій до 250 мг Цефуроксимуабо 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Цефуроксиму; обережно струшують флакон доутворення непрозорої суспензії.
Внутрішньовенно: розчиняють 250 мг препарату не менш ніж у 2 мл водидля ін’єкцій, 750 мг – не менш ніж у 6 мл і 1,5 г – в 15 мл води.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препаратурозчиняють не менш ніж у 50 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічнийрозчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 0,75-1,5г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до6 год.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Длябільшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженимпризначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у виглядіодної або двох ін’єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовеннокожні 8 год.
Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кгна добу внутрішньовенно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичногоефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженимпризначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Придосягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кгна добу внутрішньовенно.
Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичнихопераціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г одночасно звведенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препаратувнутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатинінуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу. Хворим на діалізі наприкінці кожноїпроцедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препаратпризначають по 750 мг 2 рази на добу.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадкипсевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вміступечінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужноїфосфатази.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, гарячка,інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаютьсяполіморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували Цефуроксим, була виявлена позитивнареакція Кумбса.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до Цефуроксиму та інших бета-лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т.ч.неспецифічний виразковий коліт.
Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактаціїварто припинити грудне вигодовування.
Передозування.
Симптоми: судоми.
Лікування: застосування протисудомних заходів, захист дихальних шляхів,забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівніжиттєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальнийдіаліз.
Особливості застосування.
Пацієнти, якімають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищенучутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
З обережністю призначають новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтамз вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортаннікрові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок(особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактикудисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати щепротягом 48-72 год.
Свіжоприготований розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом7 годин і в холодильнику – протягом 48 годин.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефуроксим,пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасномупризначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати,сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини приодночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посиленняантикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичнимиантибіотиками (наприклад, аміноглікозиди) зростає ризик розвитку нефротоксичноїдії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішуватив одному шприці).
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 25 ºС, у сухомумісці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.