ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АКСЕТИН
(AXETINE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: cefuroximе;
основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого або жовтуватого кольору;
склад:1 флакон містить 250 мг або 750 мг або1,5 г цефуроксиму натрію в перерахунку нацефуроксим.
Формавипуску. Порошок дляприготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик,резистентний до більшості бета-лактамаз. Бактерицидно діє відносно широкого спектругрампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Препарат високоактивний увідношенні Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Kedsiella spp.,Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcusmitis (Viridans gr.),Clostridum spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri,Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інші Salmonella spp.,Neisseria spp.(включно бета-лактамозопродукуючі штами Neisseria gonorrhoeae) і Brodetellapertussis. Препарат частково активний відносно штамів Proteus vulgaris, Proteusmorganii, Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 15- 45 хв. після внутрішньом’язевого тавнутрішньовенного введення. Період напіврозпаду в плазмі крові після внутрішньом’язевогоабо внутрішньовенного введення становить близько 70 хв. Протягом 24 год.цефуроксим виводиться з сечею практично у незмінному вигляді, більша частинапрепарату виводиться протягом перших 6 год. Препарат застосовують применінгітах, тому що він проникає через гематоенцефалічний бар’эр.
Показання длязастосування. Профілактикапісляопераційних інфекційних ускладнень, інфекції, викликані чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, носа і горла,нирок і сечових шляхів, шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічніінфекції, гонорея, сепсис, менінгіти,перитоніт.
Спосібзастосування та дози. Вводятьвнутрішньом’язово і внутрішньовенно (струминно і крапельно). Доза препаратузалежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла істану функції нирок.
Дорослим приінфекціях середньої тяжкості достатньо призначити по 750 мг внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно кожні 8 годин. При необхідності інтервал між введеннямиможна скоротити до 6 годин (загальна добова доза – 3-6 г).
Дітям у віці від2 міс. до 14 років в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають30-100 мг на кілограм на добу в 3-4 прийоми. Для лікування більшості інфекційдостатньо дози 60 мг на кілограм 1 раз на добу.
Новонародженим ідітям до 2 міс. в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають 30-100мг на кілограм на добу в 3 прийоми. Новонародженим, у зв’зку з низькимкліренсом креатинину, інтервал між введеннями можна збільшити до 12 год.
При гонореї дорослимвводять 1500 мг препарату одноразово внутрішньом’язово, інколи по 750 мг 2 разина добу.
При менінгіті,який викликаний чутливими до препарату мікроорганізмами, дорослим призначаютьпо 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.; дітям у віці від 2 міс. до 14 років –200-240 мг на кілограм на добу внутрішньовенно в 3-4 прийоми. Дозу препаратуможна знизити до 100 мг на кілограм на добу після 3 днів клінічного покращення.
При тяжкійнирковій недостатності (кліренс креатинину 20 мл за хвилину) рекомендуютьвводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатинину 10 мл захвилину – по 750 мг 1 раз на добу.
Хворим, якізнаходяться на програмному гемодіалізі, призначають 750 мг препарату допроцедури, а наступні 750 мг після закінчення процедури гемодіаліза.
Тривалістьлікування залежить від тяжкості інфекції і клінічного стану пацієнта. Післяусунення симптомів потрібно продовжувати терапію ще протягом 24 –48 год.
Правилаприготування розчину для парантерального введення.
Для приготуваннярозчину для внутрішньом’язового введення до 250 мг препарату добавляють 1 мл 1% розчину лідокаїну або до 750 мг – 3 мл 1 % розчину лідокаїну. Обережнострушують до утворення непрозорої суспензії.
Для приготуваннярозчину для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 250 мг препаратув 3 мл води для ін’єкцій, 750 мг – в 9 мл і 1,5 г- в 15 мл води для ін’єкцій Вякості розчинника можна використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хв.
Длявнутрішньовенних краплинних інфузій (наприклад до 30 хв.) 1,5 г препаратурозчиняють в 50 мл розчинника ( вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натріюхлориду,
5 % розчинглюкози.
Побічна дія. Перехідний біль у місці внутрішньом’язовоговведення, флебіт при внутрішньовенному введенні препарату (щоб запобігтирозвитку флебіту, препарат потрібно вводити дуже повільно, протягом 3-5 хв);алергічні реакції (макулопопульозна екзантема, кропивниця, лихоманка, водиничних випадках – анафілаксія, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз, інтерстиціальний нефрит); діарея, транзиторнепідвищення активності сивороткових трансаміназ і рівня білірубіна у пацієнтів ззахворюваннями печінки; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зниження рівнягемоглобіну. В педіатричній практиці були зареєстровані випадки зниженнягостроти слуху в результаті застосування цефуроксиму при менінгіті.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність і період лактації.
Передозування. Симптоми: збудження, судоми.
Лікування: гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. При можливості до початку лікування потрібновизначити чутливість збудників до препарату; при лікуванні тяжких інфекцій препаратпотрібно призначати негайно.
Особливо обережно призначати препарат хворим згіперчутливістю до пеніцилінів і з нирковою недостатністю.
Тяжка персистуюча діарея може бути симптомомвикликаного антибіотикотерапією псевдомембранозного коліту, який являється дужетяжким ускладненням. У такому випадку препарат потрібно негайно відмінити іпровести адекватну терапію (наприклад, ванкоміцин перорально по 250 мг 4 разина добу).
При тривалому застосуванні можливий рістрезистентних мікроорганізмів (гриби, ентерококи).
Потрібно під час лікування регулярно контролюватиклітинний склад периферичної крові, функції печінки та нирок.
При призначенні цефуроксиму можливий розвитокхибнопозитивної проби Кумбса.
З обережністю слід призначати препаратновонародженим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами,які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні препарати,саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотечі. По цій жепричині при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посиленняантикоагулянтної дії. При застосуванні з діуретиками зростає ризик розвиткунефротоксичної дії. Пробенацид може знижувати канальцеву секрецію і зменшуєнирковий кліренс цефуроксиму. При застосуванні цефуроксиму з антибіотикамиаміно глікозидного ряду підвищується нейротоксичність. Розчин цефуроксимунесумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, притемпературі не вище 25 0 С. У разі крайньої необхідності готовийрозчин або суспензію зберігають протягом 24 год. у холодильнику при температурівід 2 до 8 0С.
Термін придатності – 2 роки.