ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарата
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим 1-ацетоаксетиловийефір;
основні фізико-хімічні властивості: білі чи білуватого кольору гранули,розчинні у воді;
склад: цефуроксим (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг/5 мл;
допоміжні речовини: повідон К30, кислота стеаринова, сахароза,фруктовий ароматизатор, аспартам, ксантанова смола, ацесульфам калію.
Форма випуску. Гранули для приготування суспензії.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів. АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Цефуроксиму аксетил - пероральна форма бактерицидного цефалоспориновогоантибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз тавиявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативнихмікроорганізмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезуклітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:
Грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу тапеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами,що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streрtococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcus spp. таPeptostreptococcus spp.), грампозитивні бактерії (включаючи Clostridium spp.)та грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми:
Borrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами наступних мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:
Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacterspp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується укишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Засвоєння суспензії “Зіннат” підвищується у присутності їжі. Рівеньабсорбції суспензії цефуроксиму нижчий, ніж у таблеток, що має результатомнижчий рівень препарату у плазмі крові та зменшену системну біодоступність.Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизночерез 2 - 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препаратустановить приблизно 1 - 1.5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55%залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінномустані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньоїсироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Зіннат призначається для лікування інфекцій, що викликані чутливими допрепарату мікроорганізмами, а саме:
інфекції верхніх дихальних шляхів, наприклад, інфекції вуха, горла,носа, такі як середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт тазагострення хронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніхпроявів хвороби Лайма у дорослих та дітей, старших 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати під час їжі.
Дорослі:
| Більшість інфекцій
Інфекції сечовивідних шляхів
Інфекції дихальних шляхів легкі
та середньої тяжкості (бронхіти)
Більш тяжкі інфекції
дихальних шляхів (пневмонії)
Пієлонефрит
Неускладнена гонорея
Хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років
| 250 мг 2 рази на добу
125 мг 2 рази на добу
250 мг 2 рази на добу
500 мг 2 рази на добу
250 мг 2 рази на добу
одноразово 1 г препарату
500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів
|
Діти:
| Більшість інфекцій
Діти віком понад 2 роки, з середнім отитом або більш тяжкою інфекцією
| 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг)
250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг)
|
Досвіду застосування Зіннату у дітей віком до 3 місяців немає.
У дітей режим дозування уточнюється згідно з масою тіла та вікомдитини. У дітей віком від 3 місяців до 12 років рекомендована доза становить 10мг/кг 2 рази на день для більшості інфекцій (максимальна добова доза 250 мг).При середньому отиті або серйозніших інфекціях рекомендована доза складає 15мг/кг 2 рази на день (максимальна добова доза 500 мг).
Для зручності користування нижче наводяться таблиці, що дають змогууточнювати дозу препарату відповідно до віку та маси тіла дитини.
10 мг/кг при більшості інфекцій
| Вік
| Приблизна вага тіла (кг)
| Доза (мг) 2 рази на день
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 – 6
| 40 – 60
| 1/2
|
| 6 місяців-2 роки
| 6 – 12
| 60 – 120
| 1/2 – 1
|
| 2 роки-12 років
| 12->20
| 125
| 1
|
15 мг/кг для лікування середнього отиту та серйозніших інфекцій
| Вік
| Приблизна вага (кг)
| Доза (мг) 2 рази на день
| Кількість мірних ложечек (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 - 6
| 60 – 90
| ½
|
| 6 місяців-2 роки
| 6 - 12
| 90 – 180
| 1 – 11/2
|
| 2 роки-12 років
| 12 ->20
| 180 – 250
| 11/2 – 2
|
Цефуроксим також виготовляється у формі натрієвої солі дляпарентерального введення (Зинацеф). Це дозволяє послідовно застосовувати різніформи одного антибіотика, коли клінічно доцільно перейти з парентеральної формизастосування препарату на пероральну.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно імає в основному оборотний характер.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринових антибіотиків,повідомлялося про окремі випадки поліморфної еритеми, синдромуСтівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу (екзантематознийнекроліз) та реакції гіперчутливості, що включають в себе шкірний висип,кропив’янку, свербіж, медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу та (дужерідко) анафілаксію.
У невеликої кількості пацієнтів, що отримували цефуроксиму аксетил,виникали гастроентерологічні розлади, такі як діарея, нудота та блювання. Як іпри застосуванні інших антибіотиків широкого спектра, спостерігались випадкипсевдомембранозного коліту.
Також були повідомлення про виникнення у пацієнтів головного болю.
Еозинофілія та транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (AЛТ,AСT, ЛДГ) можуть фіксуватися під час лікування Зіннатом. Рідко повідомлялосяпро випадки тромбоцитопенії та лейкопенії (інколи глибокої). Як і при лікуваннііншими цефалоспоринами, дуже рідко спостерігалися випадки жовтяниці.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхнімембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести допозитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко)до гемолітичної анемії.
Особливі вказівки та застереження
Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтівв анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і іншихантибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливихмікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), щоможе, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтіввиникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
У зв’язку з тим, що у склад суспензії входить сахароза, це треба матина увазі при призначенні препарату хворим на діабет.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша –Герксгеймера. Вона виникала безпосередньо внаслідок бактерицидної дії Зіннатуна мікроорганізм, що викликає хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi.Пацієнт повинен знати, що це – часте явище при антибіотикотерапії хворобиЛайма, яке не потребує лікування.
До складу суспензії входить аспартам, що є джерелом фенілаланіну і томуз обережністю повинен застосовуватись у хворих на фенілкетонурію.
При проведенні послідовної терапії час зміни парентеральної терапії напероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта тачутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращенняпротягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність та лактація
Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної діїцефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба зобережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється змолоком матері, тому відповідно він повинен застосовуватися з обережністюматерями-годувальницями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами
Виходячи зпрофілю побічних ефектів Зіннату, будь-який вплив лікування цим антибіотиком наздатність керувати автомобілем та іншими механізмами маловірогідний.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головногомозку, що може мати наслідком виникнення судом.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхомгемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
Розчинення:
Ретельно струсіть флакон, щоб досягти розсипчастості гранул. Знімітькришку та захисну мембрану. Якщо вона ушкоджена або відсутня, препарат слідповернути в аптеку.
Додайте необхідну кількість води у флакон, як вказано на етикетці, тазакрийте кришку.
Переверніть флакон та інтенсивно збовтайте (приблизно 15 сек).
Поверніть флакон у нормальне положення та ретельно струсіть.
При бажанні розчинена в багаторазових флаконах суспензія може бутирозведена далі холодним фруктовим соком або молоком безпосередньо передзастосуванням.
Розчинену суспензію не можна змішувати з гарячими рідинами.
Завжди перед застосуванням ретельно струсіть флакон.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність Зиннату і мають властивість зводити до мінімуму ефектприскорення абсорбції препарату після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативнийрезультат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, щолікуються цефуроксимом натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазнуабо гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналізвизначення креатиніну.
Умови та термін зберігання.
Термін зберігання суспензії Зіннату в нерозчиненому вигляді – 2 роки заумови зберігання при температурі нижче 30°С.
Після розчинення суспензія може зберігатись до 10 днів при умовізберігання у холодильнику при температурі 2-8°С.
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці.