ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
МІКРЕКС
(MICREX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Амінокарбоніл)окси]метил]-7-[[2-фураніл (метоксиіміно)-ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновакислота (і у вигляді аксетилу, гідрохлориду або натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до світло-жовтогокольору;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму натрієву сіль, що еквівалентно 750 мгцефуроксиму.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно: порушує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшостібета-лактамаз.
Високоактивний відноcно Staphylococcus aureus, включаючи штами, що єстійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi,Salmonella typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseriaspp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) іBordetella pertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р.vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі допрепарату. Неактивний відносно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobactercalcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мгмаксимальна концентрація в крові спостерігається через 45 хв і становитьприблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг на кінець інфузіїмаксимальна концентрація становить 50 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентраціїреєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковійтканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді,шкірі і м’яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко, проникаєчерез ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незміненомустані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводитьсяповністю: 50 % секретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується уклубочках.
Період напіввиведення при внутрішньовенному, внутрішньом’язовомувведеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разіввище).
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликанічутливими до препарату збудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальнихшляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонія,абсцес легень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт,фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит,асимптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин - бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток і суглобів, остеомієліт, септичний артрит; інфекції угінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея;інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій приопераціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичнихопераціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово івнутрішньовенно.
Приготування розчинів для парентерального введення.
Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Мікрексу;обережно струшують флакон до утворення непрозорої суспензії.
Внутрішньовенно: розчиняють 750 мг препарату не менш ніж у 6 мл води.
Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препаратурозчиняють не менш ніж у 50 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічнийрозчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 0,75 -1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бутискорочений до 6 год.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Длябільшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженимпризначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають дорослим у дозі 1,5 г одноразово увигляді одної або двох ін’єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовеннокожні 8 год.
Дітям призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньовенно у 3-4введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препаратуможна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженимпризначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Придосягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кгна добу внутрішньовенно.
Для профілактики інфекцій при операціях на серці, легенях, стравоході ісудинах препарат вводять внутрішньовенно дорослим у середній дозі 1,5 г під часввідного наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препаратувнутрішньом”язово у дозі 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 – 48 год.
При повній заміні суглоба – 1,5 г порошку змішують у сухому вигляді зкожним пакетом полімера метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкогомономеру.
При пневмонії препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно дорослимпо 1,5 г 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийомпрепарату в таблетках.
При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом’язово абовнутрішньовенно дорослим по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 год, потім переходятьна прийом препарату в таблетках.
Дорослимхворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатинінуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу. Дорослим хворим на діалізі наприкінцікожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі удорослих препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.
Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея;описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вміступечінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужноїфосфатази.
Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, пропасниця,інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаютьсяполіморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували Мікрекс, була виявлена позитивнареакція Кумбса.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефуроксиму та іншихбета-лактамних антибіотиків. Вагітність і лактація, при необхідностізастосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.
Передозування. Симптоми: збудження центральної нервової системи,судоми.
Лікування: застосування протисудомних заходів, захист дихальних шляхів,забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівніжиттєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальнийдіаліз.
Особливості застосування. Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції напеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
З обережністю призначають новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтамз вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортаннікрові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок(особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактикудисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати щепротягом 48-72 год. Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Свіжоприготовлений розчин слід використати протягом 5 годин після приготуванняпри температурі зберігання до 25°С, або протягом 48 годин при температурізберігання від 2 до 10°С.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору,перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами,що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпіразон),збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасномупризначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичнимиантибіотиками (наприклад, аміноглікозиди) зростає ризик розвитку нефротоксичноїдії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можназмішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С, у сухому,недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.