ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЙОКЕЛЬ
(YOKEL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefuroximum;[6R-[6-альфа, 7 бета-(Z)]]-3[[(амінокарбоніл)оксі]метил-7[[2-фураніл(метоксііміно) ацетил] аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[42.0]окт-2єн-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвоїсолі);
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білийпорошок;
склад: цефуроксиму натрію вперерахуванні на цефуроксим 750 мг.
Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.
Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінкимікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до більшості b-лактамаз.Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, у т.ч. штамів, стійких допеніциліну (окрім рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcusepidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Streptococcus pyogenes, Escherechia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.),Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella spp., у т.ч.Salmonella typhi, Salmonella typhimurium, Shigella spp., Neisseria spp., у т.ч.b-лактамазопродукуючих штамів Neisseria gonorrhoeae і Bordetella pertussis.Препарат частково активний відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii,Bacteroides fragilis. Неактивний відносно Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, деяких штамів Serratia spp.
Фармакокінетика.
Всмоктування: максимальна концентраціяактивної речовини в крові досягається через 45-60 хвилин післявнутрішньом’язового введення препарату і становить 27 мкг/мл. Післявнутрішньовенного введення терапевтична концентрація в плазмі крові через 15хвилин становить 50 мкг/мл і утримується протягом 5 годин.
Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 50%.Цефуроксим у терапевтичній концентрації розподіляється в плевральній ісиновіальних рідинах, жовчі, кістковій тканині, мокротинні, міокарді, шкірі там’яких тканинах. Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар’єр призапаленнях мозкових оболонок. Проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється згрудним молоком.
Виведення: період напіввиведення як післявнутрішньовенного, так і внутрішньом’язового введення, становить 80 хвилин.Приблизно 80% дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді (зарахунок як клубочкової фільтрації, так і канальцевої концентрації у сечі)протягом 8 годин. Через 24 години цефуроксим повністю виводиться з організму.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів, у т.ч. гострий іхронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, легеневийабсцес, післяопераційні інфекції органів грудної клітки);
інфекції горла, вуха, носа, в т. ч. синусит,тонзиліт, фарингіт;
інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. гострий іхронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешиховезапалення, інфіковані рани – вогнепальні, колоті, рвані, рублені);
інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт,септичний артрит;
інфекції органів малого таза і черевної порожнини;
інфекції шлунково-кишкового тракту, в т.ч.жовчовивідних шляхів;
гонорея (особливо у пацієнтів із підвищеноючутливістю до пеніцилінового ряду);
перитоніт;
сепсис;
менінгіт.
Профілактика при операціях на органах черевноїпорожнини, таза, на серці та легенях, стравоході і судинах, при ортопедичнихопераціях і при підвищеному ризику інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом’язово абовнутрішньовенно (струминно або краплинно). Доза препарату залежить відчутливості мікроорганізмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла хворого тафункції нирок.
Дітям.
Дітям від 3 місяців до 14 років призначають препарату дозі 30-100 мг/кг на добу. Кратність введення становить 3-4 рази. Длябільшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. При менінгітіпризначають внутрішньовенно 200-240 мг/кг на добу. Кратність введення становить3-4 рази. Дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу після 3 днівклінічного покращання.
Новонародженим і дітям до 3 місяців призначаютьЙокель у дозі
30-100 мг/кг на добу. Кратність введення – 2-3 рази.Новонародженим із низьким нирковим кліренсом інтервал між введеннями можназбільшити до 12 годин. При тяжких інфекціях призначають препаратвнутрішньовенно у дозі
100 мг/кг на добу. Для досягнення оптимальноготерапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 50 мг/кг на добу.
Дорослим.
Йокель призначають при інфекціях середньої тяжкостів дозі 750 мг внутрішьом’язово або внутрішньовенно кожні 8 годин. При тяжкихінфекціях дозу препарату збільшують до 1500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин.За необхідності інтервал між введеннями можна зменшити до 6 годин. Добова дозапрепарату становить 3-6 г. Максимальна добова доза для дорослих – 6 г.
При гонореї призначають Йокель у дозі 1500 мгодноразово або дворазово по 750 мг (введення в обидві сідниці);
при менінгіті призначають внутрішньовенно у дозі 3 гкожні 8 годин;
для профілактики абдомінальних, тазових, ортопедичнихоперацій
призначають Йокель внутрішньовенно в дозі1500мг одночасно з
анестезією. За необхідності додатково призначають удозі 750 мг
внутрішньом’язово через кожні 8-16 годин;
при операціях на серці, легенях, стравоході ісудинах призначають у дозі 1500 мг внутрішньовенно з індукцією наркозу, потімвводять по 750 мг 3 рази на добу, протягом наступних 24-48 годин;
при повній заміні суглобу змішують Йокель у сухомувигляді з кожним пакетом полімеру метилметакрилатного цементу перед добавляннямрідкого мономеру.
Хворим із порушенням функції нирок дозупрепарату коригують залежно від кліренсу креатиніну.
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Концентрація креатиніну в сироватці крові, ммоль/л
| Одноразова рекомендована доза, мг
| Інтервал між
введеннями, год
|
| Цефуроксим750 мг
| Цефуроксим
1500 мг
|
| 110
| 71
| 750
| 1500
| 8
|
| 45
| 177
| 750
| 1500
| 8
|
| 18
| 309
| 750
| 1500
| 12
|
| 8
| 530
| 375
| 750
| 8
|
| 2
| 1370
| 375
| 750
| 24
|
| 0,5
| | 187,5
| 500
| 24
|
Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі,Йокель призначають у дозі 750 мг до процедури, наступну дозу 750 мг вводятьпісля закінчення гемодіалізу.
Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення до 750 мг Йокеля добавляють 3 мл води для ін’єкцій або 1 % розчинлідокаїну гідрохлориду. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.
Для приготування розчину для внутрішньовенноговведення (струминно)
750 мг Йокеля розчиняють у 9 мл, а 1500 мг розчиняютьу 15 мл води для ін’єкцій. Використовують також розчинники: ізотонічний розчиннатрію хлориду, 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенноговведення (краплинно, для короткочасних інфузій до 30 хвилин) 1500 мг Йокелярозчиняють у 50 мл розчинника. Цей розчин вводять безпосередньо у вену або втрубку крапельниці. Приготовлений розчин або суспензію зберігають ухолодильнику протягом 48 годин і при кімнатній температурі (<= 25 0 С)– протягом 24 годин.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,кандидоз, псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: гемолітична анемія,лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, пониження рівнягемоглобіну, артеріальна гіпотонія.
З боку лабораторних показників: транзиторнепідвищення вмісту печінкових трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівнябілірубіну, лужної фосфотази.
Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, кропив’янка,еозинофілія, пропасниця, інтерстиціальний нефрит, рідко – анафілактичний шок.
Місцеві реакції: біль у місці ін’єкції, привнутрішньовенному введенні -тромбофлебіт.
Інші: позитивна реакція Кумбса, підвищення рівнякреатиніну та азоту сечовини крові.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефуроксиму та іншихбета-лактамних антибіотиків;
неспецифічний виразковий коліт;
захворювання шлунково-кишкового тракту та кровотечі(в анемнезі);
вагітність;
годування груддю.
Передозування.
Симптоми: порушення з боку центральної нервовоїсистеми, які виявляються збудженням, судомами. При передозуванні рекомендуєтьсяпроведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат при порушенняхфункції нирок, коліті, зниженні згортання крові, виразковій хворобі шлунка ідванадцятипалої кишки.
При порушеннях функції нирок дозу препарату слідзменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливостізбудника. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функціюнирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролюватиклітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосуванняЙокеля можливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса. У хворих, які застосовуютьЙокель, рекомендується при визначенні рівня глюкози в крові використовуватиглюкозокіназу або гексокіназу. Препарат не впливає на результати визначеннякреатиніну із лужним пікратом.
Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосуванняпрепарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керуватиавтомобілем або працювати з механізмами.
Застосування під час вагітності: препаратпротипоказаний для застосування під час вагітності.
Лактація: потрібно припинити грудне годування підчас лікування препаратом, оскільки цефуроксим проникає в грудне молоко.
Застосування в педіатрії: при лікуванні менінгіту уневеликої групи дітей, яким застосовували Йокель, відмічалося пониження слухулегкого або середнього ступеня тяжкості.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
При одночасному застосуванні з нефротоксичнимипрепаратами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота,фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку нирковоїнедостатності.
При одночасному застосуванні з еритроміциномзнижується терапевтична ефективність обох антибіотиків, а з фенілбузатоном іпробенецидом можливо зменшення ниркового кліренсу препарату і збільшення йогоконцентрації в сироватці крові. Цефуроксим пригнічує кишкову флору, перешкоджаєсинтезу вітаміну калію. Тому при одночасному застосуванні Йокеля з препаратами,які понижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби,саліцилати, сульфінпіразон), підвищується ризик розвитку кровотеч. РозчинЙокеля не сумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (<=25 0С)у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки.