ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: cefuroxime;цефуроксим 1-ацетоаксетиловий ефір;
основні фізико-хімічнівластивості: білі або майже білі гранули, розчинні у воді;
склад: 5 мл готової суспензіїмістять цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг;
допоміжні речовини: повідон К30, кислотастеаринова, сахароза, фруктовий ароматизатор, аспартам, ксантанова смола,ацесульфам калію.
Форма випуску. Гранули для приготуваннясуспензії.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефуроксиму аксетил – пероральнаформа бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійкимдо дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектрагрампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму єрезультатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активністьвідносно таких мікроорганізмів:
грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкідо ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella)catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу та пеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli,Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocusepidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але, виключаючиштами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenеs (та іншібета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streрtococcusгрупи В (Streptococcus agalactiae);
анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки(включаючи Peptococcus spp. та Peptostreptococcus spp.),грампозитивні бактерії (включаючи Clostridium spp.) та грамнегативнібактерії (включаючи Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp;
інші мікроорганізми:
Borrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, нечутливідо цефуроксиму:
Clostridium difficile,Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициліннечутливі штами Staphylococcusaureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Деякі штами нижченаведенихмікроорганізмів, нечутливих до цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganellamorganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосуванняцефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонціостаннього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.
Засвоєння суспензії „Зіннат”підвищується при одночасному прийомі з їжею. Рівень абсорбції суспензіїцефуроксиму нижчий, ніж у таблеток, що призводить до нижчого рівня препарату вплазмі крові та зменшеної системної біодоступністі. Максимальний рівеньцефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизно через 2 - 3 годинипісля застосуванні препарату. Період напіввиведення препарату становитьприблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55% залежно відметодики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхомканальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенецидузбільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватцікрові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, що спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:
- Інфекції ЛОР-органів:середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
- інфекції дихальних шляхів:пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів:пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’якихтканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
- гонорея, гострий неускладненийгонококовий уретрит та цервіцит;
- лікування ранніх проявів хворобиЛайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітейвіком від 12 років.
Спосіб застосування тадози.
Звичайна тривалість лікуваннястановить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів).
Для кращого засвоєння препаратрекомендується приймати під час їжі.
Дорослі:
| більшість інфекцій
інфекції сечовивідних шляхів
інфекції дихальних шляхів легкого
та середнього ступеня тяжкості (бронхіти)
більш тяжкі інфекції
дихальних шляхів (пневмонії)
пієлонефрит
неускладнена гонорея
хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років
| – 250 мг 2 рази на добу;
– 125 мг 2 рази на добу;
– 250 мг 2 рази на добу;
– 500 мг 2 рази на добу;
– 250 мг 2 рази на добу;
– одноразово 1 г препарату;
– 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
|
Діти:
| більшість інфекцій
діти віком від 2 років, із середнім отитом або тяжкими формами інфекції
| – 125 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 250 мг);
– 250 мг 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг).
|
.
У дітей режим дозування уточнюєтьсязгідно з масою тіла та віком дитини. У дітей віком від 3 місяців до 12 роківрекомендована доза становить 10 мг/кг 2 рази на добу для більшості інфекцій (максимальнадобова доза 250 мг). При середньому отиті або серйозніших інфекціяхрекомендована доза становить 15 мг/кг 2 рази на добу (максимальна добова доза500 мг).
Для зручності користування нижченаводяться таблиці, що дають змогу уточнювати дозу препарату відповідно до вікута маси тіла дитини.
10 мг/кг при більшостіінфекцій
| Вік
| Приблизна вага тіла (кг)
| Доза (мг) 2 рази на добу
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 – 6
| 40 – 60
| 1/2
|
| 6 місяців – 2 роки
| 6 – 12
| 60 – 120
| 1/2 – 1
|
| 2 роки – 12 років
| 12 – 20 і більше
| 125
| 1
|
15 мг/кг для лікуваннясереднього отиту та тяжких форм інфекцій
| Вік
| Приблизна вага (кг)
| Доза (мг) 2 рази на добу
| Кількість мірних ложечок (5 мл)
|
| 3 – 6 місяців
| 4 - 6
| 60 – 90
| ½
|
| 6 місяців – 2 роки
| 6 - 12
| 90 – 180
| 1 – 11/2
|
| 2 роки – 12 років
| 12 – 20 і більше
| 180 – 250
| 11/2 – 2
|
Цефуроксим також виготовляється уформі натрієвої солі для парентерального введення (Зинацеф). Це надає можливістьпослідовно застосовувати різні форми одного антибіотика, коли клінічно доцільноперейти з парентеральної форми застосування препарату на пероральну.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванніцефуроксиму аксетилу виражена помірно і має в основному оборотний характер.
Побічна дія, відомості про якунаведені нижче, класифікована за органами і системами та за частотою їївиникнення. За частотою виникнення розподілена на такі категорії:
дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1 000 та <1 на 100, рідко ≥1 на 10 000 та < 1 на 1 000, дуже рідко < 1 на 10 000.
Інфекції та інвазії
Часто: надмірний ріст Candida притривалому застосуванні.
Кров і лімфатична система
Часто: еозинофілія.
Нечасто: позитивний тест Кумбса,тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас маютьвластивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там зантитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначеннясумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.
Імунна система
Реакції гіперчутливості, щовключають:
Нечасто: шкірний висип.
Рідко: кропив’янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка,сироваткова хвороба, анафілаксія.
Нервова система
Часто: головний біль,запаморочення.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: гастроентерологічні розлади,включаючи діарею, нудота, біль у животі.
Нечасто: блювання.
Рідко: псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарна система
Часто: транзиторне підвищення рівняпечінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (головнимчином холестатична), гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема,синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематознийнекроліз).
Протипоказання.
Підвищена чутливість доцефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринівможе виникнути подразнення головного мозку, що може призвести до виникненнясудом.
Рівень цефуроксиму в сироватцікрові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування.
Досвіду застосування Зіннату длялікування дітей віком до 3 місяців немає.
Особливої обережності потрібнодотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції напеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосуванняцефуроксиму аксетилу (так само, як й інших антибіотиків широкого спектра дії)може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Candida,Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припиненнялікування.
При застосуванні антибіотиківширокого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливомати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає сильний пронос під час або післяантибактеріальної терапії.
У зв’язку з тим, що до складусуспензії входить сахароза, це потрібно мати на увазі при призначенні препаратухворим на діабет.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лаймаспостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникала безпосередньовнаслідок бактерицидної дії Зіннату на мікроорганізм, що викликає хворобуЛайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнт повинен знати, що це – частеявище при антибіотикотерапії хвороби Лайма, яке не потребує лікування.
До складу суспензії входитьаспартам, що є джерелом фенілаланіну і тому з обережністю повинензастосовуватись для лікування хворих на фенілкетонурію.
При проведенні послідовної терапіїчас зміни парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції,клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. Привідсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію слідпродовжувати.
Вагітність та лактація
Експериментальних доказівембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але, як і призастосуванні інших ліків, треба з обережністю призначати його в перші місяцівагітності. Цефуроксим виділяється з молоком матері, тому, відповідно, вінповинен застосовуватися з обережністю матерями-годувальницями.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Оскільки препарат може викликатизапаморочення, пацієнт повинен бути попереджений, що керувати автомобілем іпрацювати з іншими механізмами треба з обережністю.
Розчинення:
1. Ретельно струсіть флакон, щобдосягти розсипчастості гранул. Зніміть мірний ковпачок, кришку та захиснумембрану. Якщо вона ушкоджена або відсутня, препарат слід повернути в аптеку.
2. Налийте 37 мл води у мірнийковпачок (до мітки на ковпачку) та додайте цю воду до флакону, як вказано наетикетці, та закрийте кришку.
3. Переверніть флакон та інтенсивнозбовтайте (приблизно 15 сек).
4. Поверніть флакон у нормальнеположення та ретельно струсіть.
При бажанні розчинена в багаторазовихфлаконах суспензія може бути розведена далі холодним фруктовим соком абомолоком безпосередньо перед застосуванням.
Розчинену суспензію не можназмішувати з гарячими рідинами.
Завжди перед застосуванням ретельнострусіть флакон.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Препарати, що зменшують кислотністьшлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зиннату і мають властивістьзводити до мінімуму ефект прискорення абсорбції препарату після вживання їжі.
Як і інші антибіотики, Зіннат можемати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенівта зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Оскільки при фероціанідному тестіможе спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози вкрові та плазмі у пацієнтів, що лікуються цефуроксимом аксетилом,рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики.Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.
Умови та термін зберігання.
Термін придатності суспензіїЗіннату в нерозчиненому вигляді – 2 роки за умови зберігання при температурінижче 30°С.
Після розчинення термін придатностісуспензії – до 10 днів за умови зберігання в холодильнику при температурі2-8°С.
Зберігати препарат у недоступному длядітей місці.