ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловийефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі уформі капсули, білі або майже білі;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксимуаксетилу) 125 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний,гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат,пропілпарагідроксибензоат, Опаспрей білий М-1-7120J.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.
Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспориновогоантибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз тавиявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезуклітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:
грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, тапеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами,що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);
анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus таPeptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) таграмнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium),Propionibacterium spp;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi;
мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
деякі штами нижченаведених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteusvulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroidesfragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується вкишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксимупотрапляє у кровообіг.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі.Максимальний рівень цефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизно через2 – 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становитьприблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 – 55% залежно відметодики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінному стані шляхомканальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньоїсироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами, а саме:
інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загостренняхронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніхпроявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їжі.
Дорослі:
більшість інфекцій – 250 мг 2 рази на добу;
інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 рази на добу;
інфекції дихальних шляхів
середнього ступеня тяжкості (бронхіти) – 250 мг 2 рази на добу;
більш тяжкі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 рази на добу;
пієлонефрит – 250 мг 2 рази на добу;
неускладнена гонорея – одноразово 1 г препарату;
хвороба Лайма у дорослих та дітей
віком від 12 років – 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі дляпарентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію однимантибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо дляцього є клінічні показання.
Зіннат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загостреньхронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування Зинацефу(цефуроксиму натрію).
Послідовна терапія:
Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2 – 3 рази на добу (внутрішньовенно абовнутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 – 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2 – 3 рази на добу(внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступнимзастосуванням Зіннату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 – 10 днів.
Тривалість як парентерального, так і перорального лікуваннявизначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно імає в основному оборотний характер.
Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована заорганами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникненнярозподілена на такі категорії:
дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1 000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10 000 та < 1на 1 000, дуже рідко < 1 на 10 000.
Інфекції та інвазії
Часто: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні.
Кров і лімфатична система
Часто: еозинофілія.
Не часто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколиглибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхнімембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести допозитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко)до гемолітичної анемії.
Імунна система
Реакції гіперчутливості, що включають:
Не часто: шкірний висип.
Рідко: кропив’янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.
Нервова система
Часто: головний біль, запаморочення.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудота, біль уживоті .
Не часто: блювання.
Рідко: псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарна система
Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ,ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичнийепідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головногомозку і як наслідок можливе виникнення судом.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхомгемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування та застереження.
Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяцівнемає.
Зособливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічніреакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиківширокого спектра дії) може призвести до росту нечутливих мікроорганізмів(наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у своючергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтіввиникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакціяЯриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннатуна мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi.Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапіїхвороби Лайма, який проходить без лікування.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральноїтерапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтата чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращанняпротягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність та лактація.
Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної діїцефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба зобережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється змолоком матері, тому матері, що годують груддю, повинні застосовувати його зобережністю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Оскількипрепарат може викликати запаморочення, пацієнт повинен бути попереджений, щокерувати автомобілем і працювати з іншими механізмами треба з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбціїпісля вживання їжі.
Які інші антибіотики, Зіннат може мати вплив на флору кишечнику, що призведе дозменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованихпероральних контрацептивних засобів.
Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативнийрезультат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі пацієнтам, щолікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовуватиглюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає налужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.
Умови та термін зберігання.
Таблетки Зіннату слід зберігати в недоступних для дітей місцях притемпературі, що не перевищує 30°С. Термін придатності – 3 роки.