ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Зіннат™
(Zinnat™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловийефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого абобілуватого кольору;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксимуаксетилу) 125 мг або 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний,гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, метилгідроксибензоат,пропілгідроксибензоат, Опаспрей білий М-1-7120.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Код
АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспориновогоантибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз тавиявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативнихмікроорганізмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезуклітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:
грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну),Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, тапеніциліназо-непродукуючі штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteusmirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами,що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae);
анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus таPeptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium) таграмнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium),Propionibacterium spp;
інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi;
мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штамиStaphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
деякі штами нижченаведених мікроорганізмів, нечутливі до цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteusvulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroidesfragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується вкишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі.Максимальний рівень цефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизночерез 2 – 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препаратустановить приблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55%залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незмінномустані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньоїсироваткової концентрації на 50%.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами,а саме:
інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загостренняхронічного бронхіту;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніхпроявів хвороби Лайма у дорослих та дітей старше 12 років.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (Зинацеф) дляпарентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію однимантибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо дляцього є клінічні показання.
Зіннат ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загостреньхронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування Зинацефу(цефуроксиму натрію).
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їжі.
Дорослі:
більшість інфекцій – 250 мг 2 рази на добу;
інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 рази на добу;
інфекції дихальних шляхів
середнього ступенят яжкості (бронхіти) – 250 мг 2 рази на добу;
більш тяжкі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 рази на добу;
пієлонефрит – 250 мг 2 рази на добу;
неускладнена гонорея – одноразово 1 г препарату;
хвороба Лайма у дорослих та дітей
віком від 12 років – 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Послідовна терапія:
Пневмонія: 1,5 г Зинацефу 2 – 3 рази на добу (внутрішньовенно абовнутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступним застосуванням Зіннату по500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 – 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг Зинацефу 2 – 3 рази на добу(внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з наступнимзастосуванням Зіннату по 500мг 2 рази на добу перорально протягом 5 – 10 днів.
Тривалість як парентерального, так і перорального лікуваннявизначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Діти:
більшість інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна
добова доза 250 мг);
діти віком старше 2 років 250 мг 2 рази на добу (максимальна
із середнім отитом або добова доза 500 мг).
більш тяжкою інфекцією
Таблетки Зіннату не дозволяється розламувати, тому маленьким дітямрекомендується призначати препарат у формі суспензії.
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражена помірно імає в основному оборотний характер.
Побічна дія, відомості про яку наведені нижче, класифікована заорганами і системами та за частотою її виникнення. За частотою виникненнярозділена на такі категорії:
дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1 000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10 000 та < 1на 1 000, дуже рідко < 1 на 10 000.
Кров і лімфатична система
Часто: еозинофілія.
Не часто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколиглибока).
Дуже рідко: гемолітична анемія.
Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхнімембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести допозитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко)до гемолітичної анемії.
Імунна система
Реакції гіперчутливості, що включають:
Не часто: шкірний висип.
Рідко: кропив’янка, свербіж.
Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.
Нервова система
Часто: головний біль.
Шлунково-кишковий тракт
Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту.
Не часто: блювання.
Рідко: псевдомембранозний коліт.
Гепатобіліарна система
Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ,ЛДГ).
Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз (екзантематозний некроліз).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні цефалоспоринів може виникнути подразнення головногомозку і як наслідок можливе виникнення судом.
Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхомгемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування та застереження.
Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяцівнемає.
Зособливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічніреакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як й іншихантибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливихмікроорганізмів (наприклад, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), щоможе, у свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтіввиникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакціяЯриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннатуна мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi.Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапіїхвороби Лайма, який проходить без лікування.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральноїтерапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтата чутливістю патогенного мікроорганізма. При відсутності клінічного покращенняпротягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність та лактація.
Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної діїцефуроксиму аксетилу немає, але, як і при застосуванні інших ліків, треба зобережністю призначати його в перші місяці вагітності. Цефуроксим виділяється змолоком матері, тому матері, що годують груддю, повинні застосовувати його зобережністю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Виходячиз профілю побічних ефектів Зіннату, будь-який вплив лікування цим антибіотикомна здатність керувати автомобілем та іншими механізмами малоймовірний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеноїабсорбції після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативнийрезультат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі пацієнтам, щолікуються цефуроксимом натрію, рекомендується використовувати глюкозооксидазнуабо гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналізвизначення креатиніну.
Умови та термін зберігання.
Таблетки Зіннату слід зберігати в недоступних для дітей місцях притемпературі, що не перевищує 30°С. Термін придатності – 3 роки.