І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарата
АКСЕФ
(AKSEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime; цефуроксим-1-ацетоаксетиловийефір;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,білого кольору, подовженої форми, з лінією розлому на одному боці та штампом“NOBEL” на іншому;
склад: 1 таблетка містить цефуроксиму аксетилу, що еквівалентно цефуроксиму -250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: прежелатинізований крохмаль, натрію лаурилсульфат,кросповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, аеросил 200,гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, гідроксипропілцелюлоза, натріюлаурилсульфат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Цефалоспорини.
Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксиму аксетил - пероральна формабактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до діїбільшості бета-лактамаз і виявляє активність проти широкого спектра грампозитивнихі грамнегативних мікроорганізмів.
Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезуклітинної оболонки мікроорганізмів.
Цефуроксим має високу активність відносно таких мікроорганізмів:
Грамнегативні аероби:
Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilusparainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae(включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючіштами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providenciaspp., Proteus rettgeri.
Грампозитивні аероби:
Staphylococcus aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючиштами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну),Streptococcus pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcuspneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби:
грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcusта Peptostreptococcus), грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium)та грамнегативні бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium),Propionibacterium spp.
Інші мікроорганізми:
Вorrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, нечутливі до цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacterspp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-нечутливі штами Staphylococcusaureus та Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacterspp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується укишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у виглядіцефуроксиму потрапляє до кровообігу.
Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі.Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизночерез 2 – 3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препаратустановить приблизно 1 – 1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33 - 55%,залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненомустані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.
Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.
Показання для застосування.
АКСЕФ призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, загостренняхронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія;
- інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, тонзиліт іфарингіт;
- інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
- гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит;
- лікування ранніх проявів хвороби Лайма та подальше попередженняпізніх проявів хвороби Лайма у дорослих і дітей старше 12 років.
Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі дляпарентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію однимантибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо дляцього є клінічні показання.
АКСЕФ ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загостреньхронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування АКСЕФУ(цефуроксиму натрію).
Спосіб застосування та дози.
Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (5 – 10 днів).
Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.
Дорослі:
Більшість інфекцій - 250 мг 2 рази на добу.
Інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 рази на добу.
Інфекції дихальних шляхів
середньої тяжкості (бронхіти) - 250 мг 2 рази на добу.
Більш тяжкі інфекції дихальних
шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 рази на добу.
Пієлонефрит - 250 мг 2 рази на добу.
Неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарату.
Хвороба Лайма у дорослих і дітей
від 12 років - 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.
Послідовна терапія:
Пневмонія: 1,5 г АКСЕФУ 2 – 3 рази на добу (внутрішньовенно абовнутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з подальшим застосуванням АКСЕФУ по500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 – 10 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 750 мг АКСЕФУ 2 – 3 рази на добу(внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48 - 72 годин з подальшимзастосуванням Аксефу по 500 мг 2рази на добу перорально протягом 5 – 7 днів. Тривалість як парентерального, такі перорального лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Діти старше 3 років:
Більшість інфекцій 125 мг 2 рази на добу (максимальна
добова доза 250 мг)
Діти 250 мг 2 рази на добу (максимальна
з середнім отитом або добова доза 500 мг).
більш тяжкою інфекцією
Побічна дія.
Побічна дія при застосуванні цефуроксиму аксетилу помірно виражена імає в основному оборотний характер.
Як і при застосуванні інших цефалоспоринових антибіотиків,повідомлялося про окремі випадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса –Джонсона, токсичного епідермального некролізу (екзантематозний некроліз) іреакцій гіперчутливості, що включають шкірний висип, кропив’янку, свербіж,медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу та в поодиноких випадках –анафілаксію.
Можуть виникнути гастроентерологічні розлади, такі як діарея, нудота іблювання, також дуже рідко – головний біль.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Передозування.
При передозуванні можуть виникати судоми.
Лікування: застосування протисудомних препаратів; гемодіаліз,перитонеальний гемодіаліз.
Особливості застосування.
Дітям до 3 років не рекомендується призначати АКСЕФ у формі таблеток,вкритих оболонкою.
Зособливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічніреакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.
Довготривале застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і іншихантибіотиків широкого спектра дії) може призвести до росту нечутливихмікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci, Clostridium difficile),що може, в свою чергу, вимагати припинення лікування.
При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтіввиникає сильний пронос під час або після антибактеріальної терапії.
Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма може спостерігатисяреакція Яриша – Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну діюпрепарату на мікроорганізм, що спричинює хворобу Лайма.
При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральноїтерапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнтата чутливістю патогенного мікроорганізму. За відсутності клінічного покращенняпротягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати.
Вагітність і лактація.
Треба з обережністю призначати препарат в перші місяці вагітності. Цефуроксимвиділяється з молоком матері, тому жінки, які годують груддю, повиннізастосовувати його з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшуватибіодоступність АКСЕФУ і мають властивість ліквідовувати ефект покращеноїабсорбції після вживання їжі.
Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативнийрезультат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, якілікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовуватиглюкозооксидазну або гексокіназну методику. Цефуроксим не впливає налужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.
Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньоїсироваткової концентрації на 50%.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 25 С. Термін придатності - 2 роки.