ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ХЕЛІЦИД 40 ІНФ
(HELICID® 40 INF)
Склад:
діюча речовина: omeprazole;
1 флакон містить омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини: едетату динатрію дигідрат,натрію гідроксид.
Лікарська форма. Порошок ліофілізованийдля приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальноїрефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС A02BC01.
Клінічніхарактеристики.
Показання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки,гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), синдром Золлінгера-Еллісона; у складікомплексної терапії, спрямованої на ерадикацію Helicobacter pylori;профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка при загрозі аспірації під часзагальної анестезії (синдром Мендельсона).
Протипоказання. Підвищена чутливість до омепразолу або до іншихкомпонентів препарату. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Хеліцид 40 Інф застосовуютьвнутрішньовенно 1 раз на добу як терапію, альтернативну пероральномузастосуванню за показаннями.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Лікування слід починати з дози 60мг/добу (внутрішньовенно). Застосування більш високих доз препарату слідкоригувати індивідуально. У разі необхідності прийому доз вищих, ніж 60мг/добу, слід розділити цю дозу на дві щоденні дози.
Профілактика аспірації кислотноговмісту шлунка
Хеліцид 40 Інф слід вводитивнутрішньовенно за 1 годину до операції. Якщо операцію відстрочують більше ніжна 2 години, препарат слід ввести повторно.
Пацієнти літнього віку
Немає потреби коригувати дозування черезвік пацієнта.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Немає потреби коригувати дозування.Біологічний період напівжиття омепразолу в плазмі у пацієнтів з порушеннямфункції нирок більш тривалий, тому цим пацієнтам достатньо 10 – 20 мг на добу.
Спосіб введення: Хеліцид 40 Інф вводиться у формівнутрішньовенної інфузії протягом 20 – 30 хвилин (або навіть довше). Вмістодного флакона розчиняють у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози5% для інфузій. Якщо як розчинник застосовують фізіологічний розчин, топриготований розчин для інфузій має бути використаний протягом 12 годин; якщояк розчинник застосовують розчин глюкози 5% – протягом 6 годин.
Побічні реакції.
З боку центральної тапериферичної нервової системи: парестезія, сонливість, безсоння, збудження,агресія, депресія спостерігаються здебільшого у тяжкохворих пацієнтів; головнийбіль, запаморочення.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
З бокушлунково-кишкового тракту: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, біль вчеревній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювання, запор.
З боку системи кровотворення: лейкопенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пантоцитопенія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, м’язоваслабкість.
Шкіра: фоточутливість, еритема, синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз, алопеція, дерматит, висип, кропив’янка.
Печінка: підвищення активності ферментів печінки,енцефалопатія у пацієнтів, які мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки,гепатит з жовтяницею і без неї, печінкова недостатність.
Інші: реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк,пропасниця, бронхоспазм, анафілактичний шок, підвищене потовиділення).
Передозування. Дані щодо передозуванняобмежені, однак відомо, що під час клінічних тестів щоденно протягом 3 дніввводили внутрішньовенно від 270 до 650 мг омепразолу. При цьому у пацієнтів небули виявлені симптоми тяжких побічних ефектів.
У разі передозування лікування повинно бутисимптоматичним, також можна застосовувати підтримуючі заходи.
Діти. Досвід застосування у дітей обмежений.
Особливості застосування. За наявності сигнальних симптомів(наприклад, виражена втрата ваги, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та увипадках, коли виразка шлунка передбачається або присутня, злоякісність повиннабути виключена, оскільки застосування препарату може змінити симптоми тавідстрочити визначення правильного діагнозу.
Знижена кислотність шлункового сокувнаслідок антисекреторного ефекту інгібіторів протонного насосу призводить допідвищення кількості бактерій, які у нормі присутні в шлунково-кишковомутракті. Лікування препаратом може призвести до помірного підвищення ризикушлунково-кишкових інфекцій, наприклад, Salmonella або Campylobacter.
Здатність впливати нашвидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Застосування препарату не впливає на діяльність, щовимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкогорішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів,робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші форми взаємодій.Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні омепразолу може збільшитиабо зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їхньої абсорбції обумовленийкислотністю шлункового соку. Як правило, застосування інших інгібіторівсекреції кислоти або антацидів призводить до зменшення абсорбції кетоконазолута ітраконазолу під час лікування омепразолом.
Оскільки омепразол метаболізуєтьсяпечінковими ферментами, а саме цитохромом P4502C19 (CYP2C19), вінможе подовжити елімінацію діазепаму, варфарину (R-варфарину) та фенітоїну,тобто субстратів CYP2C19. Слід періодично здійснювати моніторинг пацієнтів, якіприймають варфарин або фенітоїн; може бути необхідним зниження доз варфарину тафенітоїну. Проте одночасне пероральне застосування омепразолу в дозі 20 мг/деньпацієнтами, які протягом тривалого часу приймали фенітоїн, не вплинуло наплазматичні рівні фенітоїну. У пацієнтів, які протягом тривалого часу приймаливарфарин, одночасне пероральне застосування омепразолу не призводило до змінчасу згортання крові.
Плазматичні концентрації омепразолу такларитроміцину зростають при їх одночасному застосуванні, проте міжметронідазолом та амоксициліном немає взаємодії. Ці антимікробні сполукизастосовують разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол є рацемічною сумішшю двохоптичних ізомерів, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічнонаправленому механізму дії. Омепразол є специфічним інгібітором протонногонасосу в парієтальних клітинах, в яких він швидко активується.
Місце та механізм дії
Омепразол є слабким лугом. Вінконцентрується та активується у висококислотному середовищі внутрішньоклітиннихканалів парієнтальних клітин, в яких він інгібує фермент H+, K+-АТФазу(протонний насос). Цей вплив на кінцевий етап синтезу шлункової кислотизалежить від дози препарату. Він сприяє високоефективне пригнічення секреціїшлункової кислоти, як основної, так і стимульованої, незалежно від того, чим цясекреція стимульована.
Усі фармакодинамічні ефекти, щоспостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на шлункову секрецію.
Вплив на секрецію шлункової кислоти
Внутрішньовенне введення омепразолу(залежного від дози) призводить до швидкого пригнічення секреції шлунковоїкислоти. Ми рекомендуємо починати з дози 40 мг омепразолу внутрішньовенно, щобдосягти негайного і такого самого ефекту, що і після повторного застосуванняпероральної дози 20 мг омепразолу. Він виявляється у негайному зниженнікислотності в шлунку. Протягом 24 годин кислотність у шлунку знижується всередньому на 90%.
Вплив на Helicobacter pylori
Омепразол має антибактеріальнийефект по відношенню до Helicobacter pylori в умовах in vitro. При викоріненніHelicobacter pylori за допомогою застосування комбінації омепразолу таантимікробних сполук спостерігається швидке зникнення симптомів, високий рівеньзаживлення виразок і довгострокова ремісія виразкової хвороби. Таким чином,ризик ускладнень виразкової хвороби, таких як шлунково-кишкова кровотеча, тапотреба у довгостроковій терапії антибіотиками знижуються.
Подальші ефекти залежать відінгібування секреції шлункової кислоти.
Під час довготривалого лікування омепразоломспостерігали трохи підвищену частоту появи шлункових гландулярних кіст. Цізміни є фізіологічним наслідком значного інгібування секреції шлункового соку,вони є доброякісними і оборотними.
Фармакокінетика. Розподіл
Об’єм розподілу омепразолу уздорових добровольців становить близько 0,3 л/кг маси тіла. У пацієнтів знирковою недостатністю відмічають таке саме значення. Цей рівень трохизнижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з печінковою недостатністю.Омепразол на 95% зв’язується з протеїнами плазми.
Метаболізм і виведення
Середній напівперіод термінальноїфази елімінації фракції незв’язаного препарату після внутрішньовенногозастосування становить 40 хвилин і протягом довготривалого лікування незмінюється. Загальний плазматичний кліренс омепразолу становить 0,3 – 0,6 л/хв.
Омепразол повністю метаболізуєтьсяза участю цитохромної системи P450 (CYP), в основному у печінці.Основна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфного CYP2C19,відповідального за синтез гідроксиметаболітів омепразолу.
Жодний метаболіт омепразолу не виявляє фармакологічної активності.Майже 80% застосованої дози виводиться з сечею у формі метаболітів, а залишок –з калом через жовч.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок майже білого абожовтуватого кольору.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С.
Упаковка. По 1 флакону в упаковці.