ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОМЕПРАЗОЛ
(OMEPRAZOLE )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Omeprasole;5-метокси-(((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил)сульфаніл)-1Н-бензимідазол;
основні фізико-хімічні властивості: двокольорові (коричневато-рожеві /білувато-рожеві) капсули з твердого желатину розміру “2”, що містять від білогодо майже білого кольору гладкі гранули сферичної форми з кишковорозчиннимпокриттям;
склад: 1 капсула містить омепразолу 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, манітол, натріюлаурилсульфат, динатрію гідрофосфат, олія рицинова, кислоти метакриловоїсополімер, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлози фталат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.Інгібітор “протонного насосу”. Код АТС А02В С.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол контролює кислотну секрецію шляхомінгібування шлункової Н+, К+ -АТФази (кислотного насосу), ензиму, якийвідповідає за кінцеву стадію, в секрецію соляної кислоти парієтальними клітинамишлунка. Вивчення застосування разових доз у людей (здорових волонтерів і хворихна виразку дванадцятипалої кишки або із синдромом Золлінгера-Еллісона)показали, що Омепразол інгібує обидві (і базальну, і стимульовану) секреціїдозозалежним способом. Короткочасні дослідження доводять, що оптимальнимдозуванням є 20 або 30 мг один раз на добу. Окрім дії на кислотність шлунка,Омепразол зменшує загальний об’єм шлункового соку і інгібує виробництвопепсину. Він не діє на фактор базальний або стимульований внутрішньої секреції,швидкість спорожнення шлунка, або більшість шлунково-кишкових гормонів, окрімгастрину.
Фармакокінетика. Абсорбційні характеристики омепразолу єдозозалежними. Після застосування капсул з гранулами з кишковорозчиннимпокритям середні пікові концентрації Омепразолу досягаються в межах 0,5 до 3,5години. При концентраціях, які покривають звичайну терапевтичну зону,зв’язування з протеїнами становить
95 - 96 %. Період напіввиведення в плазмі складає - від 0,5 до 1години. Близько 75 - 78 % дози, яка приймається, виділяється із сечою і 18 - 19% - з калом. Середнє значення кліренсу плазми становило 31,8 л/г. Післяабсорбції Омепразол швидко метаболізується і відмічається утворення трьохметаболітів - омепразолу сульфону, сульфіду і гідроксіомепразолу.
Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалоїкишки у фазі загострення, в тому числі пептичні виразки, асоційовані зHelicobacter pylori; рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт; патологічнігіперсекреторні стани (синдром Золлінгера-Еллісона, поліендокринний аденоматоз,системний мастоцитоз, стресові виразки).
Спосіб застосування та дози.
За відсутності особливих призначень лікаря рекомендуються орієнтувальнідози. Виразка дванадцятипалої кишки - по 1 капсулі препарату (20 мг) на деньпротягом 2-4 тижнів (у резистентних випадках - до 2 капсул на день).
Виразка шлунка - по 1 капсулі на день протягом 4-6 тижнів (урезистентних випадках - до 2 капсул на день).
Ерозивно-виразковий езофагіт - по 1-2 капсули на день протягом 4тижнів, при тяжкому перебігу захворювання курс продовжується до 6-8 тижнів.
Протирецидивне лікування дуоденальних і шлункових виразок - по 1капсулі на день. Протирецидивне лікування гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби - 1 капсула на день протягом тривалого часу (до 6 місяців).
Синдром Золлінгера-Еллісона - доза препарату підбираєтьсяіндивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції, звичайнопочинаючи з 60-80 мг на добу, доза 80 мг і більше розділяється на 2 прийоми.
Лікування ефективне, якщо вдається досягти зниження рівня шлунковоїсекреції до 10 моль/год і нижче.
Для ерадикації H. pylori рекомендуються певні схеми лікування .
Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + метронідазол 400 мг 3рази на добу + кларитроміцин по 250 мг 3 рази на добу або амоксицилін 500 мг 4рази на добу + вісмутасобсаліцилат по 131 мг 4 рази на добу абовісмутасубцитрат по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів;
Омепразол по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на день + кларитроміцин по 250 мг3 рази на добу + метронідазол по 400 мг 4 рази на добу протягом 7 або 14 днів.
Оптимальний схему ерадикації H. pylori рекомендує лікар.
Побічна дія. Омепразол звичайно добре переноситься. При лікуванніОмепразолом іноді можуть виникати такі, звичайно оборотні, побічні явища: - з боку органів травлення: діареяабо запор, біль у животі, сухість у роті, порушення смакових відчуттів,стоматит, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі; - збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння,парестезії, у схильних хворих - депресія і галюцинації; - з боку опорно-рухового апарату: м’язоваслабкість, міалгія, артралгія;
- шкірна реакція: шкірна висипка,кропив’янка, мультиформна еритема;
- інші: порушення зору, периферичні набряки,посилення потовиділення, пропасниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. У зв’язку звідсутністю досвіду не рекомендується застосовувати препарат у дитячійпрактиці, призначати вагітним і матерям, що годують груддю.
Передозування. Не було випадків, пов’язаних із навмиснимпередозуванням. Дозування до 360 мг на день добре переносились. Не відомийякий-небудь спеціальний антидот. Омепразол стійко зв’язується з протеїнами,тому не піддається діалізу. В разі передозування лікування повинно бутисимптоматичним.
Особливості застосування. Симптоматичне поліпшення після початкулікування Омепразолом не виключає можливості наявності злоякісного утворення,тому необхідно виключити можливість малігнітету до початку лікування.
Омепразол не впливає на виведення рідкої ітвердої їжі зі шлунка, секрецію внутрішнього фактора, вироблення пепсину. Після14-денного застосування Омепразолу у здорових осіб значно підвищуваласякількість живих бактерій в шлунку.
Усі відхилення відновилися до норми протягом3 днів після припинення лікування. Слід враховувати, що при зниженнікислотності шлунка підвищується ризик захворювання інфекцією, яка передаєтьсяперорально (сальмонельоз), оскільки соляна кислота шлунка знищує ці бактерії і,можливо, віруси. Тому запобіжних заходів слід дотримуватися хворим з патологієюімунної системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може уповільнювати виведеннядіазепаму, варфарину і фенітоїну, препаратів, які метаболізуються шляхомокислення в печінці. Хоч і не було знайдено зв’язку з теофіліном або пропанолому суб’єктів з нормальними функціями, існують клінічні підтвердженнявзаємозв’язку з іншими препаратами, що метаболізуються через систему цитохром Р- 450 (циклоспорин, дисульфірам, бензодіазепіни). Пацієнти повинні знаходитисьпід наглядом для визначення, у разі необхідності, корекції дозування цихпрепаратів, якщо вони приймаються одночасно з омепразолом. Унаслідок йогоглибокого і довготривалого інгібування секреції шлункової кислоти, теоретичноможливо, що Омепразол може заважати абсорбції препаратів там, де шлунковезначення рН є важливим визначним фактором їх біодоступності (наприкладкетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солі заліза). В клінічних дослідженняхразом з Омепразолом, який приймався, використовувались препарати, щонейтралізують кислоту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С взахищеному від вологи та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.