ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ОМЕП

(ОМЕР®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Omeprazol;(RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- піридин-2-ил)метил]-сульфініл]-1H-бензімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули зкишковорозчинними сферичними гранулами білого або майже білого кольору; корпусблідо-рожевого, а ковпачок темно-рожевого кольору.

склад: 1 капсула містить 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: гіпромелоза, гіпромелоза фталат, діетилфталат,лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат декагідрат (уперерахунку на динатрію гідро фосфат дигідрат), гідроксипропілцелюлоза, цукровікульки (сахароза, крохмаль кукурудзяний), желатин, титану діоксид (Е 171),червоний оксид заліза (Е 172).

1 капсула містить 0,01 хлібну одиницю.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори“протонного насоса". Код АТС А02В СО1.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором протонного насоса. Вінпригнічує фермент Н⁺/К⁺ - АТФазу безпосередньо ідозозалежно. Омепразол блокує кінцеву фазу секреторного процесу.

Омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, а й ту секрецію,яка може бути стимульована незалежно від виду стимулятора; він підвищуєвеличину рН і зменшує секреторний обсяг.

Фармакокінетика. Після орального прийому омепразол всмоктується втонкій кишці. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 годинипісля прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40хвилин, а кліренс плазми - 0,3-0,6 л/хв. У невеликого відсотку пацієнтівспостерігалась зменшена елімінація. В цих випадках період напіввиведення можезбільшитись приблизно в 3 рази, а площа під кривою (ППК) може зрости у 10разів.

Омепразол має відносно малий обсяг розподілу (0,3 л/кг маси тіла), щовідповідає об’єму позаклітинної води. Зв’язування з білками сягає близько 90%.Як слабка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системивнутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. У цьому кислотному середовищіомепразол приєднує протон і перетворюється в дійсно активну сполуку -сульфенамід. Ця

Активна сполука ковалентно зв’язується з протонним насосом (H⁺/K⁺- АТФазою) секреторної мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефектблокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу вплазмі. Активність пригнічення кислоти не залежить від концентрації в плазмі вжодний момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмівід часу (ППК).

Омепразол майже повністю метаболізується в печінці. В сечі незміненийпрепарат не виявляється. В плазмі виявляються сульфон-, сульфід- ігідроксиомепразол. Жодний з цих метаболітів не має суттєвого впливу на секреціюкислоти. Приблизно 80 % введеної дози екскретується у вигляді метаболітів зсечею, а 20 % - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі єгідроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною докінетики здорових людей. Однак, оскільки ниркова елімінація є найважливішимшляхом екскреції для метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадаєпропорційно ступеню порушення функції нирок.

Біодоступність омепразолу злегка підвищується у пацієнтів похилоговіку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величиниперебувають у погодженні з величинами для здорових людей. Немає також свідченьстосовно зниженої переносимості препарату пацієнтами похилого віку привикористанні рекомендованих доз.

Приблизно 50 % підвищення системної біодоступності було встановленопісля п’ятиденного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу, що можнапояснити зменшенням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується,а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. Тоді біологічнадоступність може перевищити 90 %. Лікування 20 мг омепразолу на добу впродовж 4тижнів переносилось добре. Ні омепразол, ні його метаболіти не накопичувались.

Омепразол демонструє помірну здатність проникати через плаценту.

Показання для застосування.

Дуоденальна виразка.

Виразка шлунка.

Рефлюкс-езофагіт.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Довготривале лікування для профілактики рецидивів при тяжких формахрефлюкс- езофагіту.

 Профілактика та лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки,спричинених нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліциловакислота, протиревматичні препарати).

Примітки

Омеп не є показаним у разі незначних шлунково-кишкових розладів,наприклад у разі подразненого шлунка.

Упацієнтів з виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки необхідно встановитистатус Helicobacter рylorі. Для Неlicobacter руlоrі-позитивних пацієнтівлікування має бути сфокусованим на знищення цієї бактерії у всіх випадках, колице можливо.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дуоденальна виразка

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразка загоюєтьсяв межах 2 тижнів. Коли двотижневого лікування недостатньо, препарат призначаютьще на 2 тижні. Лікування дуоденальної виразки не повинне перевищувати 4 тижнів.

Виразка шлунка

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразказагоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо,препарат призначають ще на 4 тижні.

Рефлюкс-езофагіт

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадківрефлюкс-езофагіт загоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікуваннянедостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

При лікуванні виразки шлунка чи рефлюкс-езофагіту не слід перевищувати8-тижневої тривалості лікування, оскільки досвід довгострокової терапії єобмеженим.

Синдром Золінгера-Елісона

Дозу необхідно регулювати індивідуально. Рекомендована початкова дозастановить 3 капсули Омеп (що відповідає 60 мг омепразолу на добу) один раз надобу. Тривалість такого лікування визначається за клінічними показаннями. Понад90 % пацієнтів з найбільш тяжкими формами цієї хвороби, які демонструвалинедостатню реакцію на інші види терапії, успішно виліковувались привикористанні доз від 20 до 120 мг омепразолу на добу. У разі перевищення 80 мгна добу дозу слід поділити на два прийоми. Передбачити тривалість лікування увипадку синдрому Золінгера-Елісона неможливо.

Довгострокова терапія для профілактики рецидиву при тяжких формахрефлюкс-езофагіту Для профілактики рецидиву у пацієнтів з тяжкимрефлюкс-езофагітом призначають 1 капсулу Омеп (що відповідає 20 мг омепразолу)на добу. Доза може бути збільшена до 2 капсул Омеп (що відповідає 40 мгомепразолу) на добу, якщо скарги поновлюються. Тривалість довгостроковоголікування у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом обмежується одним роком,оскільки безпечність цього препарату недостатньо вивчена при більш триваломузастосуванні.

При застосуванні омепразолу довше 8 тижнів слід очікувати на розвитокгіперплазій аргірофільних клітин слизової оболонки шлунка. Можлива подальшатрансформація цих змін в рак шлунка. Таким чином, необхідно ретельно зважуватикористь від такого лікування з можливим ризиком.

Профілактика і терапія виразок шлунка і дванадцятипалої кишки,спричинених нестероїдними протизапальними препаратами

При лікуванні приймають, як правило, 1 капсулу Омеп на добу (щовідповідає 20 мг омепразолу) впродовж 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікуваннянедостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні. З метою профілактики виразкишлунка і дванадцятипалої кишки, що можуть бути спричинені нестероїднимипротизапальними препаратами, рекомендується приймати 1 капсулу Омеп (відповідає20 мг омепразолу).

Увага!

Добову дозу 20 мг омепразолу не слід перевищувати у пацієнтів зпорушеною функцією нирок чи дисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилоговіку (за виключенням лікування синдрому Золінгера-Елісона).

Спосіб і тривалість застосування

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістюрідини перед їдою (вранці чи ввечері). У разі необхідності другого прийому(наприклад, коли доза понад 80 мг використовується при лікуванні синдромуЗолінгера-Елісона), це слід робити перед вечерею.

Побічна дія.

Кров

Повідомлялось про окремі випадки зміни картини крові, оборотноїтромбопенії та/або лейкопенії чи панцитопенії, а також агранулоцитозу.Причинний зв’язок з прийомом омепразолу не встановлено.

Шлунково-кишковий тракт

Інколи можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем)або нудота і блювання. В більшості випадків ці симптоми значно зменшуються припродовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялось про сухість у роті, запалення слизовоїоболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв’язок з прийомом омепразолуне встановлено.

У разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалосьзабарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування цеявище зникало.

Повідомлялось про надзвичайно рідкісні випадки формування кістизалозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах

Інколи спостерігались свербіж, висипи на шкірі, випадання волосся,багатоформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

Зрідка спостерігались синдром Стівенса-Джонсона або токсичнийепідермальний некроліз.

Печінка

Інколи можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки,які зникають після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів із вже існуючою хворобою печінкиспостерігались гепатит з жовтяницею чи без неї, печінкова недостатність, атакож енцефалопатія.

Ограни відчуттів

Інколи можуть виникати розлади зору (туман перед очима, нечіткебачення, втрата гостроти зору і дефекти поля зору) і слухові розлади (наприкладшум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці розлади є оборотними.

Реакції гіперчутливості

В окремих випадках спостерігались: кропив’янка, підвищення температури,ангіоневро- тичний набряк, констрикція дихальних шляхів, анафілактичний шок,алергічний васкуліт і пропасниця.

Центральна і периферична нервова системи

Інколи спостерігались стомлюваність, розлади сну, запаморочення іголовний біль. Як правило, ці симптоми зменьшувались при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялось про сплутаність свідомості ігалюцинації, здебільшого у тяжкохворих пацієнтів чи пацієнтів похилого віку, ав надзвичайно рідкісних випадках - також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вонизникали після закінчення терапії.

Про слабкість м’язів та/або біль у м’язах чи суглобах, а також онімінняповідомлялось тільки іноді.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстіціального нефриту ігінекомастії.

Протипоказання.

Омеп не слід приймати у випадках відомої гіперчутливості до активногоінгредієнта омепразолу чи будь-якого з неактивних інгредієнтів.

Досвіду стосовно лікування дітей досі немає, отже Омеп не показанийдітям.

Профілактика виразок, спричинюваних нестероїдними протизапальнимипрепаратами має бути обмежена відповідними групами ризику.

Особливості застосування.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічне.Омепразол слід використовувати для довготривалого лікування рефлюкс-езофагітутільки у пацієнтів, що мають схильність до частих рецидивів і ускладнень своєїхвороби, а також у тих, у кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, щопроводяться через певний інтервал часу.

До початку лікування препаратом Омеп слід виключити наявністьзлоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми івіддалити встановлення правильного діагнозу.

У пацієнтів з тяжкими дисфункціями печінки під час лікування омепразоломслід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До лікування виразки, яка виникла під час проведення лікуваннянестероїдними протизапальними препаратами, слід спробувати спочатку відмінитипрепарат, що спричинив до цього.

Особлива увага повинна приділятись суворому дотриманню схваленихпоказань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів. Наскільки цеможливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись у такиххворих до і під час прийому препарату. Омеп необхідно відмінити відразу ж післявстановлення будь-яких змін чи порушень.

Застосування привагітності і під час лактації

При вагітності і під час лактації Омеп слід застосовувати тільки в разівизначення точного діагнозу відповідно до переліку показань. Наявний - доситьобмежений - досвід ’ застосування препарату вагітними жінками не виявивбудь-яких ознак токсичних ефектів у ще ненародженої дитини.

Вплив наздатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Під час лікування цим препаратом необхідним є регулярний медичнийнагляд. Здатність керувати автомобілем чи працювати з технікою може бутипорушеною - ця реакція є дуже індивідуальною.

Більшою мірою це стосується початкового періоду лікування, замінипрепаратів, а також випадку одночасного вживання алкоголю.

Передозування.

Симптоми

Інформація щодо симптомів передозування омепразолу у людини відсутня.Високі одноразові оральні дози до 160 мг омепразолу і добові дози до 360 мг, атакож одноразові внутрішньовенні дози до 80 мг і добові внутрішньовенні дози до200 мг або до 520 мг за три доби сприймалися без побічних ефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Омепразол метаболізується, головним чином, через ізоензими групи 2Сцитохрому-Р₄₅₀ (S- мефенітоїн гідроксилаза). Екскреція діазепаму,R-варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуютьсяізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачати регулярниймоніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину або фенітоїн.Може статися, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами,які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р₄₅₀ (наприкладгексобарбітал).

За результатами тестів, проведених до сьогодні, омепразол не впливає наметаболізм наступних речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин,кофеїн, циклоспорин,

диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен,фенацетин, піроксикам, пропранолол, 8-варфарин, теофілін.

Одночаснийприйом омепразолу та кларитроміцину призводить до підвищення концентрації вплазмі обох препаратів; це також стосується й інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можнавводити тільки з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою чинирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад у випадку кетоконазолу) чиприскорює (наприклад у випадку еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступністьяких залежить від величини рН шлункового соку.

Для профілактики та, коли неможливо відмінити лікарський препарат,також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричиненихнестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно звідповідним протизапальним препаратом. Взаємний вплив на біодоступність буловиключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. У разіодночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратамивплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично недосліджувався.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати маютьприблизно однаковий профіль взаємодії, то слід чекати його підвищеної взаємодіїі з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевіркиконцентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно зомепразолом. У цьому випадку можна скористатись наведеною нижче інформацією.

Умови та термін зберігання.

Термін зберігання - 3 роки.

Захищати від вологи! Тримати контейнер герметичне закритим.

Зберігати у сухому і недоступному для дітей місці при температурі невище 25 °С.