Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| омепразол | 10 мг |
| | 20 мг |
| | 40 мг |
| вспомогательные вещества: сахарные гранулы; сахароза; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза); магния карбонат тяжелый; натрия лаурилсульфат; сополимер метакриловой и этакриловой кислот; тальк; макрогол 6000; титана диоксид; натрия гидроксид | |
| состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид (Е172); желатин | |
в упаковках контурных ячейковых 7 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки или в пеналах ПЭ по 14 или 28 шт.; в пачке картонной 1 пенал (в ПЭ пенал с 28 капс. по 40 мг вложена дополнительная капсула гидропоглотителя).
Описание лекарственной формы
Капсулы 10 мг: двухцветные, корпус капсулы — светло-розового цвета, крышка — белого цвета.
Капсулы 20 мг: двухцветные, корпус капсулы — светло-розового цвета, крышка — коричнево-розового цвета.
Капсулы 40 мг: двухцветные, корпус капсулы — коричнево-розового цвета, крышка — светло-розового цвета.
Содержимое капсул по 10 и 40 мг — пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым оттенком или до белого со слегка розоватым оттенком цвета.
Содержимое капсул по 20 мг — пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос, противоязвенное.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
Фармакодинамика
Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Показания
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
рефлюкс-эзофагит;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
детский возраст;
беременность;
период лактации.
С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носят доброкачественный, обратимый характер).
Взаимодействие
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сут в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 40 мг/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4–8 нед.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сут.
Противорецедивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут в течение длительного времени. Возможен прием по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Капсулу гидросорбента проглатывать не следует.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.