Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.
Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.
Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.
2>
ФармакокинетикаРаспределение
Связывание с белками плазмы - 95%. Vd - 0.3 л/кг.
Метаболизм и выведение
Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.
Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью Vd снижается, T1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.
3>
ПоказанияЛосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:
— язвенной болезни желудка;
— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагите;
— синдроме Золлингера-Эллисона.
4>
Режим дозированияПри невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.
При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.
При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.
При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.
При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.
Правила приготовления раствора для в/в инфузий
Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).
Приготовление раствора для инфузий
1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.
5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.
Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере
1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.
2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.
В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.
6>
Противопоказания— повышенная чувствительность к препарату.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
8>
Применение при нарушениях функции печениПри нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.
9>
Применение при нарушениях функции почекПри нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
0>
Особые указанияПеред началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Использование в педиатрии
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.
1>
ПередозировкаВ/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.
При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).
4>
Условия и сроки храненияПрепарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.
При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.