ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЗОЛСЕР
(ZOLCER)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: OMEPRAZOLE;
5-метокси-2-[(4-метокси-3,5 диметил – 3-піридиніл)метил] сульфініл–1Н-бензимідазол;
основніфізико-хімічні властивості: сині капсули змаркуванням “ZOLСER”, заповнені білими або майже білими гранулами;
склад: 1капсула містить: омепразолу – 20 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, натрію лаурилсульфат,динатрійгідрофосфат, гідроксипропілметилцелюлози фталат, повідон, цукроза,маніт, спирт цетиловий.
Форма випуску. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори
“ протонного насоса”. Код АТС А02ВС01.
Фармакологічні властивості.
Противиразковий засіб. Інгібітор Na+-К+-АТФ-ази(“протонового насоса”). Гальмує активність Na+-К+-АТФ-азив парієтальних клітинах шлунка та тим самим блокує заключну стадію синтезусоляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованоїсекреції, незалежно від подразнювача.
При внутрішньомузастосуванні в дозі 20 мг на добу Золсер швидко та ефективно зменшує шлунковусекрецію. Максимальний ефект досягається протягом перших 4 днів лікування. Упацієнтів з виразковою хворобою 12-палої кишки кислотність шлункового сокупротягом 24 год. постійно зменшується приблизно на 80 %. При цьому досягаєтьсязниження максимальної секреції соляної кислоти після стимуляції пентагастриномв середньому на 70 % через 24 год. після прийому.
Фармакокінетика. Лікарська формапрепарату – гранули, покриті кислотостійкою оболонкою, в капсулі, оскількиомепразол нестійкий в кислотному середовищі.
Завдяки особливостямлікарської форми, Золсер повністю всмоктується із тонкої кишки. Системнабіодоступність препарату після внутрішнього прийому першої дози становить 35%,після повторного прийому препарату вона збільшується майже до 60%. Одночаснийприйом їжі не впливає на біодоступність препарату. Пригнічення секреції кислотизалежить від AUC, а не від концентрації Золсеру в певний час.
Зв’язування з білкамиплазми становить майже 95 %.
Метаболізм тавиділення: Золсер майже повністю біотрансформується в печінці. Метаболіти(сульфон, сульфід, гідроксіомепразол) не мають значної дії на секрецію соляноїкислоти. Приблизно 80 % метаболітів виділяються з сечею, решта – з калом.Період напіввиведення становить у середньому близько 40 хв. При повторномуприйомі препарату період напіввиведення не змінюється.
Показання длязастосування.
Виразковахвороба шлунка та 12-палої кишки; виразкова хвороба 12-палої кишки, асоційованаз Helicobacter pilori (у складі комплексної терапії); рефлюкс-езофагіт;профілактика тяжкого рефлюкс-езофагіту; синдром Золінгера-Елісона.
Спосіб застосування та дози.
Звичайно рекомендована доза Золсеру – 20 мг (одна капсула) один раз надень.
При виразковійхворобі 12-палої кишки рекомендована доза становить 20 мг (1 капсула) 1 раз надень. Зменшення симптомів захворювання настає швидко та у більшості пацієнтівповне рубцювання виразки відбувається протягом перших 2 тижнів лікування.Пацієнтам, у яких не відбулося повного рубцювання виразки після двотижневогокурсу, лікування потрібно продовжувати ще 2 тижні.
При виразковійхворобі 12-палої кишки, резистентної до терапії, препарат призначають по 40 мг1 раз на добу; рубцювання виразки відбувається звичайно протягом 4 тижнів.
При виразковійхворобі шлунка рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшеннясимптомів захворювання відбувається швидко та у більшості хворих повнерубцювання виразки відбувається протягом перших 4 тижнів лікування. Пацієнтам,в яких не повністю зарубцювалася виразка після 4-тижневого курсу, необхіднопродовжити лікування ще на 4 тижні.
При виразковійхворобі шлунка, резистентній до терапії, препарат призначають по 40 мг 1 раз надобу. Рубцювання виразки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів.
При виразковійхворобі 12-палої кишки, асоційованій з Helicobacter pilori, для ерадикації H.рilori препарат призначають по 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері)протягом 7 днів у комбінації з антибактеріальними засобами.
При встановленійвиразці 12-палої кишки лікування препаратом продовжують ще 3 тижні в дозі 20 мг1 раз на добу.
При рефлюкс-езофагітірекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшення вираженостісимптомів захворювання відбувається швидко та у більшості пацієнтів повнеодужання настає протягом перших 4 тижнів терапії, а в меншої кількостіпацієнтів – через 8 тижнів. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагітупризначають Золсер в дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів.
При синдроміЗолінгер-Елісона початкова рекомендована доза для цих пацієнтів становить 60 мг(3 капсули) 1 раз на день. У випадку цього захворювання доза Золсеру повиннабути індивідуальною. До останньої години перед прийняттям наступної дозивиділення шлункового соку повинне бути знижене до 10 мл на годину та менше.Дозу, що перевищує 80 мг (4 капсули), потрібно розподілити на 2 – 3 рази.
Нерекомендується застосовувати у дітей.
Побічна дія.
Золсер зазвичайпереноситься добре, але в окремих випадках можливі артралгія, м’язоваслабкість, міалгія; головний біль; іноді – слабкість, легке запаморочення,парестезії, сонливість, безсоння; діарея, запор, біль у животі, нудота,блювання, метеоризм, в окремих випадках – стоматит, гастроінтестинальнийкандидоз, підвищення активності печінкових ферментів (з підвищенням та безпідвищення рівня білірубіну); гінекомастія; лейкопенія, тромбоцитопенія; шкірнівисипання, кропив’янка, свербіння; периферичні набряки, порушення зору, змінисмаку.
Протипоказання.
Підвищеначутливість до препарату; при вагітності та лактації; дитячий вік до 16 років;підозра на можливість злоякісного розвитку виразки (оскільки лікування можезмазати симптоми та затримати діагностику).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Золсеру та препаратів, які метаболізуютьсяв печінці при участі цитохрому Р450 (діазепам, варфарин, фенітоїн), уповільнюєтьсяїх виведення із організму (при необхідності одночасного застосування цихпрепаратів можливе зменшення їх дози).
Передозування.
Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження,припливи, головний біль, посилення потовиділення, сухість у роті, нудота,тахікардія.
Лікування: проводять симптоматичну та підтримуючутерапію. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування.
Перед початком лікування Золсером потрібно виключити можливістьнаявності злоякісного процесу.
З обережністю потрібно застосовувати препарат ухворих з порушеннями функції печінки. У даної категорії хворих виявляєтьсязбільшення періоду напіввиведення омепразолу, тому їм показане зменшення дозипрепарату.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітеймісці, при кімнатній температурі.
Термін придатності – 2 роки.