ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛОРСЕК
(LORSEC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: omeprazole; 5-метокси-2-[[(4-метокси-3.5-диметил-2-піридиніл]метил]сульфаніл]-1Н-бензоімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: капсули розміру “2” двокольорові (світло-рожеві/ темно-рожеві), які містять гранули кремового кольору;
склад: 1 капсула містить омепразолу - 20 мг;
допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, натріюкрохмаль- гліколят, натрію лаурилсульфат, повідон, гідроксипропілметилцелюлозифталат, олія соєва частково гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза,тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори „протонного насосу”. Код АТСА02В С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором«протонного насоса». Омепразол пригнічує базальну і стимульовану секреціюшляхом впливу на Н+/К+ - АТФазу секреторної мембранипаріетальних клітин і, блокуючи активність «протонного насоса» шлунка, припиняєдоступ водневих іонів у порожнину шлунка, що супроводжується пригніченнямкислотоутворення в шлунку.
Омепразол немає антихолінергічних або антигістамінних властивостей.
Фармакокінетика. Всмоктування препаратупри пероральному прийманні відбувається швидко. Біодоступність препаратустановить 20%. Пік концентрації в плазмі досягається через 30 - 60 хв. Розподілпрепарату відбувається у паріетальні клітини шлунка. Зв''язування з білкамиплазми дуже високе (приблизно 95%). Ефект зберігається протягом 24 год ібільше. Виділення з сечею у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.
- Невиразкова диспепсія;
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
- ерозивно-виразковий езофагіт (для короткотермінового лікування і якдопоміжний засіб);
- хронічний гастрит з підвищеною секреторноюфункцією шлунка;
- синдром Золлінгера-Еллісона;
- пептична виразка (дванадцятипалої кишки та шлункау фазі загострення).
Спосіб застосування та дози.
Доза для дорослих.
При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби- по 40 - 60 мг на добу протягом 4 -8 тижнів.
Ерозивний езофагіт - по 20 - 40 мг один раз на добу.
Гіперсекреторна функція шлунка (синдромЗоллінгера-Еллісона) - по 60 мг один раз на добу. У клініці застосовуєтьсядозування до 120 мг 3 рази на добу. Дози, що перевищують 80 мг, повиннірозподілятися на кілька прийомів.
Виразка дванадцятипалої кишки - по 20 мг 2 рази надобу.
Виразка шлунка (лікування): по 40 мг один раз надобу протягом 4 - 8 тижнів.
Пептична виразка, вспричинена інфекцією Helicobacterpylori: по 40 мг 2 рази на добу у комбінації з кларитроміцином, амоксициліномабо тетрацикліном, метронідазолом, препаратами вісмуту.
Доза для літніх пацієнтів.
Необхідний індивідуальний підхід у визначенні дози, оскільки у такихпацієнтів виведення препарату з організму уповільнюється, а біодоступністьзростає.
При лікуванні диспепсії Лорсек застосовують протягом 4 тижнів. Якщопісля закінчення двох тижнів пацієнт не відзначає поліпшення стану здоров’я,варто досліджувати причини органічного ураження шлунково-кишкового тракту. Уразі задовільного перебігу після перших двох тижнів приймання препарату можебути продовжений ще на 2 тижні.
При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби Лорсек звичайнозастосовується для нетривалих курсів (4 - 8 тижнів). У випадках рецидивів курслікування може бути подовжено ще на 4 - 8 тижнів до повного одужання.
Приймати капсули Лорсек необхідно безпосередньо перед їжею, бажаноперед сніданком, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічна дія. Збільшення фундальних залоз, яке повністю миналопри скасуванні лікування Лорсеком.
При тривалій терапії у пацієнтів із синдромомЗоллінгера-Еллісона відзначався розвиток гастро-дуоденальних карценоїднихпухлин.
Захворювання печінки, включаючи печінково-клітинний,холестатичний або змішаний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність ігепатоенцефалопатія.
Виражений інгібіторний вплив високих доз препаратувиявляється у підвищенні рівня гастрину і наступної ентерохромафіноподібноїгіперплазії клітин.
Упоодиноких випадках відзначаються інші реакції, що потребують уваги:
- шкірні реакції у вигляді висипань, кропив’янки,мультиформної еритеми;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- гематологічні порушення у вигляді анемії,агранулоцитозу, тромбоцитопенії;
- інфекції сечовидільних шляхів;
- біль у животі або коліки;
- астенія, біль у спині, порушення з бокуцентральної нервової системи (сонливість, головний біль, безсоння, парестезії);
- прояви діареї, нудота і блювання.
Протипоказання.Підвищена чутливість до окремих компонентів препарату.
Вагітність та період годування груддю.
Не рекомендується застосовувати препарат дітям.
Передозування. Прояви передозування можутьваріювати. Зустрічалися явища депресії і галюцинацій, непритомність,тахікардія, запори, сухість у роті, порушення смакових відчуттів.
Специфічного антидоту при передозуванні Лорсекомне існує. Тому лікування має бути симптоматичним. Лорсек повільнопіддається діалізу.
Особливості застосування. Для хворих з печінковою недостатністю таіншими хронічними захворюваннями печінки доза препарату не повинна перевищуватимінімальну (20 - 40 мг препарату на добу).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Внаслідок підвищення рівня рН у шлункуЛорсек потенційно може впливати на біодоступність будь-яких препаратів, у такийспгосіб він знижує біодоступність похідних ампіциліну, солей заліза,інтраконазолу або кетаконазолу.
Оскільки метаболізм даного препарату здійснюється впечінці, його необхідно з обережністю призначати разом з іншими препаратами, щомають аналогічний метаболізм, тому що Лорсек може зменшити їхелімінацію.
Пригнічення Лорсеком системи цитохромногоР450 ензиму підсилює дію антикоагулянтів, кумаринів та їх похідних,діазепаму і дифедипіну, сповільнюючи виведення бензодіазепінів.
Рекомендується контролювати протромбіновий індекскрові для того, щоб за необхідності відкоригувати дозування антикоагулянтів іне допустити виникнення кровотеч.
Одночасне застосування препарату Лорсек з депресантамикісткового мозку може призвести до розвитку лейкопенії або тромбоцитопенії. Уподібних випадках лікування має супроводжуватися ретельним контролем на предметвиникнення токсичного ефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.