ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕРОЛ
(CEROL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви : Оmeprazole;5-метокси-[((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил)сульфаніл]-1Н-бензиімідазол;
основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору ліофілізованамаса, яка не містить домішок;
склад: 1 флакон містить омепразол натрію ВР, еквівалентно омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини : натрію карбонат (безводний В.Р.).
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчинудля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.
Код АТС А02ВС01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразолконтролює кислотну секрецію шляхом пригнічення шлункової Н+/К+-АТФази ( «протонного» насоса ), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію всекреції соляної кислоти парієнтальними клітинами шлунка. Це забезпечуєефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції незалежно відприроди збудника. Препарат не впливає на ацетилхолінові або гістаміновірецептори. Для швидкого ефекту і зворотнього регулювання секреції соляноїкислоти достатньо призначення препарату 1 раз на добу, що приводить до швидкогозниження кислотності шлункового вмісту приблизно на 90% тривалістю понад 24години. Окрім дії на кислотність шлунка, омепразол зменшує загальний об''ємшлункового соку і гальмує виробництво пепсину.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення омепразолу початокантисекреторної дії настає протягом однієї години, з максимальною дією, яканастає протягом двох годин. Разова внутрішньовенна доза омепразолу 40 мгпроявляє аналогічну дію на кислотність шлунка протягом 24 годин, як і повторніпероральні дози 20 мг на день.
Незважаючи на те, що період напіврозпаду омепразолу дуже короткий (~50хвилин), антисекреторна дія триває довше за рахунок зв’язування з парієтальнимферментом Н+/К+-АТФази. Після припинення застосуванняпрепарату секреторна діяльність відновлюється поступово, протягом 3 - 5 днів.Інгібіторна дія омепразолу на базальну секрецію є дозозалежною і збільшуєтьсяпри повторному щоденному введенні, досягаючи рівноваги після чотирьох днів.
Видимий обсяг розподілення омепразолу у здорових суб’єктів і упацієнтів з нирковою недостатністю майже однаковий. Обсяг розподілення зниженийу пацієнтів похилого віку з печінковою недостатністю. Зв’язування омепразолу збілками плазми становить близько 95 %. Середній період напіврозпаду омепразолустановить приблизно 40 хвилин. Омепразол майже повністю метаболізується черезсистему цитохром Р450 в печінці. Не було повідомлень, що будь-який метаболітвиявляє дію на секрецію шлункової залози. Майже 80 % дози омепразолу, якийзастосовується внутрішньовенно, виводиться у вигляді метаболітів з сечею ізалишкова частина з калом.
Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалоїкишки, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, обтяжені кровотечею, рефлюкс -езофагіт.
Спосіб застосування та дози. Для пацієнтів, які не можуть приймати омепразолперорально, рекомендується застосовувати внутрішньовенно 40 мг омепразолу 1 разна добу, протягом 5 днів.
Омепразол 40 мг у вигляді ін’єкцій повинен застосовуватись лишевнутрішньовенно і не може вводитись будь-яким іншим шляхом.
При внутрішньовенних ін’єкціях кожний окремий флакон з дозою, щомістить ліофілізований порошок омепразолу 40 мг, слід розчиняти в 10 млстерильної води для ін’єкцій. Отримані в результаті концентрації омепразолу 4мг/мл слід вводити повільно (протягом 5 хвилин) у вигляді внутрішньовенної ін’єкції.
При внутрішньовенних інфузіях окремий флакон з дозою слід розчиняти абов 100 мл розчину натрію хлориду для ін’єкцій (0,9 % в/об) або в 100 мл розчинуглюкози для внутрішньовенних інфузій (5 % в/об). Інші розчини для цієї інфузіївикористовувати не можна. Інфузію слід вводити протягом 20 – 30 хвилин. Розчинслід використовувати протягом 3 годин після приготування і будь-якуневикористану частину слід знищити. Розчин не можна зберігати в холодильнику.
Побічна дія. З боку нервової системи: головний біль (понад 1 %), рідко – запаморочення,сонливість, безсоння, парестезії, погіршення загального стану хворого.
З боку ШКТ, печінки: діарея, запор, біль у животі, нудота,блювання, метеоризм (понад 1%), в окремих випадках – зміна смакових відчуттів,підвищена активність печінкових ферментів з підвищенням і без підвищенняпоказників білірубіну.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках –артралгія, м’язова слабкість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія,тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: рідко – шкірний висип, кропив’янкаі/або свербіж.
Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.
Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістюдо
препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може уповільнювати виведеннядіазепаму, варфарину і фенітоїну та, можливо, інших препаратів, якіметаболізуються шляхом окислення в печінці.
Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення, у разінеобхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони приймаютьсяодночасно з омепразолом.
Внаслідок його глибокого і довготривалого гальмування секреціїшлункової
кислоти, теоретично можливо, що омепразол може заважати абсорбціїпреператів, для яких значення рН шлункового соку є важливим визначним факторомїх біодоступності ( наприклад кетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солізаліза ).
Передозування. Однократне введення 200 мг препарату, а також йоговведення протягом 3 днів у сумарній дозі 520 мг не призводило до розвиткубудь-яких загрожуючих симптомів і не потребувало проведення специфічноїтерапії.
Особливості застосування.
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу(особливо у пацієнтів з виразкою шлунка), так як лікування препаратом можемаскувати симптоматику і подовжити термін встановлення правильної діагностики.Лікування не потребує спеціального підбору доз для хворих похилого віку іпацієнтів з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцієюпечінки може бути необхідне зниження дози, оскільки омепразол метаболізується впечінці, і час його виведення у таких пацієнтів більш тривалий у порівнянні зізвичайними пацієнтами. Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінкирекомендована добова доза 10-20 мг. Не рекомендується застосовувати препаратдля лікування дітей, вагітних та жінок, які годують груддю, оскільки відсутнійклінічний досвід безпеки застосування омепразолу у цієї категорії пацієнтів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі нижче + 250 С.
Термін придатності – 2 роки.