ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГЕВІРАН
(HEVIRAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Aciclovir2-аміно-9-[(2-гідроксіетоксиметил]-1,9-дигідро–6H-пурино-6-он;
основніфізико-хімічні властивості:
таблетки білогоабо майже білого кольору, з шорсткуватою поверхнею, двоопуклі, з розподільчою рискою;
склад: 1 таблетка містить: ацикловіру200-, 400-, 800 мг;
допоміжні речовини: повідон K 30, натрію крохмальгліколят, целюлозакристалічна, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код ATC J05AB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Гевіран є противірусним препаратом. Активний щодопростого герпесу (HSV-1 і HSV-2), вітряної віспи і оперізувального лишаю (VZV)і меншою мірою - вірусу Епштейн-Барра (EBV) та цитомегаловірусу (CMV).
Препарат можебути застосований у пацієнтів з нормальним або зниженим імунітетом, наприклад,після трансплантації кісткового мозку.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Ацикловір тільки частково (15-30%) всмоктується з тонкого кишечнику.Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація Cmaxпісля прийому препарату Гевіран у дозі 800 мг становить 702,44 mг/л післяtmax 1,7 години.
Розподіл.
Ацикловір добре розподіляється в тканинах і рідинах організму,наприклад у мозку, нирках, слині, легенях, печінці, м''язах, селезінці, матці,слизовій оболонці піхви і піхвових виділень, цереброспінальній рідині й урідині герпетичного пухирця, a також у спермі, досягаючи в ній концентраціїприблизно в 1,4 і 4 рази вищої, ніж у плазмі при пероральному прийомі препаратув дозах 400 мг і 1 г.
Обсяг розподілу становить 1,4 л/кг. 9-33% ацикловіру зв''язується збілками плазми.
Препарат проникає через плацентарний бар''єр. Деякі дані вказують на те,що препарат виділяється з грудним молоком у концентрації більшій, ніжконцентрація в плазмі матері, що, поза сумнівом, досягається активнимтранспортом.
Метаболізм.
Ацикловір біотрансформується, головним чином з утворенням
9-карбоксиметоксиметилгуаніну,меншою мірою - до 8-гідрокси-9-(2-гідроксиетоксиметил)-гуаніну.
При дослідженнях in vitro на клітинах, інфікованих вірусом герпесу, ацикловіртакож біотрансформується з утворенням фосфату ацикловіру, дифосфату ітрифосфату ацикловіру, головним чином, шляхом внутрішньоклітинногофосфорилювання за участю кінази тимідину.
Виведення.
Ацикловір виводиться, в основному, з сечею, шляхом клубочковоїфільтрації та канальцевої секреції у 89-90% у незміненому вигляді, 8-14% увигляді метаболіту
9-карбоксиметокси-метил-гуаніну і менше, як 0,2% у вигляді8-гідрокси-9-(2-гідрокси-етоксиметил)-гуаніну протягом 72 год. Менше 2% дозививодиться з калом.
У хворих з нормальною функцією нирок біологічний період напіввиведення(t0,5) після прийому препарату Гевіран становить в середньому 3 - 6год.
У дорослих з нирковою недостатністю t0,5 може бути продовжений,залежно від ступеня ниркової недостатності.
У дітей віком від 1 року період напіввиведення ацикловіру наближений доперіоду напіввиведення у дорослих.
Показання для застосування.
З лікувальною метою:
інфекції (гострі), спричинені вірусом вітряної віспи і оперізуючоголишаю, (Varicella-Zoster);
інфекції, спричинені вірусом простого герпесу (Herpes simplex) шкіри іслизових оболонок; включаючи ураження простим герпесом органів статевої системи(первинний і рецидивуючий генітальний герпес).
Спосіб застосування та дози.
Лікування варто починати якомогашвидше, відразу ж після появи перших симптомів захворювання.
Зазвичай препарат приймають внутрішньо:
При гострій інфекції, спричиненій вірусом вітряноївіспи та оперізувальноголишаю, (Varicella-Zoster).
Вітряна віспа.
Діти від 2 років і старше - 20 мг/кг маси тіла - 4 рази на добу (80мг/кг м.т./доба) протягом 5 днів.
Діти з масою тіла понад 40 кг – дозування як у дорослих, хворих навітряну віспу.
Дорослі: 800 мг (4 таблетки по 200 мг, або 2 таблетки по 400 мг, або 1таблетка по 800 мг) 4 рази на добу протягом 5-7 днів. Лікування варто починатиу перші 24 год з моменту появи висипання.
Оперізувальний лишай.
Дорослі: 800 мг(4 таблетки по 200 мг, або 2 таблетки по 400 мг, або 1 таблетка по 800 мг) кожні4 год (5 разів на добу) протягом 7 днів.
Інфекція, спричиненавірусом простого герпесу.
По 200 мг 5 разів на добу з інтервалами в 4 год між прийомами і нічноюперервою, звичайно протягом 5 днів, хоча у тяжких випадках інфекційногозахворювання препарат варто застосовувати довше. У хворих зі зниженимімунітетом дозу можна збільшити до 400 мг.
Герпетична інфекція статевих органів.
При первинній інфекції призначають по 200 мг (1 таблетка по 200 мг)кожні
4 год (5 разів на добу) протягом 10 днів.
З профілактичною метою у випадках рецидиву інфекції:
Призначають по 400 мг (1 таблетка по 400 мг чи 2 таблетки по 200 мг ) 2рази на добу по 200 мг 3-4 рази на добу протягом до 12 місяців.
Частота і тяжкість рецидивів невилікованої герпетичної інфекції статевихорганів може змінюватися в часі. Лікування варто переривати кожні 6 - 12місяців для того, щоб оцінити доцільність подальшої терапії препаратом Гевіран.
Періодичне лікування.
По 200 мг кожні 4 год (5 разів на добу) протягом 5 днів після пoявиперших симптомів інфекції.
Дозування при нирковій недостатності:
| Дозування у хворих з нормальною функцією нирок
| Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2)
| Дозування при нирковій недостатності
Доза (мг) Інтервал часу
|
| 200 мг кожні 4 год
| >10
0-10
| 200 кожні 4 год, (5ґ на добу)
200 кожні 12 год
|
| 400 мг кожні 12 год
| >10
0-10
| 400 кожні 12 год
200 кожні 12 год
|
| 800 мг кожні 4 год
| >25
10-25
0-10
| 800 кожні 4 год, (5ґ на добу)
800 кожні 8 год
800 кожні 12 год
|
Дозування у літніх пацієнтів.
У літніх пацієнтів загальний кліренс ацикловіру зменшується паралельноз кліренсом креатиніну і тому лікування треба починати з малих доз препарату.Під час прийому великих доз ацикловіру варто вживати багато рідини.
Особливо обережно препарат варто застосовувати у літніх пацієнтів знирковою недостатністю.
Дозування у дітей
Безпечність й ефективність застосування ацикловиру у дітей до 2 роківне встановлені.
Побічна дія.
У періодлікування можуть розвинутися такі побічні дії: погане самопочуття, нудота,блювання, пронос, біль в животі, головний біль, рідко - запаморочення,галюцинації, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору, свербіж,висипання, випадіння волосся (зв''язок із прийомом ацикловіру не доведений), незначнепідвищення рівня білірубіну й активності амінотрансфераз, невелике підвищеннярівня сечовини і креатиніну в крові, незначне зниження гематологічнихпараметрів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ацикловіру або до інших інгредієнтів препарату.
Передозування.
Не відзначено побічних дій після прийому приблизно 20 г ацикловіру.
Ацикловір можна видалити з організму методом гемодіалізу.
Особливості застосування.
Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з нирковою недостатністю,особливо у зневоджених хворих й тих, що пройшли курс лікування високими дозамиацикловіру або у пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що можутьушкоджувати нирки.
Варто поінформувати пацієнта про те, що у разі появи симптомів герпетичноїінфекції статевих органів, варто утриматися від статевих контактів.
Безпечність та ефективність застосування ацикловіру у дітей до 2 роківне встановлені.
Вагітність
Відсутні контрольовані дослідження щодо застосування ацикловіру увагітних жінок. Препарат має застосовуватися під час вагітності тільки у разі,коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Застосування препарату під час годування груддю.
Ацикловір проникає в грудне молоко. З огляду на можливість проявупобічних дій у немовляти, не слід приймати препарат під час годування груддю,або припинити грудне вигодовування.
Вплив препарату на керуванняавтомобілем і виконання роботи, що вимагає високої швидкості психічних іфізичних реакцій.
Під час лікування ацикловіром не виникає небезпека, пов’язана зкеруванням транспортними засобами й обслуговуванням механізмів, що рухаються.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що впливають на функцію нирок можуть змінюватифармакокінетику ацикловиру.
Умови та термін зберігання.
Препарат зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі до 25 С.
Термін придатності – 3 роки.