ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЦИВІР
(ACIVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Aciсlovir;2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one;
основні фізико-хімічні властивості: майже білі, подовженої форми, двоопуклірозчинні таблетки без оболонки, з насічкою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,натрію кроскармелоза, кремній колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат,тальк очищений, аспартам; для таблеток по 200 мг – ароматизатор ванільний, длятаблеток по 400 мг – ароматизатор ананасовий.
Форма випуску. Таблетки розчинні.
Фармакотерапевтична група. Противірусний засіб для системного застосування.Код АТС J05A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Противірусний засіб, особливо активний щодо вірусівпростого герпесу (Herpes simplex). Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозидудезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.
Подібність структур ацикловіру тадезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, щоприводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка виявляєпротивірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину,яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливомтимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється зутворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітиниперетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловіртрифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК.Спорідненість ацикловіру трифосфату до вірусної ДНК-полімерази в 10 – 30 разіввища, ніж до клітинної ДНК-полімерази, за раху-нок чого він селективнопригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімеразавключає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обривланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективнопригнічує процес розмноження вірусів.
Ацикловір при герпесі попереджуєутворення нових елементів висипу, знижує імовірність шкірної дисемінації івісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірочок.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо Ацикловір не повністювсмоктується в травному тракті. Період напіввиведення Ацикловіру у дорослихстановить близько 2,9 години. Більша частина активної речовини виводиться внезмінному вигляді з сечею. Зв’язування з білками плазми крові становить 9 –33%. Єдиним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Прихронічній нирковій недостатності період напіввиведення ацикловіру значноподовжується (до 19,5 годин). Концентрація активної речовини в спинно-мозковійрідині становить приблизно 50% від концентрації у плазмі крові.
Показання для застосування. Інфекції, викликані вірусом простого герпесу(Herpes simplex), у тому числі герпес новонароджених (лікування і профілактика),герпес шкіри та слизових оболонок статевих органів (первинний або рецидивуючийHerpes genitalis), оперізуючий герпес. З профілактичною метою – у дорослиххворих з тяжкими, часто рецидивуючими інфекціями статевих органів, зумовленихвірусом простого герпесу.
Спосіб застосування та дози. Ацивір вживають внутрішньо, попередньо розчинившив склянці води.
Дорослим для лікування інфекцій,спричинених вірусом простого герпесу (Herpes simplex), призначають по 200 мг, 5разів на добу, з інтервалом 4 години.
Для профілактики тяжких і часторецидивуючих інфекцій статевих органів, викликаних вірусом Herpes simplex,хворим з нормальним імунним станом призначають внутрішньо по 200 мг 4 рази надобу з інтервалом 6 годин. У деяких випадках ефективна профілактика може бутидосягнута при призначенні препарату в дозі по 200 мг 3 рази на добу зінтервалом 8 годин або 2 рази на добу з інтервалом 12 годин.
Хворим на імунодефіцитний стан зпрофілактичною метою призначають по 200 мг 4 рази на добу з інтервалом 6 годин.Хворим на значно знижену резистентність організму, наприклад післятрансплантації органів, можна призначати препарат по 400 мг 4 рази на добу зінтервалом 6 годин.
Дітям віком старше 2 років для лікуванняінфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex, препарат призначають у дозі длядорослих, а дітям віком до 2 років – половину дози для дорослих.
При оперізуючому лишаї – по 800 мг4 рази на добу; дітям до 2 років – половину дози для дорослих. Курс лікування –звичайно 5 днів, і ще 3 дні після зникнення симптомів захворювання.
При вітряній віспі дітям віком до 2років призначають 200 мг Ацивір, від 2 до 6 років – 400 мг, старше 6 років –800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.
В осіб похилого віку може виникнути необхідність зниження дозипрепарату.
У хворих на ниркову недостатність дозу препарату встановлюють зурахуванням показників функції нирок, згідно з наведеними нижче рекомендаціям:
| Кліренс креатиніну,
мл/хв/1,72 м2
| Рівень креатиніну в сироватці крові, мкмоль/л або мг/дл
| Доза
|
| Жінки
| Чоловіки
|
| < 10
| >550
>6,22
| >750
>8,48
| По 200 мг 2 рази на
добу (кожні 12 годин)
|
Тривалість лікування при інфекціях,викликаних вірусом Herpes simplex, становить 5 діб, однак залежно від клінічноїкартини захворювання цей строк може бути збільшений.
При застосуванні Ацивіру для профілактики інфекцій, викликаних вірусомHerpes simplex, у хворих з нормальним імунним статусом тривалістьпрофілактичного лікування залежить від тяжкості протікання та частоти розвиткурецидивів, проте вона не повинна перевищувати 6 – 12 міс.
Тривалість профілактичногозастосування у хворих на значно знижену резистентність організму залежить від ступенявираженості порушень і в кожному конкретному випадку визначається лікарем.
Побічна дія. При застосуванні препарату внутрішньо можливевиникнення висипань на шкірі, які зникають після припинення прийому препарату,порушення функції травного тракту, такі, як нудота, блювання, діарея та біль уживоті, неврологічна симптоматика, головним чином запаморочення, сонливість,галюцинації, які відзначаються переважно у хворих на порушення функції нирокабо інші захворювання і минають після припинення прийому препарату. Рідко –головний біль, пригнічений стан, підвищена втомлюваність, безсоння, судомнінапади та психози, скороминучі зміни показників лабораторних досліджень(підвищення рівня білірубіну, рівня печінкових ферментів, вмісту сечовини такреатиніну в сироватці крові, зниження гематологічних показників); рідко –порушення дихання.
Мають місце поодинокі повідомленняпро підсилене дифузне випадання волосся, але чіткого причинно-наслідковогозв’язку цього явища із застосуванням препарату не встановлено.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Неслід призначати препарат з профілактичною метою хворим на порушену функціюнирок (добовий діурез менший 100 мл). Застосування ацикловіру в періодвагітності, лактації можливе лише за життєво необхідних обставин.
Передозування. Разовий прийом Ацивір в дозі 5 г не викликавніяких ознак гострого отруєння. У випадку перорального прийому більше 5 гАцикловіру рекомендується контролювати функціональний стан нирок. Ацивірвиводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. Лікування найбільш ефективне, якщо воно почато приперших симптомах захворювання.
При призначенні Ацивір особампохилого віку необхідно контролювати функцію нирок та забезпечити достатнє споживаннярідини. При необхідності дозу препарату коригують.
Якщо необхідність у призначенні препарату виникає в період вагітності,необхідно зіставити очікувану користь для майбутньої матері після лікування таможливий ризик для плода. Ацивір проникає в грудне молоко, тому під часлікування препаратом грудне вигодовування необхідно припинити.
В разі появи неврологічних симптомів необхідно уникати керуванняавтотранспортом і управління точними механізмами.
Взаємодія з лікарськими засобами. Пробенецид уповільнює елімінацію(виведення) ацикловіру (блокує кальцієву секрецію).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термінпридатності – 3 роки.