ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІРОЛЕКС
(VIROLEX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acyclovir; 2-аміно-9-[(2-гідроксіетоксі)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, злегка двоопуклі таблетки;
склад: 1 таблетка містить 200 мг ацикловіру;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,повідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05A В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний засіб системної дії. Вінчинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).
Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину,нормального компонента ДНК.
Подібність структур ацикловіру тадезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, щоприводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка виявляєпротивірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину,яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливомтимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється зутворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітиниперетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловіртрифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК.Спорідненість ацикловіру трифосфату до вірусної ДНК-полімерази в 10 - 30 разіввища, ніж до клітинної ДНК-полімерази, за раху-нок чого він селективнопригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімеразавключає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обривланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективнопригнічує процес розмноження вірусів.
Ацикловір при герпесі попереджує утворення нових елементів висипу,знижує імовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорюєутворення кірочок.
Фармакокінетика. Після перорального застосування ацикловір повільно інеповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається протягом 1,5 – 2 год. Біодоступність ацикловірустановить від 13 до 21% і при збільшенні дози вона зменшується.
Ацикловір легко потрапляє в усі тканини, органи та рідинні середовищаорганізму: головний мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку,вагінальну слизову оболонку, вагінальні секрети, спинномозкову рідину ігерметичну везикулярну рідину. 15.4% зв’язується з білками плазми. Періоднапіввиведення після перорального застосування у дорослих з нормальною функцієюнирок становить 3 год. У здорових осіб ацикловір виводиться переважно нирками зсечею (80%).
Фармакокінетика ацикловіру у дітей старше 2 років аналогічна до йогофармакокінетики у дорослих.
Показання для застосування.
Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:
- Первинний герпес статевих органів;
- Рецидивуючий герпес статевих органів;
- Герпетичний енцефаліт та генералізовані інфекції;
- Шкірно-слизовий герпес у хворих з ослабленою імунною системою;
- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт,пневмонія).
Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex:
- післятрансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку післялікування цитостатиками;
- рецидивуючий герпес статевих органів (6 або більше разів на рік);
- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;
- інфекції у хворих з ослабленою імунною системою.
Інфекції, викликані вірусом Varicella-zoster:
- вітряна віспа у хворих з ослабленою імунною системою;
- тяжкі та затяжні форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунноюсистемою;
- ускладнення при вітряній віспі, викликані безпосередньою дією вірусуVaricella-zoster;
- оперізувальний герпес у хворих з ослабленою імунною системою;
- ускладнення при оперізувальному герпесі, викликані безпосередньоюдією вірусу Varicella-zoster;
- очний оперізувальний герпес, вушний оперізувальний герпес,оперізувальний лишай особливо у пацієнтів старше 50 років.
Спосіб застосування та дози. Дуже важливо починати лікуванняодразу після появи перших ознак захворювання (продромальна фаза).
Лікування інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex:
Дорослі:
| Типи інфекцій
| Доза
1 таблетка = 200 мг
| Кількість доз на день
| Тривалість лікування
|
| Шкірно-слизовий герпес;
Шкірно-слизовий герпес у хворих з ослабленою імунною системою
| 200 мг
400 мг
| 5
5
| 5 днів
10 днів
|
| Герпес статевих органів:
первинний
вторинний
| 200 мг
200 мг
| 5
5
| 5-10 днів
5 днів
|
| Герпетична екзема
| 200 мг
| 5
| 5 днів
|
| профілактика рецидивуючого герпесу статевих органів
профілактика інфекцій у хворих зі значним ослабленням імунної системи
| 200 мг або
400 мг
400 мг
| 4 або 2
2-4
| 6-12 місяців
до зникнення ризику інфікування
|
Діти: для дітей старше 2 років застосовують таку ж дозу, як і для дорослих.
Дітям до 2 років призначають половину дози длядорослих 4 рази на день. Для цього таблетку розтирають у порошок і розчиняють вневеликій кількості води.
Лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella-zoster:
| Типи інфекцій
| Доза
1 таблетка = 200 мг
| Кількість доз на день
| Тривалість лікування
|
| Очний оперізувальний герпес;
| 800 мг
| 5
| 7- 10 днів
|
| Оперізувальний герпес
| 800 мг
| 5
| 7-10 днів
|
| Вітряна віспа:
Діти до 2 років
Діти від 2 до 6 років
Діти від 6 років
| 20 мг/кг*
200 мг
400 мг
800 мг
| 4
4
4
4
| 5 днів
5 днів
5 днів
5 днів
|
*максимальна разова доза – 800 мг
Дозування при нирковій недостатності:
| Кліренс креатиніну
| Дозування
|
| 25 –50 мл/ мин (0.41 – 0.83 мл/хв.)
10 – 25 мл/мин (0.16 – 0.41 мл/хв.)
0 – 10 мл/ мин ( 0 – 0.16 мл/хв.)
| Звичайне дозування
Звичайне дозування
200 мг* або 800 мг** кожні 12 год
|
*вірус Herpes simplex
**вірус Varicella-zoster
Лікування людей похилогу віку слід проводити зособливою обережністю і під контролем кліренсу креатиніну.
Побічна дія.
В окремих випадках з’являютьсянудота, блювання, діарея, головний біль, втомлюваність, шкірний висип,підвищення температури тіла, набряки, лімфоденопатія, підвищення рівнятрансаміназ, креатиніну, сечовини крові.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ацикловіру або будь-якої іншої речовини, щовходить до складу цього препарату.
Передозування.
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, діарея, задишка, ниркованедостатність, летаргія, судоми, кома. Ацикловір мало всмоктується зшлунково-кишкового тракту, тому малоймовірно, що прийом одноразово 5 гпрепарату спричинить серйозні токсичні ефекти. Оскільки специфічної протиотрутинемає, лікування небажаних ефектів або передозування має бути симптоматичним іпідтримуючим. Рекомендується проведення діалізу, особливо у пацієнтів з гостроюнирковою недостатністю. Необхідно збільшити надходження рідини в організм длязапобігання утворенню кристалів у ниркових канальцях.
Особливості застосування.
Лікування людей похилогу віку слід проводити зособливою обережністю (через збільшення періоду напіввиведення внаслідокзменшення кліренсу креатиніну), а також при введенні високих доз, особливопацієнтам з дегідратацією. Щоб запобігти кристалізації в тубулярному апаратінирок рекомендується вживання великої кількості рідини.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, незважаючина те, що в доклінічних дослідженнях не було виявлено тератогенної чиембріотоксичної дії. В окремих невідкладних випадках застосування препаратудозволяється лише для лікування загрозливих для життя інфекцій, якщо очікуваніпереваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плода.
Препарат надходить у грудне молоко, тому під час лікування препаратомслід припинити
годування груддю.
Вплив на здатність управляти автомобілем та іншимимеханізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншимимеханічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а такожподовжує період його напіввиведення. Одночасне застосування ацикловіру тамікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох препаратів уплазмі крові.
При одночасномузастосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів сліддотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати внедоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 5 років.
Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.