ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Ацикловір-фармак
(ACICLOVIR-FARMAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir;2-аміно-9[(2-гідроксіетокси)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майжебілого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 200мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний,целюлоза мікрокристалічна 101, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, поліетиленгліколь 4000, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії для системного застосування. Ацикловір. Код ATC J05A В01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Противірусний засіб. Високовибірково активний по відношенню до вірусів герпесулюдини (включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-го типів), вірусу Varicellazoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Механізм противірусноїактивності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентноївзаємодії з вірусною тимідинкіназою, гальмуванні ДНК-полімерази і блокадіреплікації вірусної ДНК. При герпесі запобігає утворенню нових елементіввисипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень,прискорює утворення корок, зменшує біль в гострій фазі оперізувального герпесу.Виявляє імуностимулювальну дію.
Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишковоготракту не повністю (близько 20% прийнятої дози), незалежно від прийому їжі.Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 год. Зв’язування з білками плазминезначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізьгематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.Виводиться з організму нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевоїсекреції: 85-90% у незміненому вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту(9-карбоксиметоксиметилгуаніну). Період напіввиведення становить близько 3 год.При порушенні функції нирок (погіршанні клубочкової фільтрації) періоднапіввиведення препарату збільшується. При зниженні клубочкової фільтраціїнижче 10 мл/хв дозу ацикловіру необхідно коригувати у бік зменшення.
Показання для застосування. Лікування і профілактикапервинних і рецидивуючих герпетичних уражень шкіри і слизових оболонок, щоспричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (у т.ч. генітальний герпес),Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа). Препарат застосовуютьтакож у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. прирозгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, призначають пацієнтам, які перенеслитрансплантацію кісткового мозку.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 2років для лікування герпетичних уражень, спричинених вірусом Herpes simplex, по1 таблетці (200 мг ацикловіру) 5 разів на добу кожні 4 год. (за виняткомперіоду нічного сну) протягом 5 днів. Курс може бути подовжений при тяжкихпервинних інфекціях. При вираженому імунодефіциті, у тому числі післятрансплантації кісткового мозку і при порушенні всмоктування з кишечнику, – по2 таблетки (400 мг) 5 разів на добу.
Дорослим і дітям старше 2 років дляпрофілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, дорослим знормальним імунним статусом – по 1 таблетці (200 мг) 3-4 рази на добу кожні 6-8год. або по 2 таблетки (400 мг) 2 рази на добу кожні 12 год.. Пацієнтам зімунодефіцитом – по 1 таблетці 4 рази на добу кожні 6 годин. При вираженомуімунодефіциті (після трансплантації кісткового мозку або при порушеннівсмоктування з кишечника) доза може бути збільшена до 2 таблеток (400 мг) 5разів на добу. Тривалість профілактики визначається тривалістю періоду ризикуінфікування. При пересадці органів профілактичне лікування проводиться протягом6 тижнів.
Дітям від 1 до 2 років з нормальним імунним статусомі при имунодефіциті для лікування і профілактики інфекцій, спричинених вірусомHerpes simplex, призначають половину дози для дорослих.
Дорослим при вітряній віспі і оперізувальномугерпесі призначають по 4 таблетки (800 мг) 5 разів на добу кожні 4 год. (завинятком періоду нічного сну); дітям старше 6 років – по 4 таблетки (800 мг) 4рази на добу; від 2 до 6 років - по 2 таблетки (400 мг) 4 рази на добу; від 1до 2 років – по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на добу або із розрахунку 20 мг/кг,але не більше 800 мг на добу. Курс лікування - 7 днів.
При порушенні функції нирок у дорослих (кліренскреатиніну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, спричиненихвірусом Herpes simplex, препарат призначають по 1 таблетці (200 мг) 2 рази надобу. Для лікування вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також пацієнтамз вираженим імунодефіцитом рекомендується призначати: при кліренсі креатинінуменше 10 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну10-25 мл/хв – по 4 таблетки (800 мг) 3 рази на добу.
Побічна дія. Можливі головний біль,запаморочення, стомлюваність, задишка, нудота, блювання, діарея, кишковаколіка, пропасниця, транзиторне підвищення у крові білірубіну, сечовини,креатиніну, активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (шкірнийвисип, свербіж), лімфоцитопенія.
Протипоказання. Вагітність, періодлактації, неонатальний період, алергія на препарат.
Передозування. Симптоми: головний біль,неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність,летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримування життєво важливих функцій,гемодіаліз.
Особливості застосування. Лікування рекомендуєтьсярозпочинати при появі перших симптомів захворювання. Для реалізаціїлікувального ефекту ацикловіру важливе значення має стан імунної системи.Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з нормальним імунітетом. Приімунодефіциті після багаторазових повторних курсів терапії іноді формуєтьсястійкість вірусів до ацикловіру.
Дітям до 1 року препарат у даній лікарськійформі не призначають.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні з пробенецидом уповільнюється виведення ацикловіру, іззидовудином – збільшується ризик ураження нервової системи, з нефротоксичнимипрепаратами (аміноглікозиди, амфотерицин В, бацитрацин, ванкоміцин,метотрексат, поліміксини, препарати золота, літію, рентгенконтрастні препарати,рифампіцин, стрептоміцин, сульфаніламіди, ципрофлоксацин та ін.) – збільшуєтьсятоксичний вплив на нирки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому інедоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 оС.
Термін придатності – 2 роки.