ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЦИК
(ACIC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir: 2-аміно-9-(2-гідрокси)етоксиметил-
1,9-дигідро-6Н –пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми білогокольору з двома розподілювальними рисками і гладкою поверхнею;
склад:
1 таблетка Ацик по 200 мг містить ацикловіру 200 мг;
допоміжні речовин: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,натрію крохмаль- гліколят (тип А), кополівідон, магнію стеарат;
1 таблетка Ацик по 400 мг містить ацикловіру 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят(тип А), кополівідон, магнію стеарат, кремній діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J 05 A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Противірусний засіб. Активний відносно вірусу простого герпесу 1-го та2-го типів (Herpes simplex), вірусу оперізувального лишаю (Varicella zoster),вірусу Епштейна-Барра, цитомегаловірусу.
Противірусна активність препарату є високовибірковою та зумовлена йогоконкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під впливомтимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ді-, а потім у трифосфатацикловіру, останній вбудовується в молекулу ДНК, яка синтезується для новихвірусів. Таким чином формується вірусна ДНК, яка у своїй структурі міститьдефект, що приводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Фармакокінетика.
Після внутрішнього прийому ацикловір з кишечнику абсорбується частково.Зв’язування з білками плазми становить 9-33%. Концентрація ацикловіру успинномозковій рідині становить 50% концентрації препарату в плазмі.
Єдиним метаболітом препарату є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Більшачастина ацикловіру виводиться нирками у незміненому вигляді, 10-15% у виглядіметаболіту. Швидкість виведення препарату уповільнюється з віком, але періоднапіввиведення збільшується при цьому незначно.
При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення становить19,5 годин; у разі гемодіалізу показник зменшується до 5,7 години, концентраціяв плазмі при цьому зменшується до 60% від початкового значення.
Показання для застосування.
• Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, які спричиненівірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів як первинних, так і рецидивуючих,включаючи генітальний герпес.
• Профілактика інфекцій, які спричинені вірусами Herpes simplex 1-го та2-го типів.
• Профілактика розвитку первинної інфекції та профілактика рецидивів інфекцій,що спричинені вірусами Herpes simplex 1-го та 2-го типів у хворих зі зниженимімунітетом, у тому числі у реципієнтів при трансплантації органів абокісткового мозку, тяжких формах імунодефіциту, включаючи ВІЛ-інфекцію.
• Інфекції, що спричинені вірусами Varicella zoster (вітряна віспа таоперізувальний лишай).
Спосіб застосування та дози.
При інфекціях, що спричинені вірусом простого герпесу, дорослим і дітямвід 2 років Ацик призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5-10 днів;дітям до 2 років –
по 100 мг 5 разів на добу (1/2 дози для дорослих) протягом 5-10 днів.
Для профілактики рецидивуючого генітального герпесу препаратпризначають по
400 мг, 2 рази на добу або по 200 мг 4 рази на добу; курс лікування від6 місяців до одного року.
Для профілактики герпетичної інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом абопісля трансплантації кісткового мозку Ацик призначають по 400 мг 4 рази на добупротягом усього періоду ризику розвитку інфекції.
При лікуванні Herpes zoster oftalmicus доза препарату становить 800 мг5 разів на добу протягом 7-10 днів.
Дози препарату при лікуванні вітряної віспи залежать від віку дитини (усередньому
20 мг/кг на один прийом, але не більше ніж 800 мг) і становлять:
до 2 років – доза 200 мг 4 рази на добу по 1/4 таблетки Ацик 100протягом 5 днів;
від 2 до 6 років – доза 400 мг 4 рази на добу по 1 таблетці Ацик 100протягом 5 днів;
від 6 років – доза 800 мг 4 рази на добу по 1 таблетці Ацик 200протягом 5 днів.
Хворим на хронічну ниркову недостатність при кліренсі креатиніну менше
10 мл/хв препарат призначають у дозі 200 мг кожні 12 годин прилікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, і до 800 мг кожні 12годин при лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes zoster.
Для зручності індивідуального дозування препарат Ацик 200, Ацик 400випускається у вигляді таблеток з двома рисками. Таблетку кладуть на твердуповерхню рискою догори. Розлам таблетки здійснюється прикладанням помірногозусилля кінчиком великого пальця. Таблетка розламується на дві, чотири рівнихчастини.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового трактуможливі нудота, блювання, діарея, кишкові коліки, помірне короткочаснепідвищення рівней білірубіну та трансаміназ.
З боку нирок: у поодиноких випадках невелике підвищення концентраціїсечовини та креатиніну в крові.
Можливі висипання на шкірі, які швидко зникають після припиненняприйому препарату.
З боку ЦНС у поодиноких випадках спостерігалися головний біль, “синдромхронічної втоми”, сонливість або психомоторне збудження, галюцинації, сплутаністьсвідомості.
Протипоказання.
Підвищена чутливість доацикловіру.
Передозування.
У разі перорального прийому понад 5 г ацикловіру рекомендованоконтролювати функціональний стан нирок.
У випадках передозування потрібні заходи з видалення препарату(промивання шлунка, призначення абсорбентів), у тяжких випадках шляхомгемодіалізу.
Особливості застосування.
Лікування препаратом слід призначати якомога раніше, по змозі – упродромальний період. Для реалізації лікувального ефекту має значення станімунної системи організму. Препарат більш ефективний у пацієнтів із незміненимімунітетом. У пацієнтів зі зниженим імунітетом при багаторазових повторнихкурсах лікування іноді виникає формування стійкості вірусів до ацикловіру.
Застосування препарату у період вагітності можливо тільки за життєвимипоказаннями.
За необхідності призначення препарату в період грудного вигодуванняпацієнтка під час лікування повинна припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні препарату з пробенецидом підвищуєтьсяконцентрація ацикловіру в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.
Перед застосуванням препарату слід перевірити датупридатності, зазначену на упаковці. Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, притемпературі не вище 25°С.
Термін придатності - 5 років.