ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВІРОЛЕКС
(VIROLEX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acyclovir; 2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;
склад: 1 флакон містить 250 мг ацикловіру у виглядінатрієвої солі;
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. КодАТС J05A В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний засіб системної дії. Вінчинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).
Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозидудезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.
Подібність структурацикловіру та дезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з віруснимиферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму,яка чинить противірусну дію, ацикловір трансформується лише після проникнення вклітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливомтимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утвореннямацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється вацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка маєпротивірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненістьацикловіру трифосфату з вірусною ДНК-полімеразою у 10 - 30 разів вища, ніж зклітинною ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активністьвірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір доскладу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК.За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процесрозмноження вірусів.
Фармакокінетика. Час напіввиведення із організмудорослої людини з нормальною функцією нирок становить 2,9 год післявнутрішньовенного введення.
Ацикловір добре проникає в yci тканини, органи тарідини організму: мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку,вагінальну слизову оболонку, вагінальні виділення, цереброспінальну рідину тавезикулярну герпетичну рідину. Ацикловір на 15,4 % зв’язується з білками плазмикрові. У здорових людей ацикловір виводиться з сечею практично у незміненомустані.
Фармакокінетичні властивості ацикловіру в організмідітей старше 1 року такі самі, як i в організмі дорослих.
Показання для застосування.
Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:
- Герпетичний енцефаліт та генералізовані інфекції;
- Первинний герпес статевих органів;
- Рецидивуючий герпес статевих органів;
- Шкірно-слизовий герпес у хворих з порушеннями імунної системи;
- Неонатальний герпес;
- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт,пневмонія).
Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex:
- післятрансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку післялікування цитостатиками;
- рецидивуючий герпес статевих органів (6 або більше разів на рік);
- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;
- інфекції у хворих з порушеннями імунної системи;
Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster:
- вітряна віспа у хворих з порушеннями імунної системи;
- тяжкі форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунною системою;
- ускладнення при вітряній віспі, викликані безпосередньою дією вірусуVaricella zoster;
- оперізувальний герпес;
- ускладнення при оперізувальному лишаї, викликані безпосередньою дієювірусу Varicella zoster;
- очний герпес, вушний герпес.
Спосіб застосування та дози.
Дуже важливо розпочинати лікування одразу після появи перших ознакзахворювання (продромальна фаза).
Внутрішньовенне введення ацикловіру повинно бутизавжди повільним i тривати принаймні 1 год.
| Показання
| Дози для дорослих і дітей старше 12 років
| Дози для дітей віком від 3 місяців до 12 років
| Тривалість лікування
|
| Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex
| 5 мг/кг кожні 8 год
| 250 мг/м2 кожні 8 год
| 5 днів
|
| Герпетичний енцефаліт
| 10 мг/кг кожні 8 год
| 500 мг/м2 кожні 8 год
| 10 днів
|
| Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з нормальною імунною системою;
| 5 мг/кг кожні 8 год
| 250 мг/м2 кожні 8 год
| 7 днів
|
| Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster у хворих з порушеннями імунної системи;
| 10 мг/кг кожні 8 год
| 500 мг/м2 кожні 8 год
| 7- 10 днів
|
| Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex
| 250 мг/м2 кожні 8 год
|
Дози для новонароджених: 10 мг/кг кожні 8 год.
Дозування при нирковій недостатності:
| Кліренс креатиніну
| Дозування
|
| 25 –50 мл/ хв (0.41 – 0.83 мл/хв.)
10 – 25 мл/хв (0.16 – 0.41 мл/хв.)
0 – 10 мл/ хв (0 – 0.16 мл/хв.)
| Звичайна доза кожні 12 год
Звичайна доза кожні 24 год
½ звичайної дози кожні 24 год і відразу ж після діалізу
|
Лікування осіб похилого віку слід проводити зособливою обережністю і під контролем кліренсу креатиніну.
Приготування розчину для введення
Bмicт кожного флакона слід розчинити у 10 мл водидля ін’єкцій або фізіологічному розчині.
Для внутрішньовенних інфузій необхідне подальшерозведення за допомогою ще принаймні 50 мл інфузійного розчину. Bміст двохфлаконів змішують з 100 мл інфузійного розчину. Якщо треба вводити дози вищі за500 мг, слід додати відповідну кількість інфузійного розчину.
Приготування інфузійного розчину дітям, для якихможуть бути необхідними дози 10 мг i менше, виконується у два етапи: спочаткувміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій або фізіологічного розчинусолі, а потім відповідну дозу додають до інфузійного розчину у співвідношенні 1: 5 (наприклад, 4 мл в 20 мл).
Порошок для приготування розчину для інфузій требарозчиняти i розводити в асептичних умовах безпосередньо перед застосуванням.Через те, що флакони не містять консервантів, невикористаний залишок препаратуне зберігають.
Перед використанням, розчин слід добре струсити. Неслід використовувати розчин, у якому з’явилось помутніння або кристали.
Для приготування розчинів для інфузій можнавикористовувати фізіологічний розчин або розчин Рінгера.
Вода для ін’єкцій не повинна містити консервантів(бензилового спирту або парабенів).
Побічна дія. При надто швидкому внутрішньовенному введенні ацикловіруі недостатній гідратації організму може спостерігатись тимчасове підвищеннярівнів сечовини та креатиніну в сироватці крові.
Гостра ниркова недостатність спостерігається дужерідко.
Рідко спостерігались неврологічні порушення: судоми,сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, сонливість, психози, кома. Можутьтакож спостерігатися нудота, блювання, висипи на шкірі, підвищена активністьферментів печінки, анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.
Передозування. У разі передозування (при призначенні великоїразової ін’єкції або великих доз пацієнтам з недостатньою регуляцією рівновагирідини та електролітів) можуть спостерігатися нудота, блювання, висипи нашкірі. При передозуванні слід перевірити функцію нирок, а також підтримуватидостатню швидкість виділення сечі для того, щоб запобігти утворенню кристалівацикловіру у ниркових канальцях i, як наслідок, ушкодженню нирок. Слідзабезпечити достатню гідратацію хворого.
Надлишкову кількість ацикловіру можна ефективновидалити з організму за допомогою гемодіалізу; перитонеальний діаліз не єефективним.
Особливості застосування.
Необхідно обережно призначати ацикловір пацієнтампохилого віку (час напіввиведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів подовжуєтьсявнаслідок зниження кліренсу креатиніну), а також пацієнтам, які вживають високідози ліків, особливо у стані дегідратації.
У разі ниркових ускладнень під час лікуванняацикловіром, слід призначити адекватну гідратацію пацієнта або зменшити дозу,іноді навіть потрібно припинити лікування.
Слід уникати потрапляння розчину в очі або рот.
Вагітність і годування груддю.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. В окремихневідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише для лікуваннязагрозливих для життя інфекцій, якщо очікувані переваги лікування для матерівиправдовують можливий ризик для плода.
Препарат надходить у грудне молоко, тому під час лікування препаратомслід припинити
годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншимимеханічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а такожподовжує період його напіввиведення. Одночасне застосування ацикловіру тамікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох у плазмікрові.
При одночасномузастосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів сліддотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС, в недоступному длядітей місці.
Термінпридатності – 5 років.
Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
Готовий розчин для ін’єкцій залишається придатним протягом 12 год притемпературі
15–25 оС. Не рекомендується зберігати в холодильнику.