ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕДОВІР (MEDOVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви:acyclovir; 9 - (2 - гідрокси)етоксиметилгуанін або 2 - аміно -1,9-дигідро - 9 -(2 - гідрокси)етоксиметил - 6Н - пурин - 6 - ОН;
основні фізико-хімічнівластивості: білий або майже білий гігроскопічний порошок;
склад: 1 флакон містить ацикловіру натріюв перерахунку на ацикловір 250 мг або 500 мг.
Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби длясистемного застосування.
Код АTC JO5A BO1.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Високоактивний відносно довірусу простого герпесу (Herpes simpleх) 1-го та 2-го типу, вірусу Varicellazoster. Значно менш активний до вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу.Під впливом вірусної тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди-та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою тавбудовується у ДНК, що сприяє формуванню дефектної ДНК вірусу та веде допригнічення реплікації нової генерації вірусів.
Фармакокінетика. Через 1 годину післявнутрішньовенного введення препарату у дозах 2,5 мг/кг та 5 мг/кг концентраціяацикловіру в середньому становить 5,1 мкг/мл та 9,8 мкг/мл, відповідно через 7годин концентрація зменшується в середньому до 0,5 мкг/мл та 0,7 мкг/мл. Такі жсамі значення середньої мінімальної та максимальної концентрації спостерігалисьу дітей старше 1 року при застосуванні препарату у дозах 250 мг/м2замість 5 мг/кг та 500 мг/м2, замість 10 мг/кг. У дітей до 3 місяцівпри введенні препарату внутрішньовенно краплинно у дозі 10 мг/кг протягом 1години 3 рази на добу максимальна концентрація ацикловіру в плазмі становила13,8 мкг/мл, мінімальна - 2,3 мкг/мл. Період напіввиведення - 3,8 години. Привнутрішньовенному введенні період напіввиведення ацикловіру у дорослихстановить 2 - 9 годин. Більша частина препарату виводиться нирками унезміненому вигляді, 10 - 15% препарату - у вигляді метаболіту. Швидкістьвиведення ацикловіру з організму у людей похилого віку уповільнюється, хочаперіод напіввиведення при цьому збільшується незначно. При хронічній нирковійнедостатності період напіввиведення становить у середньому 19,5 години. Припроведенні гемодіалізу цей показник становить 5,7 годин, при цьому концентраціяацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного показника.
Показання для застосування. Для лікування інфекційшкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex 1-го або2-го типу, як первинних, так і рецидивуючих (у тому числі генітальний герпес);для профілактики інфекцій, спричинені вірусами Herpes simplex 1-го або2-го типу у хворих із зниженим імунітетом (у тому числі у реципієнтів притрансплантації органів або кісткового мозку, тяжких форм імунодефіциту,включаючи ВІЛ-інфекцію), а також довготривала терапія цих пацієнтів; інфекціївикликані вірусами Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальнийлишай); лікування інфекцій у новонароджених, що спричинені вірусами герпесу(тільки для внутрішньовенного введення).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язове,підшкірне або швидке внутрішньовенне введення препарату не застосовувати!
Правила приготування та введенняінфузійного розчину для внутрішньовенного введення. Спочатку суху речовину, якаміститься у флаконі, розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або устерильному 0,9% розчині натрію хлориду (10 мл на флакон 250 мг або 20 мл на500 мг), щоб в 1 мл отриманого розчину містилося 25 мг ацикловіру. Потім цейрозчин розводять до отримання концентрації 5 мг/мл. Необхідно добитися повногорозчинення кристалів препарату. Як розчинник можна використовувати 0,45% та0,9% розчини натрію хлориду; розчин, який містить натрію хлорид (0,45%маса/об’єм) та декстрозу (0,25% маса/об’єм); розчин Гартмана. Дорослим разовідози Медовіру до 500 мг необхідно вводити в об’ємі рідини не менше 100 мл,навіть якщо концентрація препарату становить менше 0,5%. За необхідностівведення високих доз препарату (від 500 мг до 1 г) об’єм рідини, що вводиться,треба збільшити. Внутрішньовенно препарат вводиться повільно, з однаковоюшвидкістю введення протягом 1 години.
Дорослим і дітям старше 12років при інфекціях, спричинених вірусами Herpes
simplex (крім герпетичногоенцефаліту) або Varicella zoster, проводять
внутрішньовенну інфузію Медовіру вдозі 5 мг/кг кожні 8 годин; дітям від 3 місяців до 12 років – у дозі 250 мг/м2кожні 8 годин протягом 5 - 7 днів.
Пацієнтам з імунодефіцитним станом,хворим на герпетичний енцефаліт або з інфекціями, спричиненими вірусом Varicellazoster, Медовір вводять у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин (дорослим і дітям від12 років) або 500 мг/м2 кожні 8 годин (дітям від 3 місяців до 12років) протягом 7 - 10 днів.
З метою профілактики незалежно відвиду інфекції та віку пацієнта ввнутрішньовенні інфузії Медовіру проводять удозі 250 мг/м2 кожні 8 годин.
Новонародженим Медовір вводять ізрозрахунку 10 мг на 1 кг маси тіла кожні 8 годин.
Хворим з нирковою недостатністюдозу для внутрішньовенної інфузії встановлюють з урахуванням кліренсукреатиніну: при значенні показника 20 - 50 мл/хв Медовір у дозі 5 - 10 мг/кгвводять кожні 12 годин; при кліренсі креатиніну 10 - 25 мл/хв рекомендованудозу (5 - 10 мг/кг) вводять кожні 24 години; якщо значення показника менше 10мл/хв, ½ стандартної дози вводять кожні 24 години відразу після сеансудіалізу.
Побічна дія. При внутрішньовенномувведенні препарату може відмічатися місцева реакція у вигляді запалення тафлебіту. Може спостерігатися підвищення рівня сечовини і креатиніну сироваткикрові, що пов’язано із станом водно-електролітного балансу пацієнта. Щобуникнути цього, необхідно вводити препарат повільно внутрішньовенно протягом 1години з подальшим контролем водно-електролітного балансу. Дуже рідкоспостерігалися порушення функції нирок. Ниркова недостатність, яка інодірозвивається при внутрішньовенному введенні препарату, оборотна. Вона швидкозникає після проведення регідратаційної терапії і/або зменшення разової дозиМедовіру, або його відміни. Дуже рідко спостерігалися неврологічні прояви, такіяк галюцинації, тремор, судоми, безсоння, головний біль, пригнічений стан.Серед інших побічних ефектів відмічалися такі: підвищення рівня печінковихбілків, зміни гематологічних показників, пропасниця, алергічні реакції.
Протипоказання. Протипоказаний у періодгодування груддю та хворим з гіперчутливістю до ацикловіру.
Передозування. Одноразове внутрішньовенневведення в дозі 80 мг/кг не спричинює ознак передозування. Даних про прийомбільших доз немає. Ацикловір виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. Лікування Медовіром слідрозпочинати якомога раніше, по можливості в продромальний період захворювання.Застосування Медовіру в період вагітності можливо тільки за життєвимипоказаннями. Медовір проникає в грудне молоко, тому на період лікуванняпотрібно припинити годування груддю. Необхідно з обережністю вводити препаратпацієнтам з психоневрологічними розладами, порушенням функції нирок, печінки,електролітних порушеннях, гіпоксії.
Слід бути обережними при керуванні автотранспортомта роботі з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Пробенецид збільшує час напіврозпаду ацикловіру. Інші препарати, які впливаютьна фунцію нирок, можуть впливати на фармакокінетику ацикловіру.
Несумісність. Стерильний ацикловір натріюнесумісний з біологічними і колоїдними розчинами (наприклад з препаратами кровіі розчинами, які містять білок).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С, недоступному длядітей.
Розчиняти препарат требабезпосередньо перед введенням, оскільки він не має консервантів. Невикористанийрозчин необхідно знищити. Після розведення препарату зазначеними розчинамипрепарат зберігає свою активність протягом 12 годин при кімнатній температурі.Приготовлений розчин не слід ставити у холодильник.
Термін придатності - 3 роки.