ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГЕРПЕВІР®
(HERPEVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir;
2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-ону натрієвасіль;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору;
склад: 1 флакон містить ацикловіру натрієвої солі стерильної у перерахунку наацикловір – 0,25 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Код ATC J05A B01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат виявляє високий ступіньактивності відносно вірусів Herpes simplex 1 і 2 типів та вірусу Varicellazoster. Після проникнення в клітину, уражену вірусом, ацикловір підлягаєфосфорилюванню з утворенням ацикловіру трифосфату (перша стадія вказаного процесуздійснюється при наявності тимідинкінази вірусу). Ацикловіру трифосфат, щоутворився, виступає в ролі інгібітора і субстрата вірусної ДНК-полімерази, щозапобігає подальшому синтезу ДНК вірусу.
Фармакокінетика. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцієюнирок становить 2,9 год після внутрішньовенного введення. Ацикловір незначноюмірою (15,4%) зв’язується з білками плазми, виділяється з організму в основномув незмінному вигляді із сечею.
Показання для застосування. Профілактика і лікування герпетичнихінфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex та Varicella zoster (у томучислі генітального герпесу, герпетичного енцефаліту, оперізувального лишаю,генералізованого герпесу у хворих зі зниженим імунітетом), а також вітряноївіспи.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно повільно.
Перед застосуванням вміст 1 флакона слід розчинити в 10 мл води дляін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду; вводити за допомогоюінфузійного насосу. Для приготування інфузійного розчину вміст двох флаконів extempore розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або лактатногорозчину Рінгера; при необхідності введення дози, що перевищує 500 мг, додаютьадекватну кількість розчинника.
Приготування інфузійного розчину для дітей, яким рекомендовані дози по10 мг і нижче, виконують у два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють у 10 млводи для ін’єкцій або ізотонічного розчину хлориду натрію, а потім відповіднудозу додають до інфузійного розчину у співвідношенні 1:5 (наприклад, 4 мл у 20мл).
| Інфекція
| Дозування для дорослих та дітей віком старше 12 років
| Дозування для дітей віком від
3 міс до 12 років
|
| Простий герпес
| 5 мг/кг кожні 8 годин
| 5 мг/кг кожні 8 годин (250 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Герпетичний енцефаліт
| 10 мг/кг кожні 8 годин
| 10 мг/кг кожні 8 годин (500 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Вітряна віспа у пацієнтів з нормальним імунним статусом
| 5 мг/кг кожні 8 годин
| 5 мг/кг кожні 8 годин (250 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Вітряна віспа у пацієнтів з імунодефіцитом
| 10 мг/кг кожні 8 годин
| 10 мг/кг кожні 8 годин (500 мг/м2 поверхні тіла)
|
| Профілактика інфекцій
| 5 мг/кг кожні 8 годин
|
При порушеннях видільної функції нирок та в осіб похилого віку дозу зменшуютьіз врахуванням рівня виведення креатиніну з організму.
| Кліренс креатиніну
| Режим дозування
|
| 25–50 мл/хв (0,41–0,83 мл/с)
| Звичайна доза кожні 12 год
|
| 10–25 мл/хв (0,16–0,41 мл/с)
| Звичайна доза кожні 24 год
|
| 0–10 мл/хв (0–0,16 мл/с)
| Половина звичайної дози кожні 24 год і одразу після процедури діалізу
|
Побічна дія. При надто швидкому внутрішньовенному введенніацикловіру та дегідратації організму може спостерігатись тимчасове підвищення рівнясечовини та креатиніну в сироватці крові, тому вливання слід проводити повільноі забезпечити достатню гідратацію організму.
Можливіенцефалопатія (порушення свідомості, збудження, тремор, судоми, психози, кома),шкірні висипання, головний біль, розвиток пропасниці, гостра ниркованедостатність, нудота, блювання. При потраплянні розчину у підшкірну клітковинувиникає місцева реакція подразнення тканин або флебіт.
Протипоказання. Герпевір® протипоказаний приіндивідуальній гіперчутливості, тяжких порушеннях функції нирок, годуваннігруддю.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення,задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми,кома.
Лікування: підтримка життєво важливих функцій. Ацикловір виводиться зорганізму при гемодіалізі, перитонеальний діаліз менш ефективний.
Особливості застосування. Препарат слід застосовувати з обережністю припорушенні функції нирок, у осіб похилого віку, а також при призначенні ввисоких дозах, особливо у пацієнтів з дегідратацією. Призначення препарату підчас вагітності можливе тільки при загрозливих життю інфекціях, коли очікуванакористь для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. Ацикловірпроникає в грудне молоко, тому на час лікування препаратом годування груддюнеобхідно припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид при одночасному застосуванніпідвищує концентрацію ацикловіру в плазмі крові і подовжує період йогонапіввиведення. Одночасне застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилуприводить до підвищення концентрації обох інгредієнтів в плазмі крові. Приодночасному застосуванні ацикловіру і нефротоксичних препаратів сліддотримуватися обережності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.
Приготований розчин може зберігатися при кімнатній температурі небільше 12 годин.