ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ГЕРПЕВІР(R)
(HERPEVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аciclovir;
2-аміно-9-[(2-гідроксиетокси)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого кольору з фаскою;
склад: 1 таблетка містить ацикловірув перерахунку на суху речовину 0,2 або 0,4 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії. Ацикловір.
Код АТС: J05А В01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацикловір– аналог пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину - компонента ДНК. Особливоефективний у відношенні вірусів простого герпесу та оперізувального герпесу(лишаю). Подібність структур ацикловіру та дезоксигуанідину дозволяє ацикловірувзаємодіяти з вірусними ферментами, що призводить до переривання розмноженнявірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливомтимідинкінази, що виділяється вірусом, ацикловір перетворюється вацикловір-монофосфат, який ферментами клітини хазяїна перетворюється спочатку вацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який вибірковоблокує синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітини хазяїна (людини)ацикловір-трифосфат практично не впливає.
Ацикловір при герпесі попереджає утворення новихелементів висипу, знижує імовірність шкірної дисемінації та вісцеральнихускладнень, прискорює утворення кірок, послабляє біль в гострій фазіоперізувального герпесу.
Препарат виявляє імуностимулюючу дію.
Активний також у відношенні вірусу Епштейна-Барра,цитомегаловірусу.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньовсмоктується частково (близько 20%). Прийом з їжею мало впливає на всмоктування.Відносно слабо зв’язується з білками плазми (9–33%). Препарат добре проникає утканини та рідини організму, проходить крізь ГЕБ та плацентарний бар’єр,проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація в крові залежно від дозидосягається через 1,5–2 години. Період напіввиведення при прийомі внутрішньостановить близько 3 годин; при нирковій недостатності – збільшується до 19,5годин. З віком швидкість виведення препарату уповільнюється, але збільшується унезначній мірі період напіввиведення.
Виводиться, головним чином, нирками у незміненомувигляді, частково у вигляді метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
Показання для застосування. Герпевір(R)призначають при інфекціях шкіри та слизових оболонок, що викликані вірусомHerpes simplex типів 1 та 2, включаючи первинний та рецидивуючий генітальнийгерпес; для профілактики цих захворювань у хворих з порушеннями імунноїсистеми; у хворих з оперізувальним лишаєм – при нормальній імунній системі; привітряній віспі.
Спосіб застосування та дози. Герпевір(R)застосовують внутрішньо.
Рекомендується починати лікування при появі самихперших ознак захворювання. Під час лікування необхідний прийом великоїкількості рідини.
Дітям при первинних інфекціях, що викликані вірусомHerpes simplex типів 1 та 2, у віці до 2-х років призначають в дозі 0,5 г надобу, старших 2-х років – 1 г на добу за 5 прийомів.
Для дітей при інфекціях, що викликані Varicellazoster, у віці до 2 років добова доза становить 0,8 г, для дітей від 2 до 6років – 1,6 г, старших 6 років – 3,2 г. Кратність прийому – 4 рази. Курслікування не менше 5 діб.
Дорослим при первинних інфекціях, що викликанівірусом Herpes simplex типів 1 та 2, призначають по 0,2 г (1 таблетка) 5 разівна добу з перервою на ніч (добова доза – 1 г). Курс лікування – 5 діб.
Пацієнтам з імунодефіцитом (у тому числі післятрансплантації органів або кісткового мозку, при порушенні всмоктування укишечнику) призначають по 0,4 г 5 разів на добу; курс лікування становить неменше 5 діб, при необхідності – до 10 діб.
У дорослих для профілактики інфекцій, що викликанівірусом Herpes simplex типів 1 та 2, з нормальним імунітетом добова дозастановить 0,8 г (по 0,2 г 4 рази на добу з інтервалом 6 годин або по 0,4 г 2рази з інтервалом 12 годин). У деяких випадках добова доза може бути зменшенадо 0,6 г (у 2–3 прийоми). Пацієнтам зі значним імунодефіцитом призначають по0,4 г 4 рази на добу. Тривалість курсу профілактичного лікування встановлюютьіндивідуально.
Для дорослих при інфекціях, що викликані Varicellazoster, з нормальним імунітетом добова доза становить 4 г (по 0,8 г 5 разів надобу). Курс лікування не менше 7 діб.
При порушеннівидільної функції нирок та для осіб похилого віку дозу препарату слід зменшитизгідно з кліренсом креатиніну:
– при лікуванні інфекцій, що викликані Herpessimplex, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв. добову дозу знижують до 0,4 гу 2 прийоми з інтервалом між ними не менше 12 годин;
– при лікуванні інфекцій, що викликані Varicellazoster, та при підтримуючій терапії хворих зі значним зниженням імунітету такліренсі креатиніну 10–25 мл/хв. препарат призначають по 2,4 г на добу у 3прийоми з інтервалом 8 годин;
– у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.добову дозу знижують до 1,6 г у 2 прийоми з інтервалом 12 годин.
Побічна дія. При прийманні внутрішньоможливі:
– з боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, діарея, кишкова коліка;
– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж;набряки, гарячка;
– з боку нервової системи: головний біль,стомлюваність, запаморочення;
– зміна лабораторних показників: підвищення рівнябілірубіну, сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ;
– погіршення гематологічних показників;
– рідко – анорексія;
– дуже рідко – алопеція.
Протипоказання.
– Індивідуальна несприйнятливість;
– зневоднення організму;
– тяжкі порушення функції нирок;
– у жінок – період вагітності та годування (препаратпризначають тільки за життєвими показаннями; на час лікування годування груддюприпиняють);
– похилий вік.
Особливості застосування. При застосуванні Герпевіру(R)необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азотусечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Якщо у жінок з герпесом статевих органів протягом 1тижня стан не покращується, слід проконсультуватися з лікарем (у хворих згерпесом статевих органів підвищений ризик розвитку раку шийки матки, тому слідпроводити тест Папаніколау 1 раз на рік для виявлення початкових змін шийкиматки).
При лікуванні генітального герпесу слід уникатистатевих контактів.
При вітряній віспі терапія більш ефективна, якщо їїрозпочинати на протязі 24 годин після появи типового для неї висипу.
Герпевір(R) можна приймати з їжею.
Передозування. Головний біль, нудота,блювання, діарея, задишка, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.
Лікування: підтримка функції життєво важливихорганів, гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному прийомі з пробенецидом уповільнюється виведення препарату. Призастосуванні з нефротоксичними препаратами може посилюватись нефротоксична дія,особливо при порушеннях функції нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,прохолодному, захищеному від світла місці. Термін зберігання – 3 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.