ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМОКСИЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
(AMOXICILLINTRIHYDRATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксицилін;
(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майжебілого кольору;
склад: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату 250 мг;
допоміжніречовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Антибіотики групи напівсинтетичних пеніцилінів. Код АТС J01C А04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний щодогрампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis,Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують бета-лактамази),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeriamonocytogenes. Препарат активний також відносно грамнегативних мікроорганізмів(Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, деякихштамів Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.і ін.), а також до деяких спiрохет (Leptospira spp., Borrelia spp.).
Амоксицилін руйнується бета-лактамазами. Кислотостійкий.
У комбінації з метронідазолом виявляє активність відносноHelicobacter pylori.
Фармакокінетика. Амоксицилін добре всмоктується припероральному прийомі, їжа практично не впливає на його біодоступність.Максимальна концентрація в крові досягається в середньому через 2 години ішвидко знижується. Зв’язується з білками плазми крові близько 17% препарату.Добре проникає в тканини і рідини організму (слину, мокротиння, жовч, сечу,плевральний і перитонеальный ексудат) крізь плаценту.
Амоксицилін не метаболізується в організмі і в незміненомувигляді виводиться із сечею.
При порушенні функції нирок сповільнюється виведенняамоксициліну, у зв’язку з чим для хворих з хронічною нирковою недостатністюнеобхідна корекція дози.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими допрепарату мікроорганізмами, у тому числі гострі і хронічні ЛОР-інфекції таінфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, ангіна, отит), менінгіт,інфекції нирок і сечовивiдних шляхів (уретрит, пієлонефрит, безсимптомнабактеріурія), шляхів шлунково-кишечного тракту (сальмонельоз, черевний тиф),гінекологічні інфекції, перитоніт, ендометрит, гонорея, інфекції шкіри там’яких тканин, інфіковані опіки, лептоспіроз, бореліоз; лікування та профілактикаінфекційного ендокардиту.
У комбінації з метронідазолом застосовують при хронічномугастриті у фазі загострення, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишкиу фазі загострення, асоційованих з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Встановлюютьсяіндивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу і локалізації інфекції,чутливості збудника до препарату. Для прийому внутрішньо разова доза длядорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) становить 250-500мг, при тяжкому перебігу захворювання - до 1 г. Для дітей 5-10 років разовадоза становить 250 мг; від 2 до 5 років - 125 мг. Для дорослих і дітей інтервалміж прийомами - 8 годин. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 годноразово (у комбінації з пробенецидом). Пацієнтам із порушеннями функціїнирок при кліренсі креатиніну 10 - 40 мл/хв інтервал між прийомами слідзбільшити до 12 годин; при клiренсi креатинiну менше 10 мл/хв інтервал міжприйомами повинен становити 24 години. При анурії добова доза не повинна перевищувати2 г.
У комбінації з метронідазолом (1,5 г на добу) добова дозаамоксициліну становить 2,25 г (в 3 прийоми). Пацієнтам з вираженим порушеннямфункції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) і/або печінки призначають надобу 1 г метронідазолу і 1,5 г амоксициліну (в 2 прийоми).
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив’янка,еритема, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, рідко - пропасниця, болі всуглобах, еозинофілія; дуже рідко - анафілактичний шок). Можлива токсична діяна ЦНС (при застосуванні великих доз у хворих з печінковою недостатністю);диспептичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз.
При застосуванні в комбінації з метронідазолом можливінудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, глосит,стоматит, рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції(кропив’янка, ангіоневротичний набряк), інтерстиціальний нефрит, порушеннягемопоезу.
Протипоказання. Підвищена чутливість допеніцилінів, цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз у періоди вагітності талактації.
Застосування в комбінації з метронідазолом протипоказанопри захворюваннях нервової системи, порушеннях кровотворення, лімфолейкозі,інфекційному мононуклеозі, при підвищеній чутливості до похіднихнітроiмідазолу.
Передозування. При значному підвищенні дози ітривалому застосуванні можливі нудота, блювання, запаморочення, анорексія, більв епігастральній ділянці, ерозивні ураження травного каналу, алергічні реакції,порушення функції нирок і печінки.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю препарат призначаютьпацієнтам, схильним до алергічних реакцій, при захворюваннях печінки, а також уперіод вагітності.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендуєтьсяпризначати пацієнтам до 18 років; не слід застосовувати препарат призахворюваннях ШКТ, що супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, а такожпри захворюваннях печінки. На фоні комбінованої терапії з метронідазолом нерекомендується вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасномузастосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі з аміноглікозидами,цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) може виявлятисясинергізм, з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі з макролідами,хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) – антагонізм;з пробенецидом, діуретиками, алопуринолом, фенілбутазоном і нестероїднимипротизапальними засобами - зменшується кальцієва секреція амоксициліну зможливим збільшенням його концентрації в плазмі крові; з антацидами,глюкозамінами, проносними засобами, аміноглікозидами - уповільнюється тазменшується абсорбція амоксициліну, з аскорбіновою кислотою – підвищується.Амоксицилін зменшує ефективність контрацептивів для застосування внутрішньо.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С.
Термін придатності – 3 роки.