Состав и форма выпуска
| Таблетки растворимые | 1 табл. |
| амоксициллин (в эквиваленте к безводному амоксициллину) | 125 мг |
| | 250 мг |
| | 500 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза слабо замещенная; ванилин; вкусовая добавка; сахарин; коллоидный диоксин силикона; магния стеарат | |
в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, плоскоовальной формы, с риской и фаской.
Характеристика
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T1/2 составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3–4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (Cl креатинина равен или менее 15 мл/мин), T1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.
Фармакодинамика
Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas, индол-положительных Proteus, Serratia, Enterobacter.
Показания
Бактериальные инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, органов ЖКТ, кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что в небольших количествах проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея; зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Аллергические кожные реакции при применении амоксициллина встречаются чаще, чем при применении других препаратов группы пенициллинов, но реже, чем при применении ампициллина.
Взаимодействие
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 (подавляют тубулярную секрецию).
Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).
Усиливает (взаимно) активность аминогликозидов.
Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций (в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.
Способ применения и дозы
Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл), или суспензии (в 100 мл).
Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.
Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг массы тела; кратность назначения — 2–3 раза.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — до 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг в сутки в 3 приема.
При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.
При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5–7 дней, при инфекциях, вызванных стрептококком, — не менее 10 дней. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, локализующихся в трудных для проникновения местах, назначают 3 раза в сутки. Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%.
Меры предосторожности
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначение препарата больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом противопоказано, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.