ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПРЕССМОКС
(PRESSMOX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксицилін,(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3,3-диметил-7оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксильнакислота;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі ароматизовані таблеткисвітло-оранжового кольору, з фаскою, з рискою та написом “CITADEL” з одногобоку (125 мг). Допускаються вкраплення;
двоопуклі, круглі ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з рискоюта написом “CITADEL” з одного боку (250 мг). Допускаються вкраплення;
двоопуклі, овальні ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, зрискою з одного боку та написом “CITADEL” з іншого (500 мг). Допускаютьсявкраплення;
склад: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну125 мг, 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,кремнію діоксид колоїдний, натрію сахарин, повідон, етилцелюлоза, натріюкроскармелоза, барвник сансет жовтий, магнію стеарат, ароматизаторапельсиновий, ароматизатор ананасовий.
Форма випуску. Таблетки дисперговані.
Фармакотерапевтична група. β-Лактамніантибіотики. Пеніциліни. Амоксицилін. Код АТС J01C A04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дієбактерицидно. Активний відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcuspneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeriamonocytogenes, Helicobacter pylori. Менш активний відносно Enterococcusfaecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigellasonnei, Vibrio cholerae. До препарату стійкі бактерії, які продукуютьбета-лактамази, Pseudomonas spp., Proteus spp. (індол позитивний), Serratiaspp., Enterobacter spp.
Фармакокінетика. Всмоктування: після прийому внутрішньоамоксицилін всмоктується швидко і практично повністю (93 %), кислотостійкий.Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентраціяактивної речовини в плазмі спостерігається через 1 – 2 години. Після прийомувнутрішньо 250 мг амоксициліну максимальна концентрація активної речовини, щостановить 5 мкг/л, відмічається в плазмі крові через 2 години. При подвоєннідози препарату максимальна концентрація в плазмі крові також збільшується в 2рази.
Розподілення: близько 20 % амоксициліну зв’язується з білкамиплазми. Амоксицилін проникає в слизові оболонки, кісткову тканину івнутрішньоочну рідину, мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях.Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в2 – 4 рази. В амніотичній рідині і пуповинних судинах концентрація амоксицилінустановить 25 – 30 % від його рівня в плазмі крові вагітної. Амоксицилін поганопроникає крізь ГЕБ, однак при запаленнях мозкових оболонок (наприклад, применінгітах) концентрація в спинномозковій рідині становить близько 20 % відконцентрації в плазмі крові.
Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, більшістьйого метаболітів неактивні по відносно мікроорганізмів.
Виведення: амоксицилін елімінується переважно нирками, близько80 % шляхом канальцевої екскреції, 20 % - шляхом клубочкової фільтрації. Завідсутності порушення функції нирок період напіввиведення амоксицилінустановить 1-1,5 години. У недоношених, новонароджених та дітей молодше 6місяців – 3 – 4 години.
Фармакокінетика в особливих клінічнихвипадках: періоднапіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки. Припорушенні функції нирок (кліренс креатиніну рівний або менше 15 мл/хв) періоднапіввиведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 години.
Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних хвороб, якіспричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, ут. ч. гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, абсцеси легенів, коклюш (періодінкубації і початкові стадії);
інфекції сечостатевих органів, у т. ч.гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, епідидиміт, цистит,уретрит, безсимптомна бактеріурія при вагітності, гонорея;
гінекологічні інфекції, в т. ч. септичнийаборт, аднексит, ендометрит;
інфекції ШКТ, у т. ч. черевний тиф, паратиф,особливо ускладнений септицемією (в комбінації з аміноглікозидами), носійствосальмонели, шигельоз, інфекції жовчних шляхів (холангіт, холецистит);
інфекції шкіри і м’яких тканин;
лептоспіроз;
бореліоз (хвороба Лайма);
гострий і латентний лістеріоз;
інфекційний ендокардит, у т.ч. ентерококовий(у вигляді монотерапії або в комбінації з аміноглікозидами);
бактеріальний менінгіт (залежно відрезультатів визначення чутливості мікроорганізмів);
сепсис, спричинений мікроорганізмами,чутливими до амоксициліну;
короткострокова (24 – 48 годин) профілактикау хворих, які підлягають хірургічним втручанням (наприклад, у ротовійпорожнині);
комбінована терапія гастриту та виразковоїхвороби;
дентальні інфекції.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, з урахуваннямтяжкості перебігу хвороби, чутливості до збудника препарату, віку пацієнта.Звично дозування амоксициліну, для дорослих і дітей старше 10 років (з вагоютіла більше 40 кг) становить від 250 до 500 мг амоксициліну 3 рази на добу.Максимальна доза становить 6 г на добу. Для дітей від 3 місяців до 10 років (звагою тіла до 40 кг) при інфекційних захворюваннях середньої тяжкості Прессмокспризначають у добовій дозі 25 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 прийоми(кожні 12 год.), або 20 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3 прийоми(кожні 8 год.), при тяжких інфекціях – 45 мг на кілограм ваги тіла, розділеноїна 2 прийоми (кожні 12 год.), або 40 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3прийоми (кожні 8 год.). Новонародженим і дітям до 3 місяців Прессмокспризначають у добовій дозі до 30 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2рівні дози. Максимальна добова доза для дітей становить 45 мг на кілограм вагитіла.
При хронічних захворюваннях, рецидивах,тяжких інфекціях дозапрепарату може бути збільшена: дорослим призначають по 0,75 – 1 г 3 рази надобу; дітям – 60 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми. При гострійнеускладненій гонореї призначають 3 г препарату, в 1 прийом, у сполученні з 1 гпробенециду (інакше рекомендований повторний прийом препарату).
Хворим з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв дозупрепарату зменшують на 15 – 50 %, при анурії доза не повинна перевищувати 2 гна добу, а інтервал між прийомом повинен бути 12 – 24 години. Середній курслікування становить 5 – 7 днів. Однак при інфекціях, які спричиненістрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів. Прилікуванні хронічних захворювань, тяжких інфекцій дози препарату повиннівизначатись клінічною картиною захворювання. Прийом препарату необхіднопродовжувати протгом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.
Препарат призначають незалежно від прийомуїжі. Таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати,запиваючи склянкою води, а також можна розчинити у воді з утворенням сиропу (в20 мл) або суспензії (в 100 мл), які мають приємний фруктовий смак.
Побічна дія. З боку травної системи: можливі нудота,діарея, глосит, стоматит, незначне підвищення амінотрансфераз у сироватцікрові, псевдомембранозний і геморагічний коліт.
Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, пропасниця, болі в суглобах, упоодиноких випадках – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит,анафілактичний шок.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія, агранулоцитоз,лейкопенія, еозинофілія.
З боку центральної нервової системи: можливий головний біль, втомлюваність,запаморочення, судоми, безсоння, артралгії, дисбіоз кишечнику, кандидоз,нефрит.
Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжкіінфекції шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються тривалою діареєю абоблюванням, алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна пропасниця, підвищеначутливість до β-лактамних антибіотиків, періоди вагітності і лактації.
Передозування. Симптоми: порушення функціїшлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, діарея; наслідком блювання ідіареї може бути порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: призначають промивання шлунка, активоване вугілля,сольові проносні засоби; вживають заходів для підтримання водно-електролітногобалансу.
Особливості застосування. Наявність еритродермії в анамнезі не єпротипоказанням для призначення препарату. Як і при застосуванні іншихпрепаратів пеніцилінового ряду, можливий розвиток суперінфекцій. При появітяжкої діареї препарат відміняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон,меншою мірою - ацетилсаліцилова кислота, індометацин і сульфінпіразонпригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить дозбільшення періоду напіввиведення і підвищенню концентрації амоксициліну вплазмі крові.
Препарати, які мають бактеріостатичну дію(антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можутьнейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.
При одночасному застосуванні заміноглікозидами можливий синергічний ефект. Одночасний прийом амоксициліну зпероральними контрацептивами може знижувати ефективність останніх. Одночасневикористання з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну відсполучення алопуринолу з ампіциліном. Існує перехресна стійкість і перехреснагіперчутливість до препаратів пеніцилінового ряду, цефалоспоринів. Гальмуєвсмоктування дигоксину, підвищує токсичність метатрексату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.