ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ®
(FLEMOXIN SOLUTAB®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксициліну тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або світло жовтогокольору, довгастої форми, з гравуванням “231” для Флемоксину Солютабу® 125 мг,“232” - для Флемоксину Солютабу® 250 мг, “234” - для Флемоксину Солютабу® 500мг, “236” - для Флемоксину Солютабу® 1000 мг, позначкою компанії на одному боціта рискою - на іншому боці.
склад: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату (у перерахунку наамоксициліну) - 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза дисперсна,кросповідон, ванілін, смакова добавка (мандарин), смакова добавка (лимон),сахарин, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01CA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флемоксин Солютаб® -антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Дієбактерицидно. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів,таких як Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonie, Clostridium tetani,C. Welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcusaureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae,Moraxella catarralis, Helicobacter pylory. Менш активний щодо Enterococcusfaecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigellasonnei, Vibrio cholerae. Неактивний щодо мікроорганізмів, які виробляютьбета-лактамази, Pseudomonas, Klebsiella, індолпозитивних Proteus, Enterobacter.
Фармакокінетика. Всмоктування: після прийомувнутрішньо, амоксицилін лікарської форми Солютаб® всмоктуєтьсяшвидко і практично повністю (до 93%), препарат кислотостійкий. Прийом їжіпрактично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовинив плазмі при прийомі таблеток Флемоксин Солютаб® досягається швидшена 30 хв (через 1-2 год) та ії кількість значно вище, ніж при прийомінерозчинних лікарських форм амоксициліну. Після прийому внутрішньо 375 мгамоксициліну максимальна концентрація активної речовини, яка становить 6 мкг/л,реєструвалась у плазмі крові через 2 год. При подвоєнні дози препаратумаксимальна концентрація в плазмі крові також збільшується у 2 рази.
Розподіл: близько 20% амоксициліну зв’язується з білками плазми. Амоксицилінпроникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину,мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну вжовчі перевищує її концентрацію в крові у 2-4 рази. В амніотичній рідині тапуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25-30% від його рівня уплазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад применінгітах), концентрація у спинномозковій рідині становить близько 20% відконцентрації у плазмі крові.
Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, більшість йогометаболітів неактивна щодо мікроорганізмів.
Виведення: амоксицилін елімінуєтьсяпереважно нирками, близько 80% - шляхом канальцевої екскреції, 20% - шляхомклубочкової екстракції. Близько 90% амоксициліну елімінує через 8 год, 60-70 %у незміненому вигляді нирками. За відсутності порушень функції нирок періоднапіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 год. У недоношених, новонародженихі дітей до 6 місяців - 3-4 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведенняамоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки. При порушенні функціїнирок (кліренс креатиніну рівний або менше 15 мл/хв) період напіввиведенняамоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 год.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами:
органів дихання;
органів шлунко-кишкового тракту (ШКТ);
органів сечостатевої системи;
шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, з урахуваннямтяжкості захворювання, чутливості збудника до препарату, віку пацієнта. Увипадку інфекційно-запальних захворювань легкого та середнього ступеню тяжкостірекомендується приймати:
дорослим і дітям старше 10 років внутрішньо 500 – 2 000 мг двічі надобу; дітям 3 – 10 років призначають у дозі 375 мг двічі на добу або 250 мгтричі на добу, дітям 1-3 років – 250 мг двічі на добу або 125 мг тричі на добу.
Добова доза препарату для дітей становить 30 - 60 мг/кг маси тіла,розділена на 2-3 прийоми. Таку ж дозу препарату застосовують при лікуваннігострого середнього бактеріального отиту.
При хронічних захворюваннях, рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу дозапрепарату може бути збільшена: дорослим призначають по 750 мг - 1 000 мг тричіна добу; дітям – 60 мг/кг/добу, розділених на три прийоми.
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату на 1 прийому поєднанні з 1 г пробенециду.
У схемах антихелікобактерної ерадикаційної терапії дорослим призначаютьпо 2 г препарату на добу в 2 прийоми.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10мл/хв дозу препарату зменшують на 15-50%.
Препарат призначають незалежно від прийому їжі. Таблетку можнапроковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води;можна також розвести у воді з утворенням сиропу (у 20 мл) або суспензії (у 100мл), що має приємний лимонно-мандариновий смак.
У випадку інфекції легкого та середнього ступеню тяжкості препаратприймають протягом 5-7 днів. Однак у випадку інфекцій, спричиненихстрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.
При лікуванні хронічних захворювань, інфекцій тяжкого перебігу дозипрепарату повинні визначатися клінічною картиною захворювання.
Прийом препарату треба продовжувати протягом 48 год після зникненнясимптомів захворювання.
Побічна дія. З боку ШКТ: рідко - діарея, свербіж у ділянці ануса;в окремих випадках - псевдомембранозний та геморагічний коліт.
Алергічні реакції: шкірні реакції, головним чином у виглядіспецифічного макулопапульозного висипу; дуже рідко - мультиформна еритема,синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк.
З боку сечовивідьної системи: рідко - розвиток інтерстиціальногонефриту.
З боку органів кровотворення: рідко - агранулоцитоз, гемолітичнаанемія, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів пеніцилінового тацефалоспоринового ряду, а також до допоміжних речовин препарату.
Передозування. Симптоми: порушення функції ШКТ - нудота, блювання,діарея; наслідком блювання та діареї може бути порушення водно-електролітногобалансу.
Лікування: призначають промивання шлунку, активоване вугілля, сольовіпроносні засоби; вживають заходи для підтримання водно-електролітного балансу.
Особливості застосування. Пацієнти з інфекційним мононуклеозом або лімфатичноюлейкемією часто (у 60-100%) реагують екзантемою, яка не зв’язана згіперчутливістю до пеніциліну. Ця форма еритродермії в анамнезі не єпротипоказанням до застосування пеніцилінів.
Алергічні шкірні реакції при прийманні амоксициліну зустрічаютьсячастіше, ніж при застосуванні інших препаратів групи пеніцилінів, але рідше,ніж ампіциліну.
Існує перехресна стійкість до препаратів пеніцилінового ряду,цефалоспоринів. Як у разі застосування інших препаратів пеніцилінового ряду,можливий розвиток суперінфекцій.
Виникнення тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозних колітів,рекомендується вважати підставою для вжиття відповідних заходів.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Препарат можназастосовувати в період вагітності та годуванні дитини груддю без загрози впливуна плід.
Вплив на здатність керувати механізмами: не виявлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон,меншою мірою - ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярнусекрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періодунапіввиведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Одночасне застосування амоксициліну та пероральних контрацептивівпов’язано з випадками кровотечі та зниженням ефективності контрацептивів.
Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує частоту шкірнихреакцій на відміну від сполучення алопуринолу з ампіциліном.
Препарати, що мають бактеріостатичну функцію (антибіотикитетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізуватибактерицидний ефект амоксициліну.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурівід +15°С до +25°С.
Термін придатності - 5 років.