ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Офлоксацин
(OFLOXACINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin (9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7-Н-піридо-[1,2,3-de]-1,4-бензоксазинкарбоновакислота).
основні фізико-хімічні властивості: прозора світло-жовтого кольору рідина;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг офлоксацину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 1М, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування,похідні фторхінолону. Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Офлоксацин має широкий антибактеріальний спектр дії,включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів.Високоактивний переважно до аеробних грамнегативних бактерій, проявляєактивність до деяких грампозитивних та внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Е.Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp.,Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp., Hafniaspp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp.,Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidiaspp., Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Офлоксацин такожефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази. Діє бактеріцидно.
Treponema palladium не чутлива до oфлоксацину.
Механізм бактерицидної дії офлоксацину пов’язаний з інгібіцієюДНК-гірази бактерій, що призводить до їх загибелі. Офлоксацин також ушкоджуємембрани бактеріальних клітин, що призводить до виходу клітинного вмісту.Ефективний як у фазі розмноження бактерій, так і в фазі спокою. Відсутняперехресна резистентність з антибіотиками та іншими антибактеріальнимипрепаратами, крім фторхінолонів.
Фармакокiнетика. Офлоксацин добре проникає в органи і тканини, утворюєвисокі концентрації у слині, мокротинні, бронхіальному секреті, легенях, жовчі,жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.
Пік концентрації Офлоксацину в плазмі крові (післявнутрішньовенного вливання 200 мг протягом 30 хвилин) настає одразу. Періоднапіввиведення препарату - 5-7 годин. Препарат практично не метаболізується;75-90% виводиться із сечею, при чому навіть після одноразового прийому препаратвиявляється в сечі протягом 20-24 годин.
Показання для застосування. Лікування тяжких форм гострих, хронічних тарецидивуючих інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими допрепарату мікроорганізмами:
· запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
· запальні захворювання ЛОР – органів;
· інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малоготазу;
· інфекційно-запальні захворювання нирок і сечовивідних шляхів,статевих органів;
· гонорея;
· запальні ураження шкіри і м’яких тканин;
· запальні ураження кісток і суглобів (гострий і хронічнийостеомієліт).
Змішані інфекції, що викликані двома і більше збудниками.
Інфекції, викликані полірезистентною флорою.
Профілактика і лікування захворювань у хворих з імунодефіцитом ( вт.ч. хворі, що
одержують імунодепресанти, протипухлинну хіміотерапію, при активномутуберкульозі, у хворих СНІД).
Спосіб застосування та дози. Офлоксацин вводять дорослимвнутрішньовенно крапельно залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг(100-200 мл) двічі на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів. Прихронічних бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг (100мл) препарату 1 разна добу протягом 7-10 днів. При гострих синуситах - 200 мг (100мл) препарату 1раз на добу протягом 10 днів. При негоспітальній пневмонії - 200 мг (100мл)препарату 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. При неускладнених інфекціяхсечових шляхів 200мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а приускладнених – 200мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Для лікування інфекціїшкіри і м’яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів. Длялікування туберкульозу залежно від форми і важкості перебігу захворюванняпризначають по 400 мг 1 раз на добу. Оскільки Офлоксацин виділяється переважнонирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. призначають початковудозу 200 мг препарату, а потім по 100 мг кожні 24 години. при кліренсі креатинуменше, ніж 20 мл/хв. (включно із пацієнтами, які перебувають на подовженомуперитонеальному амбулаторному гемодіалізі), призначають початкову дозу 200 мгпрепарату, а потім – по 100 мг кожні 48 годин.
Побічна дія. 3 боку шлунково-кишкового тракту: iнодi трапляютьсянудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного колiту,гiпербiлiрубiнемiя.
3 боку центральної нервової системи: головний бiль,втомлюванiсть, вiдчуття тривоги, загальне пригнiчення, порушення сну,запаморочення, рухове збудження, психози.
Алергiчнi реакцiї: шкiрнi висипи, свербiж,фотосенсибiлiзацiя, розвиток набряку обличчя, голосових зв’язок.
3 боку системи кровотворення: лейкопенiя,агранулоцитоз, тромбоцитопенiя, еозинофiлiя, пiдвищення активностi АлАТ i АсАТ.
З боку сечовивiдної системи: нефротичний синдром,iнодi гостра ниркова недостатнiсть.
Інші: мiалгiя, артралгiя, порушення зору,тахiкардiя, зниження артерiального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Офлоксацину та іншиххінолінів, вагітність, лактація. Оскільки прийом препарату призводить дорозвитку хондропатій і артропатій, не слід призначати його пацієнтам віком до18 років. Обережно призначати хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зізниженим судомним порогом.
Передозування. Симптоми передозування характеризуються прояваминудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У випадкугострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечитиадекватну гідратацію, проведення ЕКГ, призначити симптоматичну терапію
Особливості застосування. Обережно призначають препарат хворим з виражениматеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу,порушеннями функції нирок. Застосування Офлоксацину негативно позначається навиконанні роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій (участь вдорожньому русі, керування машинами та механізмами), спостерігаєтьсяуповільнення ефектів, особливо стосовно нервової системи. У разі алергічнихреакцій, котрі можуть проявитися вже після першого прийому, препарат необхіднонегайно відмінити. При лікуванні Офлоксацином протипоказане УФ опромінення.Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату привагітності і лактації його призначення можливе лише тоді, коли передбачуваний ризикдля плода не перевищує ризик непризначення препарату для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин, на відміну від інших препаратівфторхінолонової групи, не призводить до підвищення рівня теофіліну у крові,тому непотрібно корекції доз при інфекції дихальних шляхів, де одночаснозастосовують теофілін.
Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей,захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi вiд +10 до +25°С. Термiнпридатностi - 2 роки.