IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ТАРИВIД
TARIVID®
Загальнахарактеристика :
мiжнародна назва: офлоксацин;
основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: овальні таблетки бiлого кольору з насічкою посередені. З лівого боку віднасічки - гравірування “MXI”;
склад: 1 таблетка мiстить200 мг офлоксацину;
допомiжнi речовини: лактоза,крохмаль, гiдроксипропiлцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленглікол8000, карбоксиметилцелюлоза, магнiю стеарат, тетанію діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкритi оболонкою.
Фармакологiчна група. Протимiкробні засоби.Фторхiнолони. АТС код J01M A01.
Фармакологiчнiвластивостi. Препарат має бактерицидну дiю. До Таривiду чутливi такi збудники:Staphylococcus aureus (включаючи стафiлококи, резистентнi до метицилiну);Staphylococcus epidermidis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;Escherichia coli; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia;Proteus (iндолпозитивнi та iндолнегативнi види); Salmonella; Shigella; Yersiniaenterocolitica; Campylobacter jejuni; Aeromonas hydrophila; Plesiomonas; Vibrioсholerae; Vibrio parahaemolyticus; Haemophilus influenzae; Chlamydia;Legionella.
Помiрну чутливiсть до препарату мають: Enterococcus; Streptococcus (S.pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Pseudomonasaeruginosa; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae;мiкобактерiї туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.
У бiльшостi випадкiв нечутливi до Таривiду: Ureaplasma urealyticum;Nocardia asteroides; анаеробнi бактерiї (Bacteroides, Peptococcus,Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile).
Таривiд неефективний протиTreponema pallidum.
Фармакокiнетика. Таривiд швидко тамайже повнiстю адсорбується пiсля прийому внутрiшньо. Його бiодоступнiстьcкладає майже 100%. Максимальна концентрацiя препарату в плазмi кровi післяприйому перорально разової дози 200 мг складає 2,5-3 мг/мл та досягається за 1годину. Період напіввиведення – 6-7 годин. Об''єм розподілу складає 120 літрів.На протязі курсового призначення офлоксацину концентрація у сироватці суттєвоне змінюється (коефіцієнт мультиплікації приблизно складає 1,5). Зв''язування збілками плазми складає 25%.
Метаболiзується близько 5 %препарату. Біля 90% препарату у незміненому вигляді виводиться нирками.Фармакокінетика Таривіду® після парентерального введення практичноне відрізняється від такої при пероральному застосуванні.
У пацієнтів похилоговіку при прийомі пероральної разової дози офлоксацину (200 мг) відмічаєтьсязбільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація усироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційнозниженню кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний танирковий кліренс знижуються.
Показання длязастосування. Таривiд показаний для лiкування бактерiальних iнфекцiй, викликанихчутливими до офлоксацину збудниками:
- гострих, хронiчних та рецидивуючих iнфекцiйдихальних шляхiв: бронхiтів, якi викликанi Haemophilus influenzae або iншимиграмнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистимстафiлококом; пневмонiй, якi викликанi такими проблемними збудниками, яккишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, Pseudomonas, легiонела,стафiлокок. Оскiльки в амбулаторнiй практицi пневмонiї, в переважнiй бiльшостi,спричинені пневмококами, Таривiд у таких випадках не є засобом першого вибору;
- хронiчних та рецидивуючих iнфекцiй горла, носа та вуха, якщо вонивикликані грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas, або стафiлококом (такимчином, Таривiд не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi);
- iнфекцiй м’яких тканин ташкiри;
- iнфекцiй кiсток та суглобiв;
- iнфекцiй черевної порожнини,включаючи малий таз;
- бактерiального ентериту;
- iнфекцiй нирок, сечовивiднихшляхiв та статевих органiв, гонореї.
Препарат застосовується також длязапобiгання iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечника) ухворих iз зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станiнейтропенiї).
Оскільки деякі штами мікроорганізмів є помірно чутливими доофлокcацину, препарат не рекомендується призначати як засіб першого ряду длялікування пневмоній, викликаних пневмококами, а також гострих тонзилітів,викликаних b-гемолітичним стрептококом.
Спосiб застосування тадози.Доза залежить вiд важкостi та виду iнфекцiї, чутливості мікрооргіназмів, станухворого та функції нирок.
Дозування для дорослих знормальною функцією нирок.
Середня разова доза для пацієнтів з інфекціями, викликаними чутливимидо препарату мікроорганізмами, складає 200 мг (перорально або внутрішньовенно)два рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза – 400 мг.
Дози, які не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу,переважно вранці.
Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на дваприйоми, та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.
Добова доза може бутизбільшена до 600 мг (в окремих випадках – до 800 мг) у пацієнтів з важкимиінфекціями або у випадках збільшеної ваги тіла.
Дозування для дорослих пацієнтівз нирковою недостатністю.
У пацієнтів з нирковоюнедостатністю доза повинна бути зменшена.
| Кліренс креатиніну
| Разова доза, мг
| Кількість доз /24 години
| Інтервал між прийомами.
|
| 50-20 мл/хвил.
| 100-200
| 1
| 24
|
| < 20 мл/хвил.
| або
200
| 1
1
| 24
48
|
У тих випадках, коли немає можливості вимірити кліренс креатиніну, йогоможна підрахувати по концентрації креатиніну у сироватці, використовуючиформулу Кокрофта для дорослих:
Для чоловіків:
Вага (кг) х (140 - вік)
Cl Cr (мл/хвил.) =______________________________
72 х креатинін (мг/%)
або
Вага (кг) х (140 – вік)
Cl Cr (мл/хвил.) =___________________________________________
0,814 х креатинінсироватки (ммоль/л)
Для жінок:
Cl Cr (мл/хвил.) = 0,85х показник у чоловіків
У пацієнтів з печінковоюнедостатністю не рекомендується перевищувати добову дозу офлоксацину 400 мг.
У пацієнтів похилого віку непотребується корекція дози офлоксацину. Якщо виявляється порушення функції нирок,доза корегується згідно цього.
Таблетки треба ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини якнатщесерце, так і одночасно з прийомом їжї. Треба уникати одночасногозастосування з антацидами.
Тривалiсть лікування залежить вiд стану органiзмахворого та клiнiчної картини. Як i для усiх антибактерiальних препаратiвлiкування Таривiдом повинно продовжуватись мінімум 48-72 години пiслянормалiзацiї температури або при наявності підтвердження ерадикаціїбактериального збудника.
Побiчна дiя.
Наведена нижче інформація базуєься на данихклінічних випробувань та на широкому пост-маркетинговому досвіді застосуванняпрепарату. Використовується наступний рейтинг частоти виникнення побічнихефектів:
Дуже поширені 10%
Поширені 1%-10%
Нечасі 0,1%-1%
Рідкі 0,01%-0,1%
Дуже рідкі менш, ніж 0,01%
Окремі випадки.
Анафілактичні / анафілактоїдні реакції,реакції з боку шкіри та слизових оболонок.
Нечасті: такісимптоми, як свербіж, висипи, печіння в очах, сухий кашель, риніт.
Рідкі: анафілактичні / анафілактоїдні реації, такі,як кропив''янка, ангіоневротивний набряк, задуха/бронхоспазм, приливи крові,підвищення потовідділення, пустулярний висип.
Дуже рідкі: анафілактичний / анафілактоїднийшок, мульформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація,стійкий висип на лікарський препарат, судинна пурпура, васкуліт, який увиключних випадках може призводити до некрозу.
Ізольовані випадки: синдром Стивенса-Джонсона; тяжказадуха.
Реакцiї з бокушлунково-кишкового тракту, порушення метаболізму.
Нечасто зустрічаємі: біль у животі, діарея, нудота,блювання.
Рідко зустрічаємі: анорексія, ентероколіт, який вокремих випадких може бути геморагічним.
Дуже рідкі:псевдомембранозний коліт.
Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих нацукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.
Неврологічні реакції.
Нечасті: збудження, запаморочення, головний біль,порушення сну/безсоння.
Рідкі: психотичні реакції (з галюцінаціями),тривожні стани, спутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія,сонливість, порушення периферичної чутливості (парестрезії, порушення смаку,нюху, зору).
Дуже рідкі: порушення слуху, такі, як шум у вухахабо втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або іншіпорушення м''язової координації, гіпестезія.
Ізольовані випадки: психотичні реакції, якісупроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою.
Серцево-судинніреакції
Нечасті: гіпотонія, тахікардія.
Під час внутрішньовенногокрапельного введення офлоксацину можуть спостерігатися тахікардія, зниженняартеріального тиску. У випадках значного зниження артеріального тискувнутрішньовенне крапельне введення офлоксацину має бути припинено.
М''язово-скелетні реакції.
Рідкі: тендініти, особливо, у пацієнтів похилого віку.Необхідно негайно припинити лікування, призвести імобілізацію сухожилля,організувати консультацію ортопеда.
Дуже рідкі: артралгія, міалгія; розрив сухожилля(ахіллова) – унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні іншихфторхінолонів. Такий побічний ефект може спостерігатися на протязі 48 годинпісля початку лікування.
Ізольовані випадки: рабдоміоліз і / або міопатія.М''язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів з важкоюпсевдопаралітичною міастенією.
Реакції з боку печінки
Рідкі: підвищення активності печінкових ферментів(АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), і/або білірубіну.
Дуже рідко: холестатична жовтяниця.
Ізольовані випадки: гепатит, аж до важкого перебігу.
Реакції з боку нирок
Рідкі: підвищення креатиніну сироватки.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність.
Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.
Реакції з боку периферичної крові
Дуже рідкі: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія,еозинофілія, тромбоцитопенія.
Ізольовані випадки: агранулоцитоз, панцитопенія,пригнічення костно-мозкового кровоутворення.
Інші реакції
Часті: біль та гіперемія і місці внутрішньовенноїін''єкції.
Нечасті: розвиток вторинної інфекції, якавикликається резистентними до препарату мікроорганізмами та грибами.
Ізольовані випадки: аллергічний пульмоніт, гострінапади порфірії у пацієнтів з порфірією.
Особливостізастосування. Пацiєнтам, якi керують транспортними засобами, працюють з машинами тамеханiзмами, слiд взяти до уваги можливi небажанi дiї щодо нервової системи(запаморочення, заклякнення, сонливiсть, сплутанiсть свiдомостi, розлади зорута слуху, розлади процесiв руху, також пiд час ходiння). Вищезазначене слiдбрати до уваги, особливо за наявностi взаємодiї з алкоголем.
Таривiд слiд приймативнутрiшньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат якдо, так i пiсля вживання їжi.
Пацiєнтам, якi застосовують Таривiд, не слiд без необхiдностiзнаходитись пiд впливом прямих сонячних променiв, слiд уникати опромiнення ультрафiолетовимипроменями (ртутно - кварцовi лампи, солярiй) у зв''язку з високим ризикомвиникнення фотосенсибілізації.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосуванняофлоксацину може викликати вторинну інфекцію, пов''язану із зростом резистентнихдо препарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії,необхідно застосовувати відповідні міри.
Міри перестороги.
При захворюванні, якевикликається Clostridium difficile
Виникнення діареї, особливо в тяжкій формі, яка персистує і/або маєдомішки крові, на протязі лікування офлоксацином, може бути проявомпсевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладненнялікування офлоксацином має бути одразу припинено, і одночасно призначенаневідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо - ванкоміцин, тейкопланін абометронідазол). У такому разі препарати, які зменшують перистальтику кишечникапротипоказані!
Пацієнти, які мають в анамнезіепілептичні напади.
Як і інші хінолони, офлоксацин може призначатися з обережністю упацієнтів з наявністю в анамнезі нападів епілепсії (у хворих з порушенням ЦНС,які застосовують фенбуфен та подібні йому нестероїдні протизапальні засоби тапрепарати, які знижують поріг судомної активності, наприклад, теофілін).
Протипоказання. Таривiд не можназастосовувати:
при пiдвищенiй чутливостi доофлоксацину чи iнших хiнолонiв; а також до інших компонентів препарату;
при епiлепсiї;
у пацієнтів з анамнестичнимураженням фторхінолонами сухожиль;
у дітей та підлітків у фазіросту, оскільки досвід застосування препарату у тварин свідчить про те, щонеможливо виключити негативного впливу на організм у фазі росту;
на протязі вагітності;
на протязі грудноговигодовування дитини.
Взаємодiя з iншимилiкарськими засобами. Антациди, які містять алюміній (включаючи сукральфат),гідроксид магнезії, фосфат алюмінію, цинк, залізо можуть знижувати адсорбціютаблеток офлоксацину. У таких випадках прийом офлоксацину можливий через 2години після прийому антацидів.
При одночасному застосуванніантагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальноїсистеми крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних.
Офлоксацин може незначнопідвищувати сироваточні концентрації глібенкламіду при одночасномузастосуванні.
У разі використання високихдоз препаратів, які виводяться нирками за допомогою тубулярної секреції(пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можливе підвищення їхконцентрації у сироватці внаслідок порушення виведення.
У клінічних випробуваннях небуло виявлено фармакокінетичної взаємодії офлоксацину з теофіліном. Але значнезниження порогу сухожильної активності могло спостерігатися при призначенніхінолонів у поєднанні з теофіліном, фенбуфеном або іншими нестероїднимипротизапальними препаратами, а також препаратами, які знижують поріг судомноїактивності.
До офлоксацину помірно чутливіMycоbacterium tuberculosis, що може призвести до ложно-негативних результатівбактеріологічної діагностики туберкульозу.
На протязі лікуванняофлоксацином можливе виникнення у сечі ложно-негативних результатів під часвиявлення опіатів та порфірінів.
Передозування. Найбільш важливимисимптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаннiстьсвiдомостi; судоми; реакцiї з боку травного каналу - нудота та блювання,ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидота не iснує. Лiкуваннясимптоматичне (промивання шлунку).
Умови та термiнзберiгання. Зберігати при кiмнатнiй температурi не вище +25ºС, захищеному відсвітла місці, недоступному для дiтей.
Термiн придатностi 3 роки.