ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН
(OFLOXACIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, слабо-жовтий розчин;
склад: 100 мл розчину для інфузій містить офлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, хлорид натрію.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Офлоксацин.
Код АТС J01М А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонівширокого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторхінолонів,обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу.ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесівдуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.
Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентнихдо пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів зіншою численною резистентністю. Спектр дії офлоксацину включає такі видимікроорганізмів:
·Аеробні грамнегативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonellaspp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganellamorganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp.,Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae,Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;
·Аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, якіпродукують і не продукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливобета-гемолітичні).
·Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcuspneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp.,Fusobacterium spp., Cardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccellaspp., M.tuberculosis.
·До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus).
Фармакокінетика. При парентеральному введенні розподіляється убільшість рідин і тканин організму; великі концентрації досягаються у нирках,жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів,передміхуровій залозі, сечі, мокроті. Концентрації офлоксацину в шкірі, фасціїі підшкірній клітковині складають менше 50 % його концентрації у сироватцікрові. Препарат проникає у спинномозкову рідину, проходить через плаценту,проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація на кінець інфузії при дозі200 мг – 2,3-2,7 мкг/мл, при дозі 400 мг – 5,5-7,2 мкг/мл. Терапевтичнаконцентрація у тканинах зберігається протягом 12-24 годин. Близько 5 %метаболізується в печінці. Біля 90% виводиться з сечею у незміненому вигляді.Період напіввиведення – 5-8 годин.
Показання для застосування. Лікування тяжких форм гострих, хронічних тарецидивуючих інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими допрепарату мікроорганізмами:
· запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів;
· запальні захворювання ЛОР – органів;
· інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малоготазу;
· інфекційно-запальні захворювання нирок і сечовивідних шляхів, статевихорганів;
· гонорея;
· запальні ураження шкіри і м’яких тканин;
· запальні ураження кісток і суглобів (гострий і хронічнийостеомієліт).
Змішані інфекції, що викликані двома і більше збудниками.
Інфекції, викликані полірезистентною флорою.
Профілактика і лікування захворювань у хворих з імунодефіцитом (в т.ч.хворі, що одержують імунодепресанти, протипухлинну хіміотерапію, при активномутуберкульозі, у хворих СНІД).
Спосіб застосування та дози. Звичайні дози для дорослих:
бБронхіт, загострення, пов’язані з бактеріальним інфекційним процесом,пневмонія – внутрішньовенна інфузія, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів,вводять повільно (60 хвилин).
Ендоцервікальні і уретральні хламідійні інфекційні ураження з супутньоюгонореєю або без неї - внутрішньовенна інфузія, по 300 мг кожні 12 годинпротягом 7 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Неускладнена гонорея – внутрішньовенна інфузія, 400 мг одноразово,вводять протягом 60 хвилин.
Простатит – внутрішньовенна інфузія, по 300 мг кожні 12 годин протягом6 тижнів, вводять протягом 60 хвилин.
Запальні захворювання шкіри і м’яких тканин – внутрішньовенна інфузія,по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Неускладнені запальні ураження нижніх відділів сечовивідних шляхів –внутрішньовенна інфузія, по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів взалежності від виду мікроорганізму, вводять протягом 60 хвилин.
Ускладнені інфекційні процеси сечовивідних шляхів – внутрішньовенна інфузія,по 200 мг кожні 12 годин протягом 10 днів, вводять протягом 60 хвилин.
Хворим з порушенням функції нирок може бути потрібне зниження дози, щозалежить від кліренсу креатиніну:
| Кліренс креатиніну
мл/хвилина
| Доза
%
| Інтервал між дозами
(години)
|
| >50
10-50
<10
| 100
100
50
| 12
24
24
|
При лікуванні сальмонельозу тривалістьлікування складає 7-8 днів.
Дози встановлюють індивідуально. Тривалістьлікування визначається тяжкістю стану пацієнта і чутливістю збудника.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи (ЦНС): головнийбіль, запаморочення, порушення сну, парестезії, рідко – психотичні реакції,галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: можлива короткочасна артеріальнагіпотензія, васкуліти.
З боку травного тракту: нудота, блювання, транзиторне підвищенняактивності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну, псевдомембранозний коліт.
З боку нирок: рідко – підвищення рівня сечовини і креатиніну.
З боку системи кровотворення: лейкопенія,тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до Офлоксацину-Нортон та інших хінолоновихпрепаратів;
· епілепсія;
· ураження ЦНС з пониженим судомним порогом (після черепно-мозковихтравм, інсульту, запальних процесів ЦНС;
· вік до 18 років;
· вагітність;
· лактація.
Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування єсимптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості; судоми; реакції збоку травного каналу – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок.Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).
Особливості застосування. При розвитку алергічних реакцій або вираженихпобічних ефектів з боку ЦНС препарат слід негайно відмінити.
З обережністю призначають препарат пацієнтамз захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесенагостра недостатність мозкового кровообігу), порушення функцій нирок.
При лікуванні Офлоксацином-Нортон слід уникати опромінення.
Офлоксацин слід вводити лише шляхом повільної внутрішньовенної інфузіїпротягом 60 хвилин. Швидкі чи болюсні ін’єкції можуть приводити до гіпотензії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Офлоксацин для інфузій сумісний з 0,9 %розчином натрію хлориду, 5 % розчином Рінгера лактата, розчинами глюкози іфруктози. Оскільки недостатньо відомостей про сумісність Офлоксацину-Нортон дляінфузій з іншими препаратами, не слід добавляти до данного препарату які-небудьінші засоби і одночасно вводити через одну систему.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С узахищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.