ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛОФЛОКС
(LOFLOX(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо/1,2,3-de/1,4-бензоксазинкарбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки блідо-кремовогокольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натріюкрохмальгліколят, полівінілпіролідон (К 29-32), магнію стеарат, етилцелюлоза,тальк очищений, етанол, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, спиртізопропиловий, метилен хлорид, віск карнауба, вода.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01М А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лофлокс - антибіотик широкого спектрадії, що належить до фармакологічної групи фторхінолонів.
Механізм бактерицидної дії Лофлоксу позв''язаний з інгібуваннямактивності ДНК-гірази, що містить чотири субодиниці: дві субодиниці «А» і двісубодиниці «В». Генетичними і біохімічними дослідженнями було встановлено, щооб''єктом бактерицидного впливу Лофлоксу є субодиниця «А» ДНК-гірази (тип IIтопоізомерази). Лофлокс придушує ензиматичну активність ДНК-гірази, у тому числінегативні спіралі другого порядку, змикання і поділ взаємозалежних ланцюжківДНК. Лофлокс має бактерицидну дію щодо чутливих до нього штамів бактерій.
Лофлокс виявляє активність стосовно широкого спектра аеробнихгрампозитивних і грамнегативних бактерій. Цей препарат активний щодо більшостіентеробактерій, включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,Citrobacter koseri, Enterobacter aerogens, Enterobacter cloacae, E.coli,Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii,Proteus mirabilis, Proteus volgaris, Providencia rettegri, Providenciaalcalifaciens, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi,Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella soonei,Vibrio cholerae, Vibrio parahoemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersiniaenteracolitica; пеніцилін-резистентних форм Neisseria gonorrhoeae,бета-лактамазопродукуючих штамів Haemophilus influenza і Moraxella(Branhamella) catarrhalis, а також стосовно деяких грамнегативних бацил, резистентнихдо інших антимікробних препаратів. У дослідах in vitro Лофлокс виявивактивність відносно Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermisі Staphylococcus aureus, а також до деяких резистентних до метицилінуштамів стрептококів (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes).Enterococcus faecalis має помірну чутливість до Лофлоксу.
Лофлокс у дослідах in vitro продемонстрував свою здатністьзнищувати Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae іLegionella pneumophilla.
Фармакокінетика. Пероральна абсорбціяпрепарату становить приблизно 100%. Період напіввиведення з плазми – 4 - 6,9год. Об’єм розподілу 1 – 2,5 кг –1. Зв’язування з білками плазмистановить 20 - 25%. Виводиться з сечею у незмінному вигляді.
Показання для застосування.
- Загострення хронічного бронхіту бактеріальної етіології;
- пневмонія;
- тонзиліт, отит, синусит, фарингіт;
- інфекції шкіри і м''яких тканин;
- інфекції кісток та суглобів;
- гонорея шийки матки і уретри;
- змішані інфекції сечостатевої системи;
- запалення ниркових лоханок;
- неускладнений цистит;
- бактеріальні інфекції сечовидільних шляхів;
- бактеріальний простатит;
- негонококовий уретрит.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза для дорослих.
При загостреннях бронхіту, інфекційній пневмонії і неускладнених формахшкірних інфекцій м''яких тканин, а також отоларингологічних інфекціях - по 400мг кожні 12 год протягом 10 днів.
Хламідійні інфекції шийки матки і уретри (незалежно від наявності абовідсутності гонореї): по 300 мг кожні 12 год протягом 7 днів.
Неускладнена гонорея: 400 мг – одноразова доза.
Гостре запалення ниркових лоханок: по 400 мг кожні 12 год протягом10–14 днів.
Простатит та уретрит: по 300 мг кожні 12 год протягом 6 тижнів.
Ускладнені та змішані інфекції сечовидільних шляхів: по 200 мг кожні 12год протягом 10 днів.
Цистит, спричинений E.coli або K.pneumoniae: по 200 мгкожні 12 год протягом 3 днів.
Цистит, викликаний іншими мікроорганізмами: по 200 мг кожні 12 годпротягом 7 днів.
Для пацієнтів з серйозними порушеннями функцій печінки і печінковоїнедостатності, викликаної цирозом, доза не повинна перевищувати 400 мг на добу.
Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.
Препарат приймають до або після іжі, не розжовуючи та запиваючиневеликою кількістю рідини.
У більшості випадків курс лікування становить 7 - 10 днів. При чомулікування потрібно продовжувати ще 2 - 3 дня після зникнення симптомівінфекції. Не рекомендується продовжувати лікування препаратом більше 2 місяців.
Побічна дія. Рідко зустрічаються ускладнення у формі: артралгії(суглобні болі), порушень ЦНС (судоми), кардіоваскулярних реакцій(вазодилятація, тахікардія), гематурії, гепатотоксичності, алергійних проявів,інтерстиціального нефриту, псевдомембранозного коліту, запалення сухожиль.
При тривалихпроявах таких побічних реакцій потрібна особлива увага лікаря: болі в спині,зміни смакових відчуттів, головні болі, кандидомікоз, болі в м''язах, підвищенафоточутливість, порушення зору.
Протипоказання.Лофлокс протипоказаний у випадку індивідуальної непереносимостіофлоксацину або будь-якого препарату з групи фторхінолонів та їх похідних.
Призначенняпрепарату хворим на епілепсію, дітям до 18 років, а також вагітним та жінкам,що годують груддю, протипоказано.
Передозування.Спеціальногоантидоту проти передозування Лофлоксом не існує. Лікування має симптоматичнийхарактер. Варто проводити процедури по очищенню шлунка. Пацієнт повиненодержувати достатню кількість рідини. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Під час лікування фторхінолонами слід відмовитисявід керування автотранспортом та іншими складними механізмами.
В період лікування слід уникати інсоляції, рекомендується також вживатибільше рідини для уникнення кристалурії.
Під час лікування хворі не повинні піддаватися УФ-опроміненню.
Препарат з обережністю призначають хворим на захворювання ЦНС.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лофлокс впливає на метаболізм теофіліну.Отже, є необхідність у корекції доз цих препаратів.
Антациди, що містять кальцій, магній, алюміній, сульфат заліза, цинк,диданозин або сукральфат, можуть призводити до зниження абсорбції Лофлоксу зарахунок хелування. Внаслідок цього процесу знижується концентрація препарату яку сироватці крові, так і в сечі. Тому Лофлокс варто приймати або за 2 год доприймання кожного з цих препаратів, або через 2 годи потому.
Гіперглікемія ігіпоглікемія можуть мати місце, якщо пацієнт паралельно з Лофлоксом приймаєантидіабетичні препарати.
Одночасний прийом Лофлоксу з нестероїдними протизапальними препаратамипідвищує ризик розвитку ускладнень з боку центральної нервової системи увигляді судом.
Оскільки Лофлокс виводиться з організму з сечею, варто мати на увазі,що одночасний прийом пробенециду значно затримує виведення Лофлоксу з організмуі, отже, призводить до підвищеного ризику розвитку токсичних станів.
Одночасний прийом Лофлоксу і диданозину призводить до зниженняабсорбції Лофлоксу.
Рекомендується здійснювати періодичний контроль протромбіновогоіндексу, якщо хворий одночасно з Лофлоксом приймає варфарин.
Варто визначити концентрацію циклоспорину у разі потреби коригуватиіндивідуальне дозування.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей , сухому місці,при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.