ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОФЛОКСИН ІНФ
(OFLOXIN® INF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпіперазин-1-іл)-7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовто-зеленогокольору без механічних домішок;
склад: 100 мл інфузійного розчину містять офлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, едетату динатрію дигідрат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичнийпротимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії.
В концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією(МІС) або в трохи вищих, він справляє бактерицидну дію (шляхом пригніченняДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальноїДНК).
Протимікробний спектр охоплює: грамнегативні і грампозитивні бактерїї,чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter,Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,Yersinia), Pseudomonas spp, в тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр, Campylobacter spр,Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр,Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназута деякі штами, резистентні до метициліну; також він має активність відносноChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.
Чутливістьстрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, єрезистентними.
Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин добре проникає у тканини. Він також добрерозповсюджується в рідинах тіла, в тому числі у цереброспінальній. Відносновисокі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу коливається у межах від 1,5до 2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25%.
Офлоксацин тільки в обмеженій мірі перетворюється в дезметил-офлоксацині офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.
Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, принирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня цієї недостатностіаж до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, тубулярноюсекрецією та гломерулярною фільтрацією. 75-80% виведеної дози виводиться унезмінному стані із сечею протягом 24-48 годин, менше, ніж 5% виводиться уформі метаболітів. 4 – 8% виведеної дози виводиться разом з калом. Виведенняофлоксацину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки(наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацинустановить 173 мл/хв., загальне виділення доходить до 214 мл/хв. Тількинезначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 – 25%), біологічнийнапівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 – 12 годин. Приперитонеальному діалізі біологічний напіврозпад коливається приблизно 22 годин.
Офлоксацин виявляє пост-антибіотичну дію.
Офлоксацинпроходить крізь плаценту, потрапляючи в молоко матерів-годувальниць.
Показання для застосування. Офлоксацин призначають дорослим для лікування інфекційсередньої тяжкості і тяжких інфекцій, спричинених чутливими штамамимікроорганізмів. Офлоксацин слід призначати, виходячи з результатівмікробіологічного обстеження та визначення чутливості даного мікроорганізму.
Інфекції нижніх дихальних шляхів. Інфекції вуха, горла, носа. Інфекціїсечових шляхів, простатит. Інфекції кісток, шкіри та м’яких тканин, у томучислі й ранові інфекції. Внутрішньочеревні інфекції, в тому числі і холангіт йінфекції малого таза, спричинені чутливими мікроорганізмами. Респіраторніінфекції при кістозному фіброзі; форми туберкульозу легенів, спричиненімікобактеріями зі змішаною резистентністю, зокрема в ослаблених хворих укомбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Інфекції, що передаютьсястатевим шляхом, за винятком сифілісу. Шигельоз, сальмонельоз. Сепсис,бактеріємія. Інфекції хворих з імунодефіцитом (у т.ч. СНІД).
Спосіб застосування та дози. Дозування залежить від типу та важкостіінфекції та клінічного стану хворого. Якщо стан покращується, то можна після початковоїпарентеральної терапії препаратом “Офлоксин Інф” продовжувати її шляхомзастосування перорального препарату (Офлоксин 200, таблетки, вкриті оболонкою)у тому ж дозуванні. Взагалі офлоксацин застосовують протягом 7 – 10 днів.
Дорослі хворі з нормальною функцією нирок
Звичайна разова доза дорівнює 200 – 400 мг офлоксацину (1 – 2 інфузійніфлакони Офлоксину Інф) в інтервалі 12 годин.
Хворі зі зниженою функцією нирок
| Þ кліренс креатиніну – вище за 50 мл/хв.:
| дозування не треба знижувати;
|
| Þ кліренс креатиніну – 20 - 50 мл/хв.:
| перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 24 години;
|
| Þ кліренс креатиніну – нижче 20 мл/хв.:
| перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 48 годин.
|
Хворі з важким ураженням печінки
Не можна перевищувати дозу на добу – 400 мг офлоксацину.
Спосіб введення:1 інфузійний флакон препарату “Офлоксин Інф” вводять внутрішньовенно протягомне менш ніж 30 хвилин.
100 мл препарату “Офлоксин Інф” містить 15,4 ммоль іонів Na+та 15,9 ммоль іонів Сl-.
В інфузійний флакон з препаратом “Офлоксин Інф” не варто вводити ніякихінших розчинів та лікарських засобів. Офлоксин Інф сумісний з наступнимирозчинами: фізіологічним розчином, 5% глюкозою, 10% глюкозою, розчином Рінгерлактату, розчином Хартмана, бікарбонатом 4,2%.
Офлоксин Інф несумісний з гепарином та манітолом.
Залишок невикористаного препарату необхідно ліквідувати згідно зприписом. Його не можна зберігати в холодильнику, заморожувати або утримуватибудь-яким іншим способом для можливого подальшого застосування.
Побічна дія. Побічні дії не бувають, як правило, важкогохарактеру. Були описані такі розлади травлення, як нудота, блювання, пронос. Впоодиноких випадках відзначали біль в животі, відсутність апетиту, сухість уроті, метеоризм, запор. Іноді зустрічаються неврологічні ускладнення – головнийбіль, безсоння, запаморочення, зрідка нервовість, сплутаність свідомості,тремтіння, сонливість, галюцинації. Далі спостерігали висипання на шкірі тасвербіж, алергічні реакції, розлади зору (погіршення зору, подвоєння в очах,розлади сприймання кольору), розлади слуху та рівноваги, розлади нюху,фотосенсибілізація. Відзначали збудження, анемію, тромбоцитопенію, лейкопенію,нейтропенію, агранулоцитоз.
Внутрішньовенне введення офлоксацину може супроводжуватись тахікардієюй падінням тиску крові.
При внутрішньовенному введенні офлоксацину може статися подразненнявени, по середній лінії від місця введення, яке супроводжується почервоніннямта болісністю (наявність зростає залежно від швидкості підведення вливання). Ціпобічні явища зникають протягом декількох годин після закінчення вливання абопри зміні місця введення. Вони, як правило, не потребують припинення терапії. Удеяких випадках може спостерігатися тромбофлебіт.
В окремих випадках при лікуванні фторованими хінолонами спостерігализапалення сухожилля, що навіть може призвести до його розриву. Фактором ризикудля розвитку такого запалення (тендиніту) при лікуванні фторованими хінолонамиє, зокрема, одночасне лікування кортикостероїдними препаратами. Підозра назапалення сухожилля є підставою для припинення курсу лікування офлоксацином.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до офлоксацину чи іншоїскладової препарату, чи до протимікробних засобів хінолону.
Препарат протипоказано застосовувати під час вагітності та годуваннягруддю.
Дитячий та підлітковий вік (до 18 років), епілепсія, порушення функціїЦНС із зниженим судомним порогом (черепно-мозкові травми, інсульт, запальнізахворювання ЦНС).
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, сплутаністьсвідомості, загальмованість, блювання. Обробка передозування включаєстандартний прийом, лікування є симптоматичним та допоміжним, зосереджуючиувагу на забезпеченні життєвоважливих функцій. Офлоксацин, головним чином,виводиться нирками (75 – 80% введеної дози виділяється в незмінному стані разоміз сечею протягом 24 – 48 годин), його елімінацію можна пришвидшити шляхомфорсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливовидалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 – 25%) або перитонеальнимдіалізом (менше 2%).
Особливості застосування. Обережнісь необхідна у хворих з атеросклерозомголовних судин. Необхідне постійне спостереження при комбінованому застосуванніз інсуліном, кофеїном, теофіліном, диметадином, циклоспорином, нестероїднимипротизапальними засобами антикоагулянтами.
При швидкому внутрішньовенному введенні можливе падіння артеріальноготиску.
Протягом курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
При лікуванні офлоксацином варто уникати сонячного опромінювання чиекспозиції УФ світла інших джерел.
Препарат може чинити несприятливу дію на активність, яка потребуєпідвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних та фізичнихреакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин,робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні офлоксацину знестероїдними протиревматичними засобами чи лікарськими засобами, що знижуютьпоріг судом, ризик розвитку судом може зрости.
Одночасневведення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівняпрокаїнаміду – у хворих треба проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнамідув плазмі, ЕКГ та у разі потреби підібрати його дозування.
Приодночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами чианестетичними барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптовепадіння тиску крові.
Одночасневведення офлоксацину з теофіліном може в поодиноких випадках призвести дозниження виведення теофіліну, яке, однак, не буває клінічно достовірним.
Одночасневведення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяютьсяшляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентраційчерез їх знижене виведення.
Приодночасному введенні з варфарином чи його похідними необхідно слідкувати запротромбіновим часом або проводити інші відповідні досліди на згортання.
З огляду наможливу гіперглікемію чи гіпоглікемію при введенні офлоксацину у хворих, якихлікували протидіабетичними засобами, необхідно обов’язково проводити моніторингпараметрів їх компенсації. Протягом лікування офлоксацином можутьспостерігатися псевдопозитивні результати при визначенні опіатів чи порфіринівв сечі.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 10 – 25 °С. Термінпридатності – 3 роки.