ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЗАНОЦИН
(ZANOCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина блідо-жовтого кольору;
склад: 100 мл розчину містять офлоксацину 200 мг;
допоміжніречовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій, натрію гідроксид, кислотахлористоводнева, динатрію едетат.
Форма випуску. Розчин дляінфузій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01М А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна дія офлоксацину, як і іншихфторхінолонів, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальний ферментДНК-гіразу.
Антибактеріальний спектр препарату охоплює резистентні до пеніцилінів,аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також полірезистентні мікроорганізми.
Спектр дії препарату включає такі види бактерій:
аеробніграмнегативні бактерії - E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteusspp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii,Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacterspp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxellacatarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;
аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, щопродукують пеніциліназу та штами, резистентні до метициліну, стрептококи(особливо Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacteriumspp.
Офлоксацин більш активний, ніж ципрофлоксацин протиChlamydia trachomatis. Він також активний проти Mycobacterium leprae іMycobacterium tuberculosis та деяких інших видів Mycobacterium. Є повідомленняпро синергічну дію проти M. leprae між офлоксацином і рифабутином.
Treponemapallidum, віруси, гриби та найпростіші нечутливі до офлоксацину.
Фармакокінетика. Пік концентрації офлоксацину в плазмі крові післявливання 200 мг протягом 30 хв становив 5.23 мг/л; він знизився до 1,06 мг/лчерез 4 год, до 0,32 мг/л через 12 год і до 0,08 мг/л через 24 год. Офлоксациншироко розподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючицереброспінальну рідину; є дані про об’єм розподілу від 1 до 2,5 л/кг.Приблизно 25% препарату зв’язується з білками плазми крові. Офлоксацинперетинає плаценту і виділяється з грудним молоком. Офлоксацин досягає високихконцентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи вміст водянки, жовч, жовчнийміхур, легені, простату, слину, бронхіальну рідину та кістки.
Препарат, в основному, виводиться з сечею без змін, причому 75 - 80%виводяться з сечею через 24 - 48 год. Менше 5% дози виводиться з сечею у виглядіметаболітів. Від 4 до 8% введеної дози виводиться з калом. Періоднапіввиведення офлоксацину становить від 5 до 8 год і більше. Оскількиофлоксацин, в основному, виводиться нирками, то його фармакокінетика підлягаєсуттєвим змінам у хворих з порушенням функцій нирок.Гемодіаліз незначно знижуєконцентрацію офлоксацину в сироватці.
Показання для застосування. Лікування таких інфекцій, спричинених чутливими донього мікроорганізмами:
- інфекції ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт;
- інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит,емпіема, інфікований бронхоектаз, загострення хронічного бронхіту, легеневіабсцеси і муковісцидоз;
- інфекції органів малого таза;
- інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит,цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені аборецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonasaeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальніінфекції сечових шляхів;
-інфекції шкіри і м’яких тканин;
- венеричні захворювання: гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз.
- інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельози, шигельози,інфекції органів черевної порожнини та інфекції жовчних шляхів;
Препарат також може застосовуватися у комплексній терапії септицемії,ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, в профілактиціінфекційних ускладнень у хворих з імунною недостатністю або у хворих знейтропенією, періопераційній профілактиці або післяопераційному лікуванніхірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Дози і схеми внутрішньовенної інфузіїЗаноцину залежать від виду і перебігу інфекції, виду мікроорганізму, віку тастану функції нирок хворого. Інфузію по 100 мл (200 мг офлоксацину) можна робитибезпосередньо у вену зі швидкістю 400 мг/год по 200 - 400 мг 2 рази на добу. Вбільшості випадків гострих інфекцій період лікування становить 7 - 10 днів. Притяжких та ускладнених інфекціях терапія може бути подовжена. При порушенніниркової функції доза залежить від кліренсу креатиніну або від ступеня нирковоїнедостатності. Початкова доза Заноцину – 200 мг внутрішньовенно, як і дляхворих з нормальною функцією нирок. Для подальшого лікування рекомендуютьсятакі схеми дозування:
Кліренс Доза
креатиніну
50 - 20 мл/хв звичайна доза кожні 24 години
нижче 20 мл/хв 100 мг кожні 24 години
Не рекомендується продовжувати лікування препаратом більше 2-х місяців.
Побічна дія. Підвищення внутрішньочерепного тиску, тремор,судоми, психоз, парестезії, атаксія, порушення зору, нюху, втрата свідомості,гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), нудота, блювання, пронос;запаморочення, головний біль, безсоння, неспокій, світлобоязнь, слабкість;висипання, свербіж, пропасниця. Рідко спостерігається підвищення рівняпечінкових трансаміназ, транзиторне підвищення креатиніну плазми крові,вагініт, фотосенсибілізація, набряк обличчя, гепатит, дисбіоз.
Протипоказання. Алергія на офлоксацин або інші препаратигрупи фторхінолонів та інших компонентів препарату. Епілепсія, судомнаготовність. Вагітність, лактація. Діти віком до 16 років.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сонливість,загальмованість, дезорієнтація, запаморочення, блювання, нудота.
Лікування:специфічного антидоту немає. Терапія – симптоматична. Рекомендується провестигемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливостізастосування. Завідсутності даних про сумісність з іншими інфузійними розчинами або препаратамиЗаноцин необхідно застосовувати окремо. Препарат сумісний з ізотонічнимсольовим розчином, розчином Рінгера, 5% розчином глюкози або фруктози.Рекомендується перейти на лікування відповідними дозами таблеток Заноцину, якщодозволяє стан хворого.
Препаратз обережністю призначають хворим з порушеннями центральної нервової системи,такими як церебральний атеросклероз. Хворі повинні вживати достатню кількістьводи, щоб уникнути кристалурії. Необхідно коригувати дозу та час введенняпрепарату хворим з нирковою недостаністю і людям похилого віку, щобкомпенсувати сповільнене виділення. Під час лікування слід уникати прямогосонячного опромінення.
Впливна керування автотранспортом і роботу із складними механізмами.
Можепорушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися відкерування транспортними засобами і механізмами.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. На відміну від інших фторхінолонів, Заноцин рідко призводить допідвищення рівня теофіліну в крові. Пробенецид, циметидин, фуросемід,метотрексат затримують виведення офлоксацину. Підвищує концентраціюглібенкламіду. Не змішувати розчин Заноцин з гепарином.
Умовита термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, темному місці при температурі не вище 25°С. Незаморожувати! Термін придатності – 2 роки.