І Н С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН
(OFLOXACIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічнівластивості: круглідвоопуклі таблетки, білого кольору.
склад: 1 таблетка міститьофлоксацину – 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят,колоїдний кремнію діоксид, титану діоксид, опадрай.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J01MA01. Антибактеріальнізасоби групи хінолонів. Офлоксацин.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить догрупи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як іінших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний ферментДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізаторомпроцесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.
Офлоксацин має широкий спектр діїпроти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів,цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з численною резистентністю. Спектр діїофлоксацину включає такі види мікроорганізмів:
- Аеробніграмнегативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp.,Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii,Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp.,Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae,Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;
- Аеробнігрампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і непродукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні).
- Помірночутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonasspp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp.,Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.
- До препаратунечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus)
Фармакокінетика. Офлоксацин швидкоабсорбується після прийому внутрішньо. Його біологічна доступність складає98-100 %. Розподіляється по всіх тканинах організму. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Метаболізується близько 5 %препарату. Близько 90 % препарату виводиться нирками у незміненому вигляді.Період напіввиведення 5-7 годин.
Показання для застосування.
Офлоксацин-Нортон показаний длялікування :
- інфекцій, викликанихчутливими до препарата мікроорганізмами: сечостатевої системи- гострий іхронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекціїсечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечових шляхів, інфекції,викликані Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами,нозокомінальні інфекції сечових шляхів;
- інфекційдихальних шляхів – пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази,хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легенів, муковисцидоз;
- інфекційЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт та інш.;
- інфекцій шкіриі м”яких тканин;
- захворювань,що передаються статевим шляхом, - інфекції уретри, шийки матки, прямої кишки таглотки, викликані стійкими до пеніциліну гонококками, хламідіями і іншимимікроорганізмами;
- інфекційорганів малого таза;
- іншихінфекційних захворювань – черевний тиф, сальмонельоз, шигеллез, інфекціїорганів черевної порожнини і жовчних шляхів;
- в комплексномулікуванні септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікробактеріальних інфекцій,лепри, профілактика інфекційних ускладнень у хворих з імунодефіцитом або ухворих з нейропенією, передопераційна профілактика або післяопераційнелікування хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування тадози.
Доза Офлоксацину-Нортон татривалість лікування залежать від чутливості мікроорганізмів, тяжкості і видуінфекційного процесу, її встановлюють індивідуально. Доза для дорослих складає200-800 мг, застосовують 2 рази на добу при середній тривалості лікування 7-10днів; лікування слід продовжувати не менше 3-х днів після зникнення клінічнихсимптомів захворювання. Добову дозу до 400 мг можна призначати на 1 прийом,краще зранку.
Бронхіт, загострення,пов’язані з бактеріальною інфекцією, або пневмонія –
внутрішньо, по 400 мг кожні 12годин протягом 10 днів.
Ендоцервікальні і уретральніхламідійні інфекції з супутньою гонореєю або без неї
внутрішньо, по 300 мг кожні 12годин протягом 7 днів.
Неускладнена гонорея –внутрішньо, 400 мг одноразово.
Простатит – внутрішньо, по300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів.
Інфекційні ураження шкіри і м¢яких тканин – внутрішньо, по 400 мгкожні 12 годин протягом 10 днів.
Неускладнені запальні процесинижніх відділів сечовивідних шляхів по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днівзалежно від виду мікроорганізму.
Ускладнені інфекції сечовивіднихшляхів – внутрішньо, по 200 мг кожні 12 годин
протягом 10 днів.
Хворим з порушенням функції нирокможе бути потрібне зниження дози, що
залежить від кліренсу креатиніну:
| Кліренс креатиніну
мл/хвилина
| Доза
%
| Інтервал між дозами
(години)
|
| >50
10-50
<10
| 100
100
50
| 12
24
24
|
Хворим з тяжкими ураженнями печінки(цироз) не слід перевищувати добову дозу 400 мг (2 таблетки).
При лікуванні сальмонельозутривалість лікування складає 7-8 днів.
Побічна дія.
Реакції з боку травного тракту,порушення метаболізму: біль у животі, діарея, нудота,
блювання, анорексія, ентероколіт,який в окремих випадках може бути геморагічним, ризик розвиткупсевдомембранозного коліту; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, якіотримають гіпоглікемічні препарати.
З боку нервової системи тапсихіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну/безсоння.Психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості,кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості(парестезії, порушення смаку, нюху, зору); порушення слуху, такі, як шум увухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або іншіпорушення м”язової координації.
З боку системи кровотворення:анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія,
тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія,пригнічення кістковомозкового кровотворення.
З боку нирок: підвищеннякреатиніну сироватки, в окремих випадках гостра ниркова недостатність, гострийінтерстиціальний нефрит.
З боку печінки: підвищенняактивності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази),білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до важкого перебігу.
З боку серцево-судинноїсистеми: гіпотензія, тахікардія.
М”язково-скелетні реакції:тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинитилікування, провести імобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда.Можливі також артралгія, міалгія.
Алергічні та імунопатологічніреакції: шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, набряк Квінке, набрякязика і/або гортані з можливою асфіксією.
У разі виникнення побічних ефектівлікування препаратом відмінити. Терапія симптоматична.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість доОфлоксацину-Нортон та інших хінолонових препаратів;
· епілепсія;
· ураження центральної нервовоїсистеми з пониженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту,запальних процесів мозку та мозкових оболонок;
· вік до 16 років;
· вагітність;
· лактація.
Передозування. Найбільш важливими симптомамипередозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості;судоми; реакції з боку травного каналу – нудота та блювання, ерозивніушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне(промивання шлунка).
Особливості застосування. Офлоксацин-Нортон слідприймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється прийматипрепарат як до, так і після вживання їжі. Не рекомендується застосовуватибільше 2 місяців.
Пацієнтам, які застосовуютьОфлоксацин-Нортон, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямихсонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно– кварцові лампи, солярій) у зв”язку з високим ризиком виникненняфотосенсибілізації.
Оскільки в амбулаторній практиціпневмонії викликаються у більшості випадків пневмококами, Офлоксацин-Нортон неє препаратом першого вибору.
За винятком дуже рідких випадків(наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефектиОфлоксацину-Нортон зникають після відміни препарату.
На випадок розвитку побічнихефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з¢явитись відразу після першогоприйому, препарат необхідно відмінити.
Виникнення діареї, під часлікування Офлоксацином-Нортон, може бути проявом псевдомембранозного коліту.При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином-Нортон маєбути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальнатерапія (внутрішньо – ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшуютьперистальтику кишечнику, протипоказані!
Пацієнтам,які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слідвзяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення,сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесівруху).
Тривалезастосування Офлоксацину-Нортон може викликати вторинну інфекцію, пов¢язану з ростом резистентних допрепарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхіднозастосовувати відповідні заходи.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Приодночасному застосуванні з мінеральними антацидними засобами або вміщуючимизалізо препаратами знижується ефективність Офлоксацину-Нортон, в зв¢язку з чим препарат приймають за 2години до або через 2 години після застосування вказаних препаратів.
При одночасному застосуванніз пробенецидом зменшується виведення Офлоксацину-Нортон з сечею, збільшуєтьсяперіод напіввиведення і підвищується ризик його токсичної дії. ВпливОфлоксацину-Нортон на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби вкорекції дози.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище + 25° С у захищеному від світлаі недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.