ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЗАНОЦИН OD
(ZANOCIN OD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 400 мг: майже білі, довгастої формитаблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “ZNT/400” і логотипом “OD” чорнимихарчовими чорнилами;
таблетки 800 мг: майже білі, довгастої формитаблетки, вкриті оболонкою, з маркуванням “ZNT/800” і логотипом “OD” чорнимихарчовими чорнилами;
склад: таблетки 400 мг: 1 таблеткапролонгованої дії, вкрита оболонкою, містить офлоксацину 400 мг;
таблетки 800 мг: 1 таблетка пролонгованої дії,вкрита оболонкою, містить офлоксацину 800 мг;
допоміжні речовини: натрію альгінат, гіпромелоза, натріюгідрокарбонат, кросповідон, магнію стеарат, силікагель колоїдний безводний,лактози моногідрат, карбомер, камедь ксантанова.
Форма випуску. Таблеткипролонгованої дії, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів.
Код АТС J01М А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Заноцин OD - це препарат з пролонгованимвивільненням активної речовини – офлоксацину. Препарат приймається лише 1 разна день. 1 таблетка Заноцину OD 400 мг або 800 мг, прийнята один раз на день,забезпечує терапевтичний ефект, еквівалентний прийому 2 звичайних таблетокофлоксацину 200 мг і 400 мг відповідно, що приймаються двічі на день.Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторованих хінолонів, зумовлена йогоздатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чогопорушується функція ДНК бактерії. Заноцин OD активний відносно грампозитивних іграмнегативних патогенів, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів,цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії Заноцину OD охоплює такімікроорганізми:
аеробніграмнегативні бактерії - Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp.,Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganellamorganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp.,Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilusducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis,Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;
аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, щопродукують пеніциліназу, штами, резистентні до метициліну, стрептококи, в томучислі Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Препараттакож активний щодо Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae,Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium.Встановлена синергічна дія офлоксацину і рифабутину проти Mycobacteriumleprae.
До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спирохета),віруси, гриби та найпростіші.
Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики пролонгованогоофлоксацину сприяють його системному застосуванню. Їжа не впливає на ступіньвсмоктування препарату. Офлоксацин швидко і майже повністю всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність препарату становить 96%.Таблетки пролонгованого офлоксацину швидше всмоктуються і мають більшірівні всмоктування порівняно з звичайними таблетками офлоксацину, щоприймаються два рази на день. Після перорального прийому таблеток Заноцину OD400 мг і 800 мг пікові концентрації офлоксацину в плазмі крові досягаютьсяпротягом 6 – 8 год і становлять 1,09 ± 0,46 мкг/мл і 5,15 ± 1,07 мкг/млвідповідно, значення ППК0-t становлять 21,98 ± 4,59 і 56,72 ± 13,78р.ч/мол відповідно. Період напіввиведення препарату становить 6 - 8 год.Оскільки офлоксацин головним чином екскретується нирками, його фармакокінетикапідлягає суттєвим змінам у хворих з порушеннями функції нирок. Гемодіалізнезначно знижує концентрацію офлоксацину у сироватці крові. Препарат широкорозподіляється по тканинах і рідинах організму, включаючи цереброспінальнурідину; об''єм розподілу становить 1,0 - 2,5 л/кг. Майже 31% препаратузв’язується з білками плазми крові. Офлоксацин перетинає плаценту і виділяєтьсяз грудним молоком. Офлоксацин досягає високих концентрацій в більшості тканин ірідин організму, включаючи вміст водянки, жовч, жовчний міхур, легені,простату, слину, бронхіальну рідину та кістки. Препарат головним чиномекскретується у незміненому вигляді, причому 65 - 80% екскретуються з сечеюпротягом 24 - 48 год. Менш ніж 5% прийнятої дози препарату виводиться зорганізму з сечею у вигляді метаболітів, 4 - 8% виводиться з калом.
Показання для застосування. Заноцин OD показаний для лікування такихінфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит,простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів,ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonasaeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальніінфекції сечових шляхів;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит,емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хронічного бронхіту, легеневіабсцеси, муковісцидоз;
інфекції ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт і т.ін.;
інфекції шкіри та м''яких тканин;
венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки і глотки, якіспричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими організмами,чутливими до препарату;
інфекції органів малого таза;
інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекціїорганів черевної порожнини та інфекції жовчних шляхів.
ЗаноцинOD може використовуватись у комплексній терапії септицемії, ендокардиту,остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, в профілактиці інфекційнихускладнень у хворих з імунною недостатністю або у хворих з нейтропенією,предопераційній профілактиці або післяопераційному лікуванні хірургічнихінфекцій.
Спосібзастосування та дози. Дозаі тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, виду мікроорганізму,віку, маси тіла та стану нирок хворого. Курс лікування препаратом становить 3 -14 днів, лікування необхідно продовжувати ще 2 - 3 дні після усунення симптомівхвороби.
Дозапрепарату становить 400 - 800 мг, 1 раз на добу, при гонореї – 400 мг, 1 раз надобу.
Дози для пацієнтів зпорушеною функцією нирок.
Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів знормальною функцією нирок, подальше дозування – згідно з таблицею, наведеноюнижче.
| Кліренс креатиніну (мл/хв)
| Дозування
|
| > 50
| звичайна доза
|
| 20 - 50
| 400 мг/добу
|
| 20 <
| призначення препарату не рекомендоване
|
Якщо відома лише концентрація креатиніну в сироватці крові, кліренскреатиніну може бути визначений за такою формулою:
для чоловіків
кліренс креатиніну (мл/хв) = маса хворого (кг) ´ (140 – вікхворого)___
72 х рівень креатиніну в сироватці (мг/дл)
для жінок
кліренс креатиніну (мл/хв) = 0,85 ´ величина кліренсу креатинінучоловіків.
Для хворих з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова дозапрепарату не повинна перевищувати 400 мг.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникаютьпісля відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: нудота, блювання, діарея, абдомінальнийбіль, відчуття дискомфорту в шлунку, анорексія, підвищення рівня печінковихферментів і/або білірубіну. Дуже рідко може спостерігатися холестатичнажовтуха, тяжке ушкодження печінки, псевдомембранозний коліт.
Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, дисфорія,сплутана свідомість, депресія, галюцинації, сонливість, тремор, нейропатія,парестезії або гіперпарестезії, порушення зору, порушення смаку. Зрідка можутьспостерігатися судоми, порушення слуху, смаку, зору, нюху, втрата свідомості,підвищення внутрішньочерепного тиску.
Серцево-судинна система: тахікардія, тимчасове зниження артеріальноготиску.
Кров: анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.Дуже рідко може спостерігатись гемолітична анемія.
Нирки: транзиторне порушення функції нирок. Дуже рідко може спостерігатисьгострий інтерстиціальний нефрит або підвищення рівня креатиніну в сироватцікрові, які можуть прогресувати до гострої ниркової недостатності.
Алергічні та шкірні реакції: шкірні висипання, свербіж, фототоксичність.Дуже рідко можуть спостерігатись мультиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона,синдром Лілля, васкуліт, анафілаксія, пропасниця, диспное, ангіоневротичнийнабряк, пневмоніт.
Інші: загальне нездужання, підвищення рівня цукру в крові, слабкість, більу суглобах і м''язах, біль у сухожиллях, запалення і розриви сухожиль.
Протипоказання. Заноцин OD протипоказаний хворим з гіперчутливістюдо офлоксацину або інших фторхінолонів в анамнезі; епілепсія, черепно-мозковітравми, інсульт, запальні захворювання ЦНС. Препарат також протипоказаний дітямдо 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сонливість, загальмованість, дезорієнтація,замапорочення, блювання, нудота.
Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходиневідкладної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз іперитонеальний діаліз.
Особливості застосування. Через стимулювальну дію офлоксацину на центральнунервову систему Заноцин OD необхідно з обережністю призначати хворим зпорушеннями діяльності центральної нервової системи (атеросклероз судин мозку,епілепсія). Хворі, які приймають Заноцин OD, повинні вживати достатню кількістьрідини, щоб уникнути кристалурії. Під час лікування слід уникати прямогосонячного опромінення.
Необхіднийпостійний контроль при одночасному прийманні інсуліну, кофеїну, теофіліну,циметидину, циклоспорину, нестероїдних протизапальних засобів,антиконвульсантів, ліків, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.
Вплив на керування автотранспортом і роботу знебезпечними мехіназміми.
Можепорушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися відкерування транспортними засобами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Концентрація теофіліну в крові і періодйого напіввиведення можуть підвищуватися при одночасному прийомі Заноцину OD.Заноцин OD слід приймати не раніше, як через 4 години після прийому препаратів,які містять магній, алюміній, залізо, сукральфат, цинк. Пробеницид, циметидин,фуросемід, метотрексат затримують виведення офлоксацину. Нестероїдні протизапальнізасоби можуть підсилювати стимулювальний ефект офлоксацину на центральнунервову систему. При одночасному прийомі варфарину необхідно контролюватипоказники коагуляції. При одночасному прийомі пероральних протидіабетичнихпрепаратів слід контролювати показники глікемії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей тасухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 24 місяці.