ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОФЛОГЕКСАЛ®
(OFLOHEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, вкриті оболонкою білого абомайже білого кольору;
склад:1таблетка містить офлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон25, кросповідон, полоксамер 188, магнію стеарат, тальк,метилгідропропілцелюлоза 5”Cps”, макроголь 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Похідні фторхінолону. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна дія Офлогексалу®,як і інших похідних фторхінолону, зумовлена його здатністю блокуватибактеріальні ферменти ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, внаслідок чого порушуєтьсяфункція ДНК бактерій. Препарат високоактивний щодо більшості аеробнихграмнегативних мікроорганізмів: Echerichiacoli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii,Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp., Mycoplasma spp.,Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori та аеробних грампозитивнихбактерій – стафілококів, включаючи штами, що продукують пеніциліназу, і штами,резистентні до метиціліну, стрептококів, у тому числі Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes,Corynebacterium spp. та ін. Препарат також активний щодо Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae,Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановлена синергічна дія офлоксацину і рифабутину проти Mycobacterium leprae. До препарату нечутливі анаеробнібактерії (крім B. ureоliticus), Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, грибита найпростіші.
Фармакокінетика. Офлогексал® добре і швидко всмоктуєтьсяіз травного тракту. Їжа суттєво не впливає на всмоктування. Біодоступністьпрепарату при пероральному застосуванні - близько 100%. Максимальнаконцентрація у сироватці крові досягається через 1 - 2 год після прийому.Період напіввиведення становить 5 - 8 год. На терапевтичному рівні концентраціяпрепарату утримується протягом 8 - 12 год, щодо високочутливих збудників –протягом 24 год. Зв’язування з білками плазми крові становить 25%. Офлоксациндобре проникає у біологічні рідини та тканини організму і виявляється втерапевтичних концентраціях у мокротинні, жовчі, слині, спинномозковій рідині,кістковій тканині, слизових оболонках, переходить через плацентарний бар’єр і вгрудне молоко. 65 - 80% введеного офлоксацину екскретується з сечею унезміненому вигляді протягом 24 - 48 год. Менше, ніж 5% прийнятої дозививодиться з сечею у вигляді метаболітів - дисметилової та N-оксидної формофлоксацину, які мають помірну антибактеріальну активність. Від 4 до 8%введеного препарату може виділятися з калом.
Показання для застосування. Офлогексал® призначений длялікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів: пневмонія ібронхопневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфікування при бронхоектатичнійхворобі, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси;
хронічні і рецидивні інфекції горла, носа і вуха,включаючи отит, синусит (крім гострого тонзиліту);
інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічнийпієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекціїсечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції м’яких тканин і шкіри;
інфекції черевної порожнини, включаючи інфекціїмалого таза, бактеріальна діарея;
захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки,спричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншимимікроорганізмами, чутливими до офлоксацину;
інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз,шигельоз, інфекції жовчних шляхів, остеомієліт;
для профілактики інфекцій (зокрема шляхомселективного кишкового знезараження) у пацієнтів при станах з нейтропенією.
Офлогексал® може використовуватись у комплекснійтерапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій,лепри, для передопераційної профілактики або післяопераційного лікуванняхірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату залежить від виду і тяжкостіінфекції, виду мікроорганізму, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
Тривалість лікування. Залежитьвід виду і тяжкості інфекції та швидкості реагування збудників на препарат. У більшостівипадків рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні 3 днів післязниження температури тіла та ослаблення симптомів захворювання.
При гострих інфекціях обґрунтованим є лікуванняпротягом 7 - 10 днів. Звичайна тривалість лікування становить 7 - 8 днів присальмонельозі, 4 - 5 днів - при шигельозі і 3 дні - при кишкових інфекціях,зумовлених Escherichia coli.
При неускладнених інфекціях нижніх сечовивіднихшляхів звичайно достатнім є лікування офлоксацином у дозі 200 мг протягом 3днів. Для лікування неускладненої гонореї достатньо однієї таблетки Офлогексал®400 мг.
При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, вокремих випадках навіть довше.
Лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стафілококом, придоведеній чутливості збудника до офлоксацину слід проводити протягом 10 днів,щоб попередити пізні наслідки хвороби, такі як ревматизм або гломерулонефрит.Лікування таких інфекцій потребує підтвердження чутливості мікроорганізмів доофлоксацину у кожному окремому випадку.
Рекомендується не перевищувати 2-місячну тривалість терапії.
Спосіб введення. Офлогексал®слід приймати не розжовуючи, разом із достатньою кількістю рідини (0,5 - 1склянка води) як натщесерце, так і під час прийому їди.
Одноразова доза може становити до 400 мг офлоксацину, яку приймаютьпереважно вранці.
Добову дозу звичайно розділяють на дві однакові дозиі приймають вранці та ввечері. Важливо, щоб проміжки часу між прийомами булиприблизно однаковими.
Дозування принормальній функції нирок
| Показання
| Одноразові та добові дози
|
| Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів
| 100 мг офлоксацину двічі на день
|
| Неускладнена гонорея
| 400 мг офлоксацину один раз на день як одноразова доза, що відповідає 1 таблетці з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг один раз на день.
|
| Інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день.
|
| Інфекції дихальних шляхів, а також горла, носа і вуха
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції шкіри і м’яких тканин
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції кісток
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції черевної порожнини (включаючи діарею, спричинену бактеріями)
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
В окремих випадках, наприклад за наявності патогенних мікроорганізмів зрізною чутливістю, при недостатній чутливості пацієнта до препарату, приінфекціях кісток, доза може бути збільшена до 400 мг офлоксацину двічі на день.
Для профілактики хворим на нейтропеніюрекомендується призначати офлоксацин у дозі 400 - 600 мг на добу.
Дозування припорушеній функції нирок
Для пацієнтів з помірним або тяжким порушеннямниркової функції, яку визначають за змінами рівня в сироватці крові такліренсом креатиніну, через необхідність зменшення дози використовують таблеткиз плівковим покриттям Офлогексалу®, що містять 200 мг офлоксацину.
Перша доза є подібною до такої ж у пацієнтів знормальною функцією нирок, відповідно до типу та тяжкості захворювання.
Підтримуюча доза визначається залежно від кліренсукреатиніну у такий спосіб:
| Кліренс креатиніну
| Креатинін сироватки
| Підтримуюча доза
|
| 50 - 20 мл/хв
| 1,5 - 5 мг/дл
| 100-200 мг офлоксацину на день
|
| ≤ 20 мл/хв
| ≥ 5 мг/дл
| 100 мг офлоксацину на день
|
| Гемодіаліз або перитонеальний діаліз
| | 100 мг офлоксацину на день
|
Дозування припорушеній функції печінки
У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад цирозпечінки з асцитом) виділення офлоксацину може бути зниженим. У таких випадкахрекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникаютьпісля відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт. Рідко (0,1 - 1%) - скарги на більу животі, відсутність апетиту, нудоту, блювання та діарею. Дуже рідко (менш0,01%) може спостерігатись псевдомембранозний коліт.
Печінка і жовчні протоки. Рідко (0,01 - 0,1%) підвищується рівень печінковихферментів та збільшується рівень білірубіну. Дуже рідко (менше 0,01%)розвиваються холестатична жовтяниця, гепатит або ознаки гепатотоксичності.
Нервова система. Рідко (0,01 - 0,1%) - скарги на головний біль,запаморочення, порушення сну, неспокій, сплутаність свідомості, тремор,невпевнену ходу. Дуже рідко (менш 0,01%) - парестезія і гіперестезія,сонливість, інтенсивні сновидіння (аж до кошмарних), стан тривоги, депресії ігалюцинації, які інколи можуть призводити до схильності до самогубства. У такомувипадку препарат має бути негайно відмінений.
Серцево-судинна система. Рідко (0,01 - 0,1%) можуть виникатитахікардія та короткочасна гіпотензія.
Картина крові і гемопоез. Дуже рідко (менш 0,01%) мають місцеанемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбопенія або панцитопенія. У поодинокихвипадках може розвиватись гемолітична анемія.
Нирки. Дуже рідко (менш 0,01%) спостерігається порушенняфункції нирок із збільшенням креатиніну сироватки крові і гостримінтерстиціальним нефритом. Ці реакції можуть прогресувати аж до гостроїниркової недостатності.
Шкіра і слизові оболонки. Рідко (0,01 - 0,1%) можуть виникати свербіжта екзантема, дуже рідко – минуща еритема, синдром Стівенса-Джонсона абосиндром Лайєлла, васкуліт, який може вражати також внутрішні органи.
Світлочутливість. Дуже рідко (менш 0,01%) може спостерігатисьсвітлочутливість шкіри, тому пацієнти, які приймають Офлогексал®,повинні уникати впливу сонячного світла та опромінення УФ-світлом (сонячналампа, солярій).
Анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Спостерігаються дуже рідко (менш 0,01%) увигляді пекучого болю в очах, подразливого кашлю чи виділень з носа, набрякушкіри та слизових оболонок, обличчя, язика та гортані. У найтяжчих випадкахможе мати місце ядуха, зумовлена бронхзоспазмом, та/або шок. У таких випадкахвикористання препарату негайно припиняють і проводять протишокову терапію.
Тендиніт. Зустрічається дуже рідко і має місце в межах 48 годвід початку лікування.
Інші побічні ефекти. Дуже рідко можуть мати місце біль у м’язах або слабкість,що особливо важливо для хворих на міастенію. Дуже рідко може виникатигіпоглікемія або гіперглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет.
У випадках розвитку побічної дії препарат слід негайно відмінити.
Протипоказання. Не призначають дітям і підліткам до 18 років,вагітним та у період лактації, хворим на епілепсію, при ураженні центральноїнервової системи зі зниженим судомним порогом, при захворюваннях печінки,гепатиті, при захворюваннях/ушкодженні сухожиль, зумовлених попередньоютерапією хінолонами, при підвищеній чутливості до хінолонів і фторхінолонів.
Передозування. Найбільш важливими симптомами, що можуть мати місцепри гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи,такі, зокрема, як сплутаність і пригнічення свідомості, запаморочення, головнийбіль, блювання, болі в животі, діарея, ерозії слизової оболонкишлунково-кишкового тракту.
Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальнізасоби невідкладної допомоги – промивання шлунка, прийом адсорбентів і сульфатумагнію (якщо можливо – в межах перших 30 хв), антациди для захисту слизовоїоболонки шлунка. Якщо трапляються спазми, доцільною є заспокійлива терапія звикористанням діазепаму.
Особливості застосування.
Вплив на лабораторні показники. Визначення опіатів або порфірину в сечі можедавати хибнопозитивний результат під час лікування із застосуванням Офлогексалу®.
Вплив на здатність керувати автомобілем івикористовувати механізми.Деякі побічні ефекти (запаморочення, головний біль, пригнічення свідомості)можуть погіршувати здатність пацієнта зосереджувати і знижувати йогореактивність і таким чином підвищувати ризик при керуванні транспортом чиобслуговуванні механізмів. Це більшою мірою стосується поєднання з алкоголем.Тому пацієнти повинні визначити свою реакцію на препарат перед тим, як сідатиза кермо автомобіля або використовувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне введення неорганічних антацидних засобів,сукральфату, препаратів, які містять іони металів (алюмінію, заліза, магнію,цинку), наприклад вітамінів з мікроелементами, знижують ефект офлоксацину, взв’язку з чим препарат слід приймати приблизно за 2 год до прийому такихпрепаратів.
При одночасному прийомі офлоксацину та деяких нестероїднихпротизапальних засобів (наприклад фенбуфену) або теофіліну підвищуєтьсяймовірність появи судом.
При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, які виділяютьсянирковими канальцями (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) можевідбуватись взаємне інгібування їх виділення, що може призводити до підвищеннярівнів у сироватці і до збільшення побічних ефектів. Хінолони можуть посилюватиефект похідних кумарину, тому у таких пацієнтів слід регулярно контролюватипоказники коагулограми.
При одночасному використанні з пероральними протидіабетичнимипрепаратами слід проводити детальний моніторинг цукру крові через здатністьофлоксацину підвищувати сироваткові рівні глібенкламіду.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25оС. Термін придатності - 5 років.