І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичногозастосування препарату
Д Ж Е О ФЛ О К С
(G E O F L O X)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: офлоксацин;((±)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний абослабко-жовтий розчин без механічних домішок;
склад на 100 мл: офлоксацин USP 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб. Код АТС: J01MA01.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Препарат містить офлоксацин як активний інгредієнт.Він належить до групи фторхінолонів широкого спектру дії. Бактерицидна діяофлоксацину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокуватибактеріальний фермент ДНК-гіразу. Офлоксацин має широкий спектр діїпроти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів,аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з численноюрезистентністю. Спектp дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:
- Аеробні грамнегативні бактерії:E. Coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp.,Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providentia spp., Vibriospp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonasaeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitides, Haemophilusinfluenzae, H. Ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerellavaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.
- Аеробні грампозитивні бактерії– стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу та штами,резистентні до метициліну, стрептококи (особливо Streptococcus pneumoniae,Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.).
- Офлоксацин більш активний,ніж ципрофлоксацин, відносно Mycobacterium leprae і Mycobacteriumtuberculosis, а також інших видів Mycobacterium.
- Treponema pallidum, віруси,гриби і найпростіші нечутливі до офлоксацину.
фармакокінетика. Максимальна концентрація офлоксацину в плазмі кровідосягається практично зразу після внутрішньовенного введення в дозі 200 мгпротягом 30 хв. Офлоксацин добре проникає у периферійні тканини,включаючи спинномозкову рідину,
об’єм розподілу - від 1 до 2,5 л/кг. Близько 25% зв’язується з білками крові. Офлоксацин проникає через плаценту і вгрудне молоко. Високі концентрації офлоксацину досягаються в більшостітканин і рідин організму, включаючи аcцитичну рідину, жовч, слину, бронхіальнийсекрет, жовчний міхур, легені, передміхурову залозу, кісткову тканину. Періоднапіввиведення складає 5–8 год. Оскільки його екскреція, в основному,відбувається в нирках, фармакокінетика суттєво змінюється у хворих зпорушеннями функції нирок.
Гемодіаліз в незначній мірі знижує концентраціюофлоксацину в сироватці крові. В основному виводиться з сечею в незміненомувигляді, 75 – 80 % за 24 – 48 годин. Менше 5 % виводиться з сечею у виглядіметаболітів. Від 4 до 8 % виводиться з калом.
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, які викликанічутливими до офлоксацину мікроорганізмами. Зокрема, інфекційні захворюваннянижніх дихальних шляхів, вуха, горла, носа, шкіри, м’яких тканин, кісток ісуглобів, органів черевної порожнини і малого тазу, нирок і сечовивіднихшляхів, статевих органів (у тому числі простатит, гонорея). Профілактикаінфекцій при хірургічних втручаннях. Інфекційні захворювання у хворих зослабленим імунітетом.
Спосіб застосування та дози.
Інфузійний розчин Джеофлокс вводять лишевнутрішньовенно крапельно. Слід уникати різкого введення. При внутрішньовенномувведенні 200-400 мг офлоксацину максимальна концентрація в плазмі складає 2.7 і4.0 мкг/мл відповідно. В залежності від ступеню важкості захворювання вводятьвід 200 до 400 мг двічі на добу. Середня тривалість лікування 7-10 днів, алеможе бути збільшена до 6 тижнів у випадках хронічних інфекцій, як простатит. Упацієнтів з порушеннями функції нирок спочатку вводять офлоксацин у дозі 200мг, подальше введення препарату залежить від кліренсу креатиніну. При кліренсікреатиніну 20 - 50 мл/хв. вводять по 100 мг кожні 24 год., при кліренсікреатиніну менше 20 мл/хв – по 100 мг кожні 48 год.
Побічна дія.
Серед можливих побічних дій застосування офлоксацину- нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, відчуття тривоги,світлобоязнь, загальна слабкість, висипи на шкірі, свербіння , лихоманка, рідко- підвищення активності трансаміназ, транзиторне підвищення креатиніну вплазмі крові, зміна гематологічних показників.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до офлоксацину абоантибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначаютьжінкам у періоди вагітності і лактації, дітям і підліткам до 14 років.
Передозування.
Немає достатньої інформації про випадкипередозування. У випадку гострого передозування приймаються звичайні міри, такіяк промивання шлунка, обстеження пацієнта та надання йому відповідноїсимптоматичної допомоги.
Гемодіаліз і перітонеальний діаліз незначно знижуютьрівень офлоксацину в крові.
Особливості застосування.
З обережністю призначають пацієнтам з епілепсією,атеросклерозом мозкових судин. В період лікування слід уникати інсоляції. Дляпопередження розвитку кристалурії слід забезпечувати достатній питний режим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На відміну від іншихфторхінолонів, застосування офлоксацину рідко призводить до підвищення рівнятеофіліну в плазмі крові. Пробенецид гальмує екскрецію офлоксацину. Нерекомендується вживати офлоксацин протягом 4 год. після прийому препаратів, якімістять магній, алюміній, залізо і цинк.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ОС,в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.