ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОФЛОГЕКСАЛ®
(OFLOHEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, вкриті оболонкою білого абомайже білого кольору;
склад:1 таблетка містить офлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер 188, магнію стеарат, тальк,метилгідропропілцелюлоза 5”Cps”, макроголь 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Похідні фторхінолону. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерициднадія Офлогексалу®, як і інших похідних фторхінолону, зумовлена йогоздатністю блокувати бактеріальні ферменти ДНК-гіразу та топоізомеразу IV,внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій. Препарат високоактивний щодобільшості аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Echerichia coli, Salmonellaspp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae,Legionella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersiniaspp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidisspp., Providencia spp., Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp.,Helicobacter pylori та аеробних грампозитивних бактерій – стафілококів,включаючи штами, що продукують пеніциліназу, і штами, резистентні до метиціліну,стрептококів, у тому числі Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes,Corynebacterium spp. та ін. Препарат також активний щодо Chlamidia trachomatis,Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видівMycobacterium. Встановлена синергічна дія офлоксацину і рифабутину протиMycobacterium leprae. До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім B.ureоliticus), Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, гриби танайпростіші.
Фармакокінетика. Офлогексал® добре ішвидко всмоктується із травного тракту. Їжа суттєво не впливає на всмоктування.Біодоступність препарату при пероральному застосуванні - близько 100%.Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1 - 2 год післяприйому. Період напіввиведення становить 5 - 8 год. На терапевтичному рівніконцентрація препарату утримується протягом 8 - 12 год, щодо високочутливихзбудників – протягом 24 год. Зв’язування з білками плазми крові становить 25%.Офлоксацин добре проникає у біологічні рідини та тканини організму івиявляється в терапевтичних концентраціях у мокротинні, жовчі, слині,спинномозковій рідині, кістковій тканині, слизових оболонках, переходить черезплацентарний бар’єр і в грудне молоко. 65 - 80% введеного офлоксацинуекскретується з сечею у незміненому вигляді протягом 24 - 48 год. Менше, ніж 5%прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів - дисметилової таN-оксидної форм офлоксацину, які мають помірну антибактеріальну активність. Від4 до 8% введеного препарату може виділятися з калом.
Показання для застосування. Офлогексал® призначений длялікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції дихальних шляхів: пневмонія ібронхопневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфікування при бронхоектатичнійхворобі, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси;
хронічні і рецидивні інфекції горла, носа і вуха,включаючи отит, синусит (крім гострого тонзиліту);
інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічнийпієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекціїсечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції м’яких тканин і шкіри;
інфекції черевної порожнини, включаючи інфекціїмалого таза, бактеріальна діарея;
захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки, спричиненістійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими мікроорганізмами,чутливими до офлоксацину;
інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз,шигельоз, інфекції жовчних шляхів, остеомієліт;
для профілактики інфекцій (зокрема шляхом селективногокишкового знезараження) у пацієнтів при станах з нейтропенією.
Офлогексал® може використовуватись укомплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальнихінфекцій, лепри, для передопераційної профілактики або післяопераційноголікування хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату залежить від виду і тяжкостіінфекції, виду мікроорганізму, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
Тривалістьлікування. Залежить від виду і тяжкості інфекції та швидкості реагуваннязбудників на препарат. У більшості випадків рекомендується продовжуватилікування протягом принаймні 3 днів після зниження температури тіла таослаблення симптомів захворювання.
При гострих інфекціях обґрунтованим є лікуванняпротягом 7 - 10 днів. Звичайна тривалість лікування становить 7 - 8 днів присальмонельозі, 4 - 5 днів - при шигельозі і 3 дні - при кишкових інфекціях,зумовлених Escherichia coli.
При неускладнених інфекціях нижніх сечовивіднихшляхів звичайно достатнім є лікування офлоксацином у дозі 200 мг протягом 3днів. Для лікування неускладненої гонореї достатньо однієї таблетки Офлогексал®400 мг.
При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, вокремих випадках навіть довше.
Лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стафілококом, придоведеній чутливості збудника до офлоксацину слід проводити протягом 10 днів,щоб попередити пізні наслідки хвороби, такі як ревматизм або гломерулонефрит.Лікування таких інфекцій потребує підтвердження чутливості мікроорганізмів доофлоксацину у кожному окремому випадку.
Рекомендується не перевищувати 2-місячну тривалість терапії.
Спосібвведення. Офлогексал® слід приймати не розжовуючи, разом із достатньоюкількістю рідини (0,5 - 1 склянка води) як натщесерце, так і під час прийомуїди.
Одноразова доза може становити до 400 мг офлоксацину, яку приймаютьпереважно вранці.
Добову дозу звичайно розділяють на дві однакові дозиі приймають вранці та ввечері. Важливо, щоб проміжки часу між прийомами булиприблизно однаковими.
Дозування при нормальній функції нирок
| Показання
| Одноразові та добові дози
|
| Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів
| 100 мг офлоксацину двічі на день
|
| Неускладнена гонорея
| 400 мг офлоксацину один раз на день як одноразова доза, що відповідає 1 таблетці з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг один раз на день.
|
| Інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день.
|
| Інфекції дихальних шляхів, а також горла, носа і вуха
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції шкіри і м’яких тканин
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції кісток
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
| Інфекції черевної порожнини (включаючи діарею, спричинену бактеріями)
| 200 мг офлоксацину двічі на день, що відповідає ½ таблетки з плівковим покриттям Oflohexal® 400 мг двічі на день
|
В окремих випадках, наприклад за наявності патогенних мікроорганізмів зрізною чутливістю, при недостатній чутливості пацієнта до препарату, приінфекціях кісток, доза може бути збільшена до 400 мг офлоксацину двічі на день.
Для профілактики хворим на нейтропеніюрекомендується призначати офлоксацин у дозі 400 - 600 мг на добу.
Дозування при порушеній функції нирок
Для пацієнтів з помірним або тяжким порушеннямниркової функції, яку визначають за змінами рівня в сироватці крові такліренсом креатиніну, через необхідність зменшення дози використовують таблеткиз плівковим покриттям Офлогексалу®, що містять 200 мг офлоксацину.
Перша доза є подібною до такої ж у пацієнтів знормальною функцією нирок, відповідно до типу та тяжкості захворювання.
Підтримуюча доза визначається залежно від кліренсукреатиніну у такий спосіб:
| Кліренс креатиніну
| Креатинін сироватки
| Підтримуюча доза
|
| 50 - 20 мл/хв
| 1,5 - 5 мг/дл
| 100-200 мг офлоксацину на день
|
| ≤ 20 мл/хв
| ≥ 5 мг/дл
| 100 мг офлоксацину на день
|
| Гемодіаліз або перитонеальний діаліз
| | 100 мг офлоксацину на день
|
Дозування при порушеній функції печінки
У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад цироз печінкиз асцитом) виділення офлоксацину може бути зниженим. У таких випадкахрекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникаютьпісля відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт. Рідко(0,1 - 1%) - скарги на біль у животі, відсутність апетиту, нудоту, блювання тадіарею. Дуже рідко (менш 0,01%) може спостерігатись псевдомембранозний коліт.
Печінка і жовчні протоки. Рідко (0,01 - 0,1%)підвищується рівень печінкових ферментів та збільшується рівень білірубіну.Дуже рідко (менше 0,01%) розвиваються холестатична жовтяниця, гепатит абоознаки гепатотоксичності.
Нервова система. Рідко (0,01 - 0,1%) - скарги наголовний біль, запаморочення, порушення сну, неспокій, сплутаність свідомості,тремор, невпевнену ходу. Дуже рідко (менш 0,01%) - парестезія і гіперестезія,сонливість, інтенсивні сновидіння (аж до кошмарних), стан тривоги, депресії ігалюцинації, які інколи можуть призводити до схильності до самогубства. Утакому випадку препарат має бути негайно відмінений.
Серцево-судинна система. Рідко (0,01 - 0,1%) можутьвиникати тахікардія та короткочасна гіпотензія.
Картина крові і гемопоез. Дуже рідко (менш 0,01%)мають місце анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбопенія або панцитопенія. Упоодиноких випадках може розвиватись гемолітична анемія.
Нирки. Дуже рідко (менш 0,01%) спостерігаєтьсяпорушення функції нирок із збільшенням креатиніну сироватки крові і гостримінтерстиціальним нефритом. Ці реакції можуть прогресувати аж до гостроїниркової недостатності.
Шкіра і слизові оболонки. Рідко (0,01 - 0,1%) можутьвиникати свербіж та екзантема, дуже рідко – минуща еритема, синдромСтівенса-Джонсона або синдром Лайєлла, васкуліт, який може вражати такожвнутрішні органи.
Світлочутливість. Дуже рідко (менш 0,01%) можеспостерігатись світлочутливість шкіри, тому пацієнти, які приймають Офлогексал®,повинні уникати впливу сонячного світла та опромінення УФ-світлом (сонячналампа, солярій).
Анафілактичні або анафілактоїдні реакції.Спостерігаються дуже рідко (менш 0,01%) у вигляді пекучого болю в очах,подразливого кашлю чи виділень з носа, набряку шкіри та слизових оболонок,обличчя, язика та гортані. У найтяжчих випадках може мати місце ядуха,зумовлена бронхзоспазмом, та/або шок. У таких випадках використання препаратунегайно припиняють і проводять протишокову терапію.
Тендиніт. Зустрічається дуже рідко і має місце вмежах 48 год від початку лікування.
Інші побічні ефекти. Дуже рідко можуть мати місцебіль у м’язах або слабкість, що особливо важливо для хворих на міастенію. Дужерідко може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія, особливо у хворих нацукровий діабет.
У випадках розвитку побічної дії препарат слід негайно відмінити.
Протипоказання. Не призначають дітям і підліткам до 18 років,вагітним та у період лактації, хворим на епілепсію, при ураженні центральноїнервової системи зі зниженим судомним порогом, при захворюваннях печінки,гепатиті, при захворюваннях/ушкодженні сухожиль, зумовлених попередньоютерапією хінолонами, при підвищеній чутливості до хінолонів і фторхінолонів.
Передозування. Найбільш важливими симптомами, що можуть мати місцепри гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи,такі, зокрема, як сплутаність і пригнічення свідомості, запаморочення, головнийбіль, блювання, болі в животі, діарея, ерозії слизової оболонкишлунково-кишкового тракту.
Лікування: специфічного антидоту немає;рекомендовані загальні засоби невідкладної допомоги – промивання шлунка, прийомадсорбентів і сульфату магнію (якщо можливо – в межах перших 30 хв), антацидидля захисту слизової оболонки шлунка. Якщо трапляються спазми, доцільною єзаспокійлива терапія з використанням діазепаму.
Особливості застосування.
Вплив на лабораторні показники. Визначення опіатівабо порфірину в сечі може давати хибнопозитивний результат під час лікування іззастосуванням Офлогексалу®.
Вплив на здатність керувати автомобілем івикористовувати механізми. Деякі побічні ефекти (запаморочення, головний біль,пригнічення свідомості) можуть погіршувати здатність пацієнта зосереджувати ізнижувати його реактивність і таким чином підвищувати ризик при керуваннітранспортом чи обслуговуванні механізмів. Це більшою мірою стосується поєднанняз алкоголем. Тому пацієнти повинні визначити свою реакцію на препарат передтим, як сідати за кермо автомобіля або використовувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне введення неорганічних антациднихзасобів, сукральфату, препаратів, які містять іони металів (алюмінію, заліза,магнію, цинку), наприклад вітамінів з мікроелементами, знижують ефектофлоксацину, в зв’язку з чим препарат слід приймати приблизно за 2 год доприйому таких препаратів.
При одночасному прийомі офлоксацину та деяких нестероїднихпротизапальних засобів (наприклад фенбуфену) або теофіліну підвищуєтьсяймовірність появи судом.
При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, які виділяютьсянирковими канальцями (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) можевідбуватись взаємне інгібування їх виділення, що може призводити до підвищеннярівнів у сироватці і до збільшення побічних ефектів. Хінолони можуть посилюватиефект похідних кумарину, тому у таких пацієнтів слід регулярно контролюватипоказники коагулограми.
При одночасному використанні з пероральними протидіабетичнимипрепаратами слід проводити детальний моніторинг цукру крові через здатністьофлоксацину підвищувати сироваткові рівні глібенкламіду.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25оС. Термін придатності - 5 років.