ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Офло ТАД 200
(OFLOTAD 200)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: майже білі, вкриті плівковою оболонкою,таблетки з написом “200” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон25, кросповідон, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6000, полоксамер188, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна діяофлоксацину, як і інших фторхінолонів, зумовлена його здатністю блокуватибактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНКбактерій. Препарат активний щодо більшості аеробних грамнегативнихмікроорганізмів: Echerichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.,Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Enterobacter spp.,Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae,Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Mycoplasmaspp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori та аеробнихгрампозитивних бактерій – стафілококів, включаючи штами, що продукуютьпеніциліназу (штами, резистентні до метиціліну), стрептококів (у тому числіStreptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.Препарат також активний щодо Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae,Mycobacterium tuberculosis і деяких інших видів Mycobacterium. Встановленасинергічна дія офлоксацину і рифабутину проти Mycobacterium leprae. Допрепарату нечутливі анаеробні бактерії (крім B. ureоliticus), Treponemapallidum (бліда спірохета), віруси, гриби та найпростіші.
Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травноготракту. Їжа суттєво не впливає на всмоктування. Біодоступність препарату припероральному застосуванні - майже 100%. Максимальна концентрація у сироватцікрові досягається через 1 - 2 год після прийому. Період напіввиведеннястановить 5 - 8 год. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримуєтьсяпротягом 8 - 12 год. Зв’язування з білками плазми крові становить 25%.Офлоксацин добре проникає у біологічні рідини та тканини організму івиявляється в терапевтичних концентраціях у мокротинні, жовчі, слині,спинномозковій рідині, кістковій тканині, слизових оболонках, переходить черезплацентарний бар’єр і в грудне молоко. 65 - 80% введеного офлоксацинуекскретується з сечею у незміненому вигляді протягом 24 - 48 год. Менше 5%прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів - дисметилової таN-оксидної форм офлоксацину, які мають помірну антибактеріальну активність. Від4 до 8% введеного препарату може виділятися з калом.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:
- хронічніі рецидивуючі інфекції вуха, горла, носа, включаючи отит, синусит;
- інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит,емпіема плеври, інфікування при бронхоектатичній хворобі, загострення хронічногобронхіту, легеневі абсцеси;
- інфекціїм’яких тканин і шкіри;
- інфекції черевної порожнини, включаючи інфекції малого таза,бактеріальна діарея;
- інфекціїсечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, уретрит,цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів;
- захворюванняуретри, шийки матки, прямої кишки, спричинені стійкими до пеніцилінугонококами, хламідіями та іншими мікроорганізмами, чутливими до офлоксацину;
- іншіінфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції жовчнихшляхів, остеомієліт;
- дляпрофілактики інфекцій (зокрема шляхом селективного кишкового знезараження) упацієнтів при станах з нейтропенією.
У комплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту,мікобактеріальних інфекцій, лепри, для передопераційної профілактики абопісляопераційного лікування хірургічних інфекцій.
Спосібзастосування та дози. Доза препарату залежить від виду і тяжкості інфекції, видумікроорганізму, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
Тривалість лікування. Залежить від виду ітяжкості інфекції. У більшості випадків рекомендується продовжувати лікуванняпротягом принаймні 3 днів після зниження температури тіла та ослабленнясимптомів захворювання.
При гострих інфекціях обґрунтованим є лікування протягом 7 - 10 днів.Звичайна тривалість лікування становить 7 - 8 днів при сальмонельозі, 4 - 5днів - при шигельозі 3 дні - при кишкових інфекціях, зумовлених Escherichiacoli.
При неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів звичайнодостатнім є лікування офлоксацином у дозі 200 мг протягом 3 днів. Для лікуваннянеускладненої гонореї достатньо 2 таблетки ОфлоТАД 200 – 400 мг.
При інфекціяхкісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, в окремих випадках навітьдовше.
Лікуванняінфекцій, спричинених бета-гемолітичним стафілококом, при доведеній чутливостізбудника до офлоксацину слід проводити протягом 10 днів, щоб уберегтися відпізніх наслідків хвороби, таких як ревматизм або гломерулонефрит. Лікуваннятаких інфекцій потребує підтвердження чутливості мікроорганізмів до офлоксацинуу кожному окремому випадку.
Рекомендуєтьсяне перевищувати 2-місячну тривалість терапії.
ОфлоТАД 200слід приймати, не розжовуючи, разом із достатньою кількістю рідини (0,5 - 1склянка води) як натщесерце, так і під час прийому їди.
Одноразова дозаможе становити до 400 мг офлоксацину, яку приймають переважно вранці.
Добову дозу звичайно розділяють на дві однакові дози і приймають вранціта ввечері. Важливо, щоб проміжки часу між прийомами були приблизно однаковими.
Максимальна добова доза – 800 мг.
Дозуванняпри нормальній функції нирок
| Показання
| Одноразові та добові дози
|
| Інфекції дихальних шляхів, а також вуха, горла, носа
| 100 мг офлоксацину двічі на добу
|
| Інфекції шкіри і м’яких тканин
| 200 мг офлоксацину двічі на добу
|
| Інфекції черевної порожнини (включаючи діарею, спричинену бактеріями)
| 200 мг офлоксацину двічі на добу
|
| Інфекції нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів
| 200 мг офлоксацину двічі на добу
|
| Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів
| 100 мг офлоксацину двічі на день
|
| Неускладнена гонорея
| 400 мг офлоксацину 1 раз на добу як одноразова доза
|
| Інфекції кісток
| 200 мг офлоксацину двічі на добу
|
В окремих випадках,наприклад за наявності патогенних мікроорганізмів з різною чутливістю, принедостатній чутливості пацієнта до препарату, при інфекціях кісток доза можебути збільшена до 400 мг офлоксацину двічі на добу.
Для профілактики хворим на нейтропенію рекомендується призначатиофлоксацин у дозі 400 - 600 мг на добу.
Дозуванняпри порушеній функції нирок
Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням ниркової функції, якувизначають за змінами рівня креатиніну в сироватці крові та кліренсомкреатиніну, призначають такі дози препарату. Перша доза є подібною до такої ж упацієнтів з нормальною функцією нирок відповідно до типу та тяжкостізахворювання.
Підтримуюча доза визначається залежно від кліренсу креатиніну у такийспосіб:
| Кліренс креатиніну
| Креатинін сироватки
| Підтримуюча доза
|
| 50 - 20 мл/хв
| 1,5 - 5 мг/дл
| 100 - 200 мг офлоксацину на добу
|
| ≤ 20 мл/хв
| ≥ 5 мг/дл
| 100 мг офлоксацину на добу
|
| Гемодіаліз або перитонеальний діаліз
| | 100 мг офлоксацину на добу
|
Дозуванняпри порушеній функції печінки
У пацієнтів ізтяжкими порушеннями функції печінки (наприклад цироз печінки з асцитом)виділення офлоксацину може бути зниженим. У таких випадках рекомендується неперевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлоксацину.
Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникаютьпісля відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт. Скарги на біль у животі,відсутність апетиту, нудоту, блювання та діарею. Дуже рідко може спостерігатисяпсевдомембранозний коліт.
Печінка і жовчні протоки. Підвищується рівень печінкових ферментів тазбільшується рівень білірубіну. Дуже рідко розвиваються холестатична жовтяниця,гепатит або ознаки гепатотоксичності.
Нервова система. Скарги на головний біль, запаморочення, порушення сну,неспокій, сплутаність свідомості, тремор, невпевнену ходу. Дуже рідко -парестезія і гіперестезія, сонливість, інтенсивні сновидіння (аж до кошмарних),стан тривоги, депресії і галюцинації. Серцево-судинна система. Можуть виникатитахікардія та короткочасна гіпотензія.
Картина крові і гемопоез. Мають місце анемія, лейкопенія,агранулоцитоз, тромбопенія або панцитопенія. У поодиноких випадках можерозвинутися гемолітична анемія.
Нирки. Дуже рідко спостерігається порушення функції нирок іззбільшенням креатиніну сироватки крові і гострим інтерстиціальним нефритом.
Шкіра і слизові оболонки. Можуть виникати свербіж та екзантема, дужерідко – минуща еритема, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла,васкуліт, який може вражати також внутрішні органи.
Підвищення світлочутливості. Дуже рідко може спостерігатись підвищенасвітлочутливість шкіри, тому пацієнти, які приймають ОфлоТАД 200, повинніуникати впливу сонячного світла та опромінення УФ-світлом (сонячна лампа,солярій).
Анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Спостерігаються дуже рідко увигляді пекучого болю в очах, подразливого кашлю чи виділень з носа, набрякушкіри та слизових оболонок, обличчя, язика та гортані. У найтяжчих випадкахможе мати місце ядуха, зумовлена бронхзоспазмом, та/або шок. У таких випадкахвикористання препарату негайно припиняють і проводять протишокову терапію.
Тендиніт. Зустрічається дуже рідко і має місце в межах 48 год відпочатку лікування.
Інші побічні ефекти. У поодиноких випадках можуть мати місце біль ум’язах або слабкість, що особливо важливо для хворих на міастенію. Дуже рідкоможе виникати гіпоглікемія або гіперглікемія, особливо у хворих на цукровийдіабет.
У випадкахрозвитку побічної дії препарат слід негайно відмінити.
Протипоказання. Не призначають дітям і підліткам до 18 років,вагітним та у період лактації, хворим на епілепсію, при ураженні центральноїнервової системи зі зниженим судомним порогом, при захворюваннях печінки,гепатиті, при захворюваннях/ушкодженні сухожиль, зумовлених попередньою терапієюхінолонами, при підвищеній чутливості до хінолонів і фторхінолонів.
Передозування. Найбільш важливими симптомами, що можуть мати місцепри гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи,такі, зокрема, як сплутаність і пригнічення свідомості, запаморочення, головнийбіль, блювання, болі в животі, діарея, ерозії слизової оболонкишлунково-кишкового тракту.
Лікування. Специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні засобиневідкладної допомоги: промивання шлунка, приймання адсорбентів і сульфатумагнію (якщо можливо – в межах перших 30 хв), антациди для захисту слизовоїоболонки шлунка. Якщо трапляються спазми, доцільною є заспокійлива терапія звикористанням діазепаму. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз незначною мірою знижуютьконцентрацію офлоксацину в крові.
Особливості застосування. Препарат не призначається при пневмонії, якаспричинена пневмококами, для длікування гострого тонзиліту.
У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контрольконцентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій і печінковійнедостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (необхідна знижуючакорекція дози).
При застосуванні препарату жінкам не рекомендується застосовуватигігієнічні тампони у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці.
Під час лікування не вживати алкогольні напої.
Вплив на лабораторні показники. Визначення опіатів або порфірину в сечіможе давати хибнопозитивний результат під час лікування із застосуваннямОфлоТАДу 200.
Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.Деякі побічні ефекти (запаморочення, головний біль, пригнічення свідомості)можуть погіршувати здатність пацієнта зосереджувати і знижувати йогореактивність і таким чином підвищувати ризик при керуванні транспортом чиобслуговуванні механізмів. Під час терапії офлоксацином забороняється керуватитранспортними засобами, працювати з потенційно небезпечними механізмами,вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне введення неорганічних антациднихзасобів, сукральфату, препаратів, які містять іони металів (алюмінію, заліза,магнію, цинку), наприклад вітамінів з мікроелементами, знижує ефектофлоксацину, тому препарат слід приймати приблизно за 2 год до прийому такихпрепаратів.
При одночасномуприйманні офлоксацину та деяких нестероїдних протизапальних засобів наприкладфенбуфену) або теофіліну підвищується ймовірність появи судом.
При одночасномузастосуванні з лікарськими препаратами, які виділяються нирковими канальцями(пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) може відбуватися взаємнеінгібування їх виділення, що може призводити до підвищення рівнів у сироватці ідо збільшення побічних ефектів. Хінолони можуть посилювати ефект похіднихкумарину, тому у пацієнтів слід регулярно контролювати показники коагулограми.
При одночасномувикористанні з пероральними протидіабетичними препаратами слід проводитидетальний моніторинг цукру крові через здатність офлоксацину підвищуватисироваткові рівні глібенкламіду.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС. Термінпридатності - 5 років.