ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОФЛО®
(OFLO®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: офлоксацин; (+)9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновакислота;
основніфізико-хімічні властивості:
таблетки 200 мг:круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору;
таблетки 400 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковоюоболонкою, жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить: офлоксацину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію метилгідроксибензоат,тальк очищений, опадрі (барвник).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальнізасоби групи хінолонів. Код АТСJ01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин чинить бактерицидну дію, пригнічуючижиттєво важливий фермент мікробної клітини – ДНК-гіразу і тим самим порушуючибіосинтез ДНК мікроорганізмів. Офлоксацин впливає переважно на грамнегативні тадеякі грампозитивні аеробні бактерії:
високочутливі:
E. coli,Klebsiella spp. ( включаючи Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp.,Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseriagonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilisducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis,Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp.,Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis,Mycoplasma spp., атипові мікобактерії, що швидко розмножуються, а такожбактерії, які виробляють бета-лактамази;
помірно чутливі:
Acinetobacterspp., Enterococus spp., Streptococcus spp.(включаючи пневмококи), Clostridiumperfеingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori,Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis,Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стійкі:
Treponemapallidum,віруси, найпростіши, анаеробні мікроорганізми серед яких більшість видівбактероїдів, клостридій, актиноміцетів, фузобактерій, ентерококів,метицилінрезистентних стафілококів, нокардій.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо офлоксацин швидко і майжеповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (приблизно 95%). Максимальнаконцентрація його в плазмі крові залежить від дози і спостерігається вже через1-2 години після прийому. Після одноразового прийому 200 мг та 400 мгмаксимальна концентрація становить 2,5 мкг/мл та 5,0 мкг/мл, відповідно. Прийомїжі може уповільнювати всмоктування препарату, але не спричиняє суттєвоговпливу на біодоступність препарату, яка практично дорівнює 100%. 5% офлоксацинуметаболізується в печінці. Зв’язування офлоксацину з білками плазми кровінезначне – приблизно 25%. Оскільки офлоксацин має великий об’єм розподілу,майже вся кількість введеного препарату може вільно проникати в клітини,забезпечуючи високі концентрації в органах, тканинах і рідинах організму – влегенях, жовчному міхурі, шкірі, ЛОР-органах, кістках, сечовивідних шляхах,статевих органах, простаті. Офлоксацин проходить крізь гематоенцефалічний таплацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Період напіввиведенняофлоксацину становить 6-7 годин. Приблизно 80 – 90% прийнятої дози виводиться,в основному, нирками в незмінному стані; приблизно 4% - виводиться з калом.
Показання для застосування. ОФЛО® рекомендується длялікування дорослих пацієнтів з інфекціями (від легкої до середньої формитяжкості), спричиненими чутливими до препарату мікроорганізмами. Показаннямидля застосування препарату є
загострення хронічного бронхіту, госпітальна пневмонія, плеврит,емпіема плеври, інфіковані бронхоектази, муковісцидоз;
інфекційні захворювання шкіри та м’яких тканин;
гостра, неускладнена уретральна та цервікальна гонорея, спричиненаNeisseria gonorrhoeae;
уретрити негонококового походження та цервіцити, спричинені Chlamidiatrachomatis;
змішані інфекції уретри та статевих шляхів, спричинені Chlamydiatrachomatis та /або Neisseria gonnorrhoeae;
неускладнені цистити;
ускладнені інфекції сечового тракту;
абдомінальні інфекції, спричинені сальмонелами, шингелами та ін;
інфекції органів малого таза;
інфекції органів черевної порожнини та жовчовивідних шляхів;
інфекції вуха, горла, носа;
Спосіб застосування та дози. Середньодобова дозаОФЛО® для дорослих з нормальною ренальною функцією (кліренскреатиніну 50 мл/хв.) коливається і підбирається індивідуально, залежно відлокалізації та тяжкості інфекції і загального стану хворого.
Дозу до 400 мг на добу можна призначати за 1прийом, краще зранку.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовувати,запиваючи їх водою, як до, так і після приймання їжі. Тривалість курсулікування – 7-10 днів.
Дозовий режим.
- Інфекційні захворювання дихальних шляхів, шкірита м’яких тканин.
ОФЛО® призначають по 200 мг дварази на добу.
Інфекційні захворювання нирок та сечовивіднихшляхів.
Доза офлоксацину становить 100-200 мг 1-2рази на добу залежно від тяжкості захворювання.
Гостра неускладнена гонорея.
Можливий одноразовий прийом офлоксацину вдозі 400 мг.
Хворі з печінковою недостатністю.
Максимальна добова доза ОФЛО® неповинна перевищувати 400 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Якщо кліренс креатиніну становить 50 – 20 мл/хв.,разова доза повинна становити 100мг на добу. Якщо кліренс креатиніну менш ніж20 мл/хв. – по 100 мг на добу через день.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть спостерігатись нудота,блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, метеоризм, тимчасовепідвищення активності печінкових трансаміназ та рівня білірубіну в плазмікрові, псевдомемранозний коліт.
З боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення,депресія, відчуття тревоги, порушення сну, збудження, тремор, зрідка судомим’язів, парастезії в кінцівках, галюцинації (ці явища вимагають негайної відмінипрепарату).
З боку органів чуття - диплопія, порушення світлосприйняття, порушеннясмакових відчуттів, нюху, слуху та відчуття рівноваги.
З боку серцево-судинної системи - тахікардія, нетривала артеріальнагіпотензія.
З боку сечовидільної системи - кристалурія, рідко – гострийінтерстиціальний нефрит та порушення функції виділення азоту з деякимпідвищенням вмісту сечовини та креатиніну в плазмі крові.
З боку кровотворної системи дуже рідко спостерігається лейкопенія,агранулоцитоз, еозинофілія.
Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив’янка,фотосенсибілізація, бронхоспазм, рідко – ангіоневротичний набряк, набрякКвінке, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок;
Інші - артралгії, міалгії, тендиніти, розриви сухожилля, гіпоглікемія(у хворих на діабет).
Протипоказання.
- Підвищеначутливість до офлоксацину та інших похідних фторхінолону в анамнезі;
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
епілепсія;
ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозковоїтравми, інсульту, запальних захворювань головного мозку);
вагітність, лактація;
діти та підлітки до 18 років.
Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості,загальмованість, блювання. Лікувальні заходи: промивання шлунка,дезінтоксикаційна та симптоматична терапія, яка повинна бути спрямована накорекцію змін з боку внутрішніх органів. Специфічний антидот невідомий.Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не є ефективними в цьому випадку.
Особливості застосування. При застосуванні ОФЛО® необхіднопідтримувати адекватну гідратацію організму пацієнта, щоб запобігти утвореннюбільш концентрованої сечи.
У хворих з порушенням функції печінки та нирок ОФЛО® слідпризначати з великою обережністю. До початку лікування препаратом і під часлікування стан таких хворих підлягає суворому клінічному та лабораторномуконтролю. Для пацієнтів зі зниженою функцією нирок призначена доза офлоксацинуповинна бути скоригованою.
У пацієнтів, що приймали ліки класу хінолонів і підлягали дії прямихсонячних променів, спостерігались реакції (від середньої до тяжкої)фототоксичності. Тому під час лікування ОФЛО® слід уникати прямихсонячних променів.
Як і іншіхінолони, ОФЛО® слід призначати з обережністю пацієнтам з наявними абопідозрюваними хворобами центральної нервової системи (порушення мозковогокровообігу, епілепсія та ін.), оскільки прийом препарату може спровокуватисудоми, або знизити судомний поріг; у пацієнтів, що хворіють на діабет,оскільки препарат може спричинити потенціювання гіпоглікемічної дії інсулінів.
Вагітність, лактація та грудне вигодовування. Оскільки невідомідобре контрольовані дослідження тератагенної дії офлоксацину, проведені навагітних жінках, ОФЛО® не рекомендується призначати вагітним.
У жінок, що годують груддю, одноразовийприйом ОФЛО® у дозі 200 мг призводить до того, що концентраціяофлоксацину в молоці сягає такого ж рівня, як і в крові матері. Тому черезможливі серйозні побічні реакції з боку немовляти слід приймати однозначнерішення: припиняти або годування груддю, або лікування матері препаратом ОФЛО®.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та управляти іншимимеханізмами.
Оскількиофлоксацин може спричиняти побічні ефекти неврологічного характеру(запаморочення, головний біль та ін.), не ренкомендується керувати автомобілемта іншими механізмами під час лікування ОФЛО®.
Не слід вживати алкоголь під час застосування офлоксацину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування офлоксацину з препаратамизаліза, сукральфатом та антацидними засобами, що містять магній, алюмінійкальцій, призводить до зниження всмоктування офлоксацину. Через це інтервал міжпризначенням цих препаратів повинен бути не менш ніж 4 години.
При застосуванні ОФЛО® паралельно з нестероїднимипротизапальними засобами, похідними нітроімідазолу та метилксантинамипідвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.
Якщо офлоксацин застосовується одночасно з глюкокортикоїдами, зростаєризик розриву сухожилля, особливо у літніх людей.
При призначенні ОФЛО® з препаратами, що олужнюють сечу(інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію дикарбонат), збільшується ризиккристалурії та нефротоксичних ефектів.
Одночасне застосування препарату з циметидином, пробенецидом,фуросемідом та метотрексатом призводить до збільшення концентрації офлоксацинув плазмі крові.
Оскільки одночасне застосування більшості хінолонів, включаючиофлоксацин, інгібує ферментну активність цитохрому Р450, одночасний прийом ОФЛО®з препаратами, які також метаболізуються цією системою (циклоспорин, теофілін /метилксантини, варфарин та ін.), пролонгує час напіврозпаду зазначенихлікарських засобів.
Якщо ОФЛО® приймають одночасно з антагоністами вітаміну К,необхідно постійно здійснювати контроль згортальної системи крові.
При одночасному призначені ОФЛО® з пероральнимипротидіабетичними засобами, інсуліном можливі гіпоглікемія або гіперглікемія.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності.