ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINUM)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: ranitidine; N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]фуран-2-іл]метил]тіо]етил]-N1-метил-2-нітроетен-1,1-діамін гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіоболонкою, від жовтого до оранжево-жовтогокольору, зі специфічним запахом;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ранітидину 150 мг;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки ігастроезофагеальної хвороби. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ранітидин -противиразковий засіб, належить до групиантагоністів Н2-рецепторів гістаміну.Він вибірково блокує гістамінові Н2-рецептори парієтальнихклітин слизової оболонки шлункаі пригнічує виділення соляної кислоти. Під впливом ранітидину зменшується ізагальний об’єм секреції, що призводить до зниженнякількості пепсину у шлунковому вмісті.
Антисекреторна дія ранітидинустворює сприятливі умови для загоювання виразок шлунка та 12-палої кишки. Крім того, і сам ранітидин підвищуєзахисні фактори тканин гастродуоденальної зони:посилює репаративні процеси, поліпшує мікроциркуляцію, збільшує виділення слизовихречовин.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується зтравного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 -3 год після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8 - 12год. Приблизно 50% препарату є біоакумульовані після перорального дозування, йіснує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування.Зв’язування з білками – 15%. Препарат проникає у спинномозкову рідину, груднемолоко та крізь плацентарний бар’єр. Ранітидин метаболізується незначно, зутворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину.Активна секреція відбувається у ниркових канальцях. В основному препаратвиводиться із сечею в незміненому вигляді (30 - 70% наступного пероральногодозування), частково - у вигляді метаболітів за 24 год. Період напіввиведенняпрепарату становить 2 - 3 год після перорального прийому. Виведення значнозатримується у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.
Показання для застосування. Виразковахвороба шлунка та 12-палої кишки, неатрофічнийгастрит з підвищеною секреторною діяльністю, гастроезофагеальнийрефлюкс, гастродуоденіт та інші захворювання,що супроводжуються гіперсекрецією.
Спосіб застосування та дози. Для лікування виразкової хвороби вразі відсутності Helicobacterpylori, невиразковій дискінезії,гастродуоденіті, хронічному неатрофічному гастриті Ранітидин приймають двічі надобу по 1 таблетці (150 мг) вранці та ввечері або 1 раз на ніч по 2 таблетки.Добова лікувальна доза Ранітидину - 300 мг (2таблетки по 150 мг). Прийом препарату не залежитьвід вживання їжі.
Курс лікування триває у середньому 4 - 6 тижнів іможе бути подовжений до 8 тижнів.
Для профілактики рецидивів виразкової хворобипрепарат приймають по 1 таблетці 1 раз на добу (перед сном) протягом 45 днів увесняно-осінній період.
У хворих із супутнім порушенням функції нирок,при яких рівень креатиніну сироватки кровіперевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Ранітидинузменшується до ½ таблетки 2 рази на добу (загальна доза - 150 мг).Максимальна добова доза 4 - 6 таблеток (600 мг) на добу.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби– по 1 таблетці 4 рази на добу, 4 - 8 тижнів. Підтримуюча терапія пригастроезофагеальному рефлюксі – по 1 таблетці на добу протягом 12 місяців.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, сухість у роті, запор, блювання,абдомінальний біль, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко –гепатоцелюлярний, холестатичний змішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз,панцитопенія, гіпо- і аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія.
Алергічні реакції: кропив’янка, шкірні висипання, ангіоневротичнийнабряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиморфна еритема.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмії(брадикардія, тахікардія, атріовентрикулярна блокада, асистолія).
З боку центральної нервової системи: головний бліь, запаморочення,підвищена втомлюваність, сонливість, рідко - сплутаність свідомості, шум увухах, роздратованість, депресія, галюцинації (в основному у пацієнтів похилоговіку).
Збоку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату: атралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея,зниження лібідо, імпотенція.
Інші: алопеція, гіперкреатинінемія, рецидивуючий паротит.
Протипоказання. Гіперчутливість до ранітидину. Тяжкі порушенняфункції печінки і нирок. Вагітність ілактація. Діти до 14 років.
Передозування.
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.
Лікування – симптоматичне; промивання шлунка, спричинення блювання. Прирозвитку судом – призначення діазепаму внутрішньовенно; при брадикардії абошлуночковій аритмії – атропін, лідокаїн. Гемодіаліз – ефективний.
Особливості застосування. З обережністю призначають Ранітидин хворим зпорушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі) і дітям старше 14 років.Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень устравоході, шлунку і 12-палій кишці. У хворих похилого віку з порушеннямифункції печінки або нирок можливий розлад (сплутаність) свідомості, щообумовлює необхідність зниження дози.
При довготривалому лікуванні у ослаблених хворих в умовах стресуможливе бактеріальне ураження шлунка.
Слід мати на увазі, що на фоні приймання Ранітидину можливо(спотворення) перекручення результатів лабораторних показників – підвищеннярівня креатиніну, активності трансаміназ і гама-глутамілтранспептидази вплазмі.
Під час лікування Ранітидином слід утримуватися від занять потенційнонебезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паління знижує ефективність ранітидину.Збільшує AUC (площа під кривою “концентрація- час”) і концентрацію метопрололув сироватці крові (відповідно на 80% і 50%), при цьому період напіввиведенняметопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 год.
Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбіталу,пропранололу, лідокаїну, фенітоїну (зростає ризик розвитку атаксії), теофіліну,непрямих антикоагулянтів (посилює їх дію).
Антациди, сукральфат – уповільнюють абсорбцію ранітидину (приодночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повиннабути не менше 1 - 2 год.).
Ранітидин сприяє уповільненню секреції нирками прокаїнаміду, збільшеннюконцентрації останнього в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності -3 роки.