ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
РАНІТИДИН-ДАРНИЦЯ
(RANITIDINE-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить ранітидинугідрохлориду у перерехуванні на ранітидин – 150 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза,повідон, лактози моногідрат, картопляний крохмаль, тальк, магнію стеарат,плівкоутворююча суміш для покриття “Opadry АМВ”.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.Антагоністи Н2-рецепторів.
Код АТС А02В А02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Пептична виразка шлунка і 12-палоїкишки. ГЕРХ (гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба). Синдром Золінгера-Елісона.Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадіїзагострення. Невиразкова диспепсія.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність і період лактації. Ниркова і/або печінкова недостатність, цирозпечінки з енцефалопатією (в анамнезі), гостра порфирія (у т. ч. в анамнезі),пригнічення імунітету. Дитячий вік до 14 років.
Спосіб застосування та дози.Дорослим при пептичнійвиразці шлунка при відсутності Н.pylori Ранітидин-Дарниця призначають звичайнопо 150 мг (1 таблетці) 2 рази на добу (ранком і ввечері) або по 300 мг 1 раз надобу перед сном незалежно від вживання їжі. Тривалість курсу лікування – 4–8тижнів.
При пептичній виразцідванадцятипалої кишки при відсутності Н.pylori Ранітидин-Дарниця призначаютьзвичайно по 150 мг (1 таблетці) 2 рази на добу (ранком і ввечері) або по 300 мг1 раз на добу перед сном незалежно від вживання їжі. Тривалість курсу лікування– 4–6 тижнів.
При лікуванні синдромуЗолінгера-Елісона початкова доза препарату становить 150 мг (1 таблетка) 4 разина добу, при необхідності дозу збільшують. Підбір дози здійснює лікаріндивідуально.
При хронічному гастриті зпідвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення призначаютьпо 2 таблетки по 150 мг препарату на добу протягом 2–4 тижнів.
При порушеннях діяльності нирокдозу препарату зменшують – призначають по 150 мг на добу.
Дітям, починаючи з 14-літнього віку,Ранітидин-Дарниця призначається з розрахунку 2 мг на 1 кг маси тіла (приблизно1 таблетка по 150 мг).
Побічні реакції. З боку системи травлення можливі: нудота,сухість у роті, запор, блювання, діарея, біль у животі, жовтяниця, підвищенняактивності “печінкових” трансаміназ, рідко – гепатоцелюлярний, холестатичний чизмішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку органів кровотворення:лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, імуннагемолітична й апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи:зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, васкуліт, аритмія,AV-блокада.
З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, гіпертермія, підвищена стомлюваність, сонливість,безсоння, емоційна лабільність, занепокоєння, тривога, депресія, нервозність,рідко – сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість, галюцинації (восновному в літніх пацієнтів і важко хворих), мимовільні рухи.
З боку органів чуття:нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату:артралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи:гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження потенції і/або лібідо.
Алергічні реакції: кропивниця,шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція.
Передозування.
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.
Лікування: симптоматичне. Індукція блювання,промивання шлунка, сольове проносне, активоване вугілля всередину. При розвиткусудом – діазепам внутрішньовенно. При брадикардії – атропін. При шлуночковихаритміях – лідокаїн. Гемодіаліз ефективний. Специфічного антидоту немає.
Застосування в період вагітності або годуваннягруддю. Препарат непризначають у період вагітності та годування груддю.
Особливості застосування. Симптоми виразкової хвороби 12-палої кишкиможуть зникати протягом 1–2 тижнів, терапію варто продовжувати доти, покирубцювання не буде підтверджене даними ендоскопічного або рентгенівськогодослідження. Може маскувати симптоми, пов’язані з раком шлунка, тому передпочатком лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення.
Блокатори H2-гістаміновихрецепторів варто приймати через 2 год після прийому ітраконазолу абокетоконазолу, щоб уникнути значного зменшення їхнього всмоктування. Може бутипричиною псевдопозитивної реакції при проведенні проби на білок у сечі.Підвищує рівень креатиніну, ГГТ і трансаміназ у сироватці крові. Протидіє впливупентагастрину і гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24год, що передують тесту, застосовувати його не рекомендується. Пригнічує шкірнуреакцію на гістамін, приводячи таким чином до псевдонегативних результатів(перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірноїреакції негайного типу використання препарату рекомендується припинити).Ефективність препарату в інгібуванні нічної секреції кислоти в шлунку можезнижуватися в результаті паління. При відсутності позитивної динаміки в процесілікування необхідно вирішити питання про подальше застосування препарату.
Лікування препаратом не можнаприпиняти раптово, оскільки це може призвести до виникнення синдрому “відміни”.
Під час лікування варто уникати вживання продуктівхарчування, напоїв та інших лікарських засобів, що можуть спричинитиподразнення слизової оболонки шлунка.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванніавтотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування препаратом необхідно бутиобережним при керуванні автотранспортом або заняттях іншими потенційнонебезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші форми взаємодії. Збільшуєплощу під фармакокінетичною кривою (AUC) і концентрацію метопрололу в сироватцікрові (відповідно на 80 % і 50 %). Подовжує період напіввиведення (T1/2)метопрололу з 4,4 до 6,5 год. Зменшує всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу.Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму,гексобарбіталу, пропранололу, метопрололу, ніфедипіну, варфарину, лідокаїну,фенітоїну, теофіліну, амінофіліну, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду,буформіну, метронідазолу. При сумісному застосуванні підвищує концентраціюпрокаїнаміду. Антациди, сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину (приодночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повиннабути не менше 1–2 год). Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок,збільшують ризик нейтропенії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Блокатор H2-гістаміновихрецепторів II покоління. Механізм дії пов’язаний із блокадою H2-гістаміновихрецепторів мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічуєденну і нічну секрецію соляної кислоти, а також базальну і стимульовану,зменшує об’єм шлункового соку, що спричинений розтягненням шлунка харчовимнавантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін,ацетилхолін, пентагастрин, кофеїн). Зменшує кількість соляної кислоти ушлунковому соку, практично не пригнічуючи “печінкові” ферменти, пов’язані зцитохромом P450, не впливає на концентрацію гастрину в плазмі, продукціюслизу. Знижує активність пепсину. Не впливає на концентрацію Ca2+ усироватці крові. Після перорального застосування у терапевтичних дозах невпливає на концентрацію пролактину (можливо минуще незначне підвищенняконцентрації пролактину в сироватці крові після внутрішньовенного введенняранітидину в дозі 100 мг і більше). Не впливає на виділення гормонів гіпофізу:гонадотропіну, ТТГ і СТГ. Не впливає на концентрацію кортизолу, альдостерону,андрогенів або естрогенів, на рухливість сперматозоїдів, кількість і складсперми, а також не чинить антиандрогенної дії. Може послабляти вивільненнявазопресину. Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка і сприяєзагоєнню її ушкоджень, пов’язаних із впливом соляної кислоти (у т. ч.припиненню шлунково-кишкових кровотеч і рубцюванню стресових виразок). Сприяєзагоєнню ушкоджень слизової оболонки шлунка за рахунок збільшення утворенняшлункового слизу, вмісту в ньому глікопротеїнів, стимуляції секреціїгідрокарбонату слизовою оболонкою шлунка, ендогенного синтезу в нійпростагландинів і швидкості регенерації. У дозі 150 мг пригнічує секреціюшлункового соку протягом 8–12 год. Інгібує мікросомальні ферменти (слабкішециметидину).
Фармакокінетика.
Всмоктування. Швидковсмоктується у шлунку. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції.Біодоступність – 50 %. Максимальна концентрація (Cmax) у крові –36–94 нг/мл при прийманні усередину 150 мг ранітидину. Час досягненнямаксимальної концентрації (TCmax) – 2–3 год. Зв’язок з білкамиплазми – 15 %.
Розподіл. Погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плацентарний бар’єр і в грудне молоко(концентрація в грудному молоці у жінки в період лактації вище, ніж у плазмі).
Метаболізм. Незначнометаболізується в печінці з утворенням дезметилранітидину і S-оксидуранітидину. Має ефект “першого проходження” через печінку.
Виведення. Швидкість і ступіньелімінації мало залежать від стану печінки. Період напіввиведення (T1/2)після приймання внутрішньо при нормальному кліренсі креатиніну (КК) – 2,5 год,при КК 20–30 мл/хв – 8–9 год. Виводиться нирками – 60–70 % (70 % переважно внезміненому вигляді ) і решта – через кишечник.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, вкриті оболонкою від жовтого до жовто-оранжевого кольору. Напоперечному розрізі видно два шари.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.