ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ранітидин; N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]фуран-2іл] метил]сульфаніл]етил]-N-метил-2-нітроетен-1,1діамінгідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, відсвітло-оранжевого до оранжево-жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею; напоперечному розрізі видно два шари;
склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду в кількості, еквівалентній150 мг або 300 мг ранітидину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон 25, целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил, натрію кроскармелоза, гіпромелоза,твін 80, титану діоксид, тальк, макрогол 6000, тропеолін О, барвник Е 124 Понсо4R.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів.Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антисекреторний засіб,антагоніст Н2-гістамінових рецепторів. Механізм дії зумовленийконкурентним зворотним інгібуванням дії гістаміну на Н2-рецепторимембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує базальну істимульовану секрецію соляної кислоти, що викликана, зокрема, подразненнямбарорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів ібіогенних стимуляторів (гастрит, гістамін, ацетилхолін, пентагастрин, кофеїн).Знижує активність пепсину. Посилює захисні механізми слизової оболонки шлунка ісприяє загоюванню її ушкоджень, що викликані впливом кислоти, за рахунокзменшення шлункової секреції і збільшення утворення шлункового слизу, вмісту вньому глікопротеїнів, стимуляції секреції гідрокарбонат-іонів слизової оболонкишлунка, ендогенного синтезу в ній простагландинів і процесів регенерації.
Фармакокінетика. Тривалість дії при одноразовому пероральному прийомі –12 год. При прийомі внутрішньо біодоступність ранітидину становить приблизно 50%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 год післяприйому внутрішньо. Ранітидин виводиться в основному із сечею. Частковометаболізується в печінці. Період напіввиведення - 2-3 год. Близько 60-70 % прийнятоївнутрішньо дози виводиться з сечею, решта – з калом. Близько 35 % ранітидину,прийнятого внутрішньо, виводиться із сечею в незміненому стані. Проникає черезплаценту і в грудне молоко.
Показання для застосування.
Лікування і профілактика пептичної виразки шлунка і дванадцятипалоїкишки при відсутності H. pylori;
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
синдром Золлінгера-Еллісона;
невиразкова диспепсія;
хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка устадії загострення.
Спосіб застосування та дози. Дорослим приймати внутрішньо, не розжовуючи,запиваючи невеликою кількістю води.
Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки при відсутності H.Pylori:
150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу або 300 мг (2 таблетки) на ніч, протягом4-8 тижнів при виразці шлунка, 4-6 тижнів при виразці дванадцятипалої кишки.
Профілактика рецидивів при неможливості ерадикації H. Pylori – 150 мг 2рази на добу.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
150 мг 4 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Підтримуюча терапія при ГЕРХ– 1 таблетка 1 раз на добу протягом 12 місяців.
Синдром Золінгера-Елісона
Початкова доза 150 мг 4 рази на добу, при необхідності дозу підвищують.Підбір дози індивідуальний.
Невиразкова диспепсія:
по 150 мг 2 рази на добу, протягом 2-4 тижнів.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка устадії загострення: по 2 таблетки на добу протягом 2-4 тижнів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режимудозування. При кліренсі креатиніну менш 50 мл/хв – 150 мг/добу.
Хворим, що знаходяться на гемодіалізі, наступну дозу призначаютьвідразу після закінчення гемодіалізу.
Побічна дія. Можливі минущі зміни показників функціональнихпечінкових проб; окремі випадки розвитку гепатиту (гепатоцелюлярного, холестатичногоабо змішаного), як правило, оборотного, що супроводжується або несупроводжується жовтяницею. Описані окремі випадки розвитку гострогопанкреатиту.
З боку системи кровотворення: рідко – головний біль, іноді сильний,оборотна лейкопенія, тромбоцитопенія; окремі випадки розвитку агранулоцитозуабо панцитопенії, іноді з гіпоплазією або аплазією кісткового мозку.
Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, кропив”янка, ангіоневротичнийнабряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія,атріовентрикулярна блокада.
З боку ЦНС та органів чуття: рідко – головний біль, іноді сильний,запаморочення; дуже рідко – оборотна сплутаність свідомості та галюцинації восновному у тяжкохворих та пацієнтів літнього віку; описані окремі випадкирозвитку нечіткості зорового сприйняття, очевидно зумовленого порушеннямакомодації.
З боку ендокринного статусу: дуже рідко - нагрубання або відчуттядискомфорту в грудних залозах у чоловіків.
З числа інших побічних ефектів рідко відмічається артралгія та міалгія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ранітидину, періодвагітності і годування груддю.
Дитячий вік до 14 років.
Передозування. Можливе посилення побічної дії препарату.
Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, при судомах –діазепам внутрішньовенно, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях –лідокаїн.
Особливості застосування. Лікування антагоністами Н2–рецепторів можемаскувати клініку раку шлунка, тому в пацієнтів з виразкою шлунка, а також упацієнтів середнього віку при зміні або появі нових симптомів диспепсії передпочатком лікування ранітидином необхідно уникнути можливості малігнізаціїпроцесу.
Необхідний регулярний нагляд за пацієнтами (особливо похилого віку і звказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка та/або дванадцятипалої кишки),які приймають ранітидин у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами.
Швидке введення ранітидину в окремих випадках викликає брадикардію, якправило, у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.
Існують окремі повідомлення про те, що ранітидин може викликатирозвиток гострого нападу порфірії, тому необхідно уникати його застосування упацієнтів з гострою порфірією в анамнезі.
Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібно зменшувати дози ранітидину.
При різкій відміні препарату можливий розвиток синдрому “рикошету”.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ранітидину зсукральфатом у високих дозах (2 г) можливе порушення абсорбції ранітидину, томуперерва між їх прийомом має становити не менше 2 г. Ранітидин не пригнічуєактивність ферментної системи печінки, що пов’язана з цитохромом Р450,тому він не посилює дію препаратів, які метаболізуються за участю цієї системи(діазепам, лідокаїн, фенітоїн, пропранолол, теофілін, варфарин). Збільшує AUC іпідвищує концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80 і 50%),при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується. Зменшуєтьсявсмоктування ітраконазолу і кетоконазолу.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.