ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
РАНТАК®
(RANTAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ранітидин;N-[(2[[[5-диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, від безбарвного до жовтогокольору;
склад: 1 мл розчину містить ранітидину гідрохлориду вкількості еквівалентній 25 мг ранітидину;
допоміжні речовини: калію фосфат одноосновний,натрію фосфат двоосновний, фенол, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки ігастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів.Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Активний компонент препарату - ранітидин -ефективний блокатор гістамінових Н2-рецепторів.
Фармакодинаміка. Механізм дії ранітидину полягає вконкурентному оборотному інгібуванні дії гістаміну на Н2-рецепторимембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Ранітидин знижує базальнуі стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшує об’єм шлункового соку,спричинений подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовимнавантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін,пентагастрин, кофеїн). Препарат знижує активність пепсину і посилює захиснімеханізми слизової оболонки шлунка. Він сприяє загоюванню пошкоджень слизовоїоболонки, спричинених дією соляної кислоти, шляхом зменшення шлункової секреціїі збільшення утворення шлункового слизу. Під дією ранітидину у слизузбільшується вміст глікопротеїнів, відбувається стимуляція секреціїгідрокарбонат іонів слизової оболонки шлунка та ендогенного синтезу в нійпростагландинів, стимулюються процеси регенерації.
Фармакокінетика. Максимальна концентраціяпрепарату в плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні 50 мг (2 мл) досягаєтьсячерез 15-30 хвилин і становить 565 нм/мл.
Ранітидин частково метаболізується в печінці. Періоднапіввиведення становить 2-3 години. При внутрішньовенному введенні 93% дозививодиться із сечею, а лишок – з калом. Майже 70% ранітидину виводиться унезміненому вигляді.
Рантак® проникає крізь плаценту,виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.
Лікування у дорослих загострень пептичної виразкишлунка і дванадцятипалої кишки (в разі відсутності Helicobacter pilori), у томучислі і виразок, пов’язаних із прийманням нестероїдних протизапальних засобів;
профілактика кровотеч із виразок шлунково-кишковоготракту (ШКТ);
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
синдром Золлінгера-Еллісона;
профілактика аспірації шлункового соку у хворих уперіод премедикації перед оперативними втручаннями;
невиразкова диспепсія.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньом’язові ін’єкції: дорослим − по 50мг (2 мл) кожні 6-8 годин.
Внутрішньовенні ін’єкції: дорослим − по 50 мг (2мл) кожні 6-8 годин. Вміст ампули (50 мг) розводять 0,9% розчином хлоридунатрію або 5% розчином декстрози для ін’єкцій до отримання загального об’єму 20мл і вводять протягом 5 хв. В разі необхідності роблять повторні ін’єкції кожні6-8 годин.
Внутрішньовенні інфузії: краплинно, протягом 2 годинвводять зі швидкістю 25 мг/год. В разі необхідності введення повторюють через6-8 годин.
Для профілактики кровотеч з верхніх ділянок ШКТ утяжкохворих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишкиперевагу слід віддавати внутрішньовенному повільному введенню Рантаку®дорослим в початковій дозі 50 мг з наступим внутрішньовенним вливанням зішвидкістю 0,125–0,25 мг/кг за годину. Препарат застосовують парентерально доти,доки ін’єкції можна буде замінити пероральним прийомом препарату.
Дорослим пацієнтам з ризиком розвитку кислотноїаспірації Рантак® вводять у дозі 50 мг внутрішньом’язово абовнутрішньовенно, повільно, за 45-60 хвилин до загальної анестезії.
Побічна дія. Рантак® звичайно добре переноситьсяхворими. Проте можливі зазначені нижче побічні явища.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті,нудота, запор, діарея, минущі та оборотні порушення функції печінки. Описаніпоодинокі випадки гострого панкреатиту, оборотного гепатиту (з жовтухою або безнеї).
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість. У поодиноких випадках –оборотна сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість. У пацієнтівлітнього віку описані окремі випадки нечіткого зорового сприйняття, пов’язаногоз порушенням акомодації.
З боку кровотворної системи: у поодиноких випадках –оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, інколи згіпоплазією або аплазією кісткового мозку.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадкивиникнення брадикардії, атріо-вентрикулярної блокади, асистолії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка –кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок,артеріальна гіпотензія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко – набуханняабо відчуття дискомфорту в грудних залозах у чоловіків, гіперпролактинемія,гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція.
Іншіі реакції: зрідка – артралгія і міалгія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ранітидину;
злоякісні хвороби шлунка;
вагітність і лактація.
Передозування. Передозування препарату не призводить до тяжкихнаслідків. У разі необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючутерапію. Препарат може бути видалений з крові шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування. Лікування антагоністами Н2-рецепторівможе маскувати клініку раку шлунка, тому у хворих на виразку шлунка та/абодванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів середнього віку при зміні або появінових симптомів диспепсії перед початком лікування Рантаком®необхідно виключити можливість малігнізації процесу.
Швидке введення препарату в деяких випадках можеспричинити брадикардію у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.
Слід уникати призначення Рантаку® хворим згострою порфірією в анамнезі.
З обережністю призначати хворим з порушенням функціїнирок. Рекомендується зменшення доз, що призначаються.
Досвід використання Рантаку®, розчин дляін’єкцій, у дітей відсутній.
Вагітність і лактація. Застосування препарату вперіод вагітності можливо тільки за життєвими показаннями; жінкам, які годуютьгруддю, – за суворими показаннями, з одночасним припиненням годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рантак® не пригнічує активностіферментної системи печінки, пов’язаної із цитохромом Р450, тому вінне посилює дію препаратів, що метаболізуються у печінці за участі цієїферментної системи, таких як діазепам, фенітоїн, пропранолол, лігнокаїн,теофілін, варфарин.
При одночасному застосуванні Рантаку® зметапрололом, концентрація останнього в сироватці крові збільшується на 80% -50% і збільшується період його напіввиведення.
Рантак® зменшує всмоктуванняінтраконазолу і кетоконазолу.
Паління знижує ефективність ранітидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С, взахищеному від світла, недоступному для дітей місці. Не заморожувати!
Термін придатності – 3 роки.