ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: ranitidinе, N-[2-[[[5-[(діметиламіно)метил]-2-фураніл]метил]тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін,гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки вкриті оболонкою, від жовтого дооранжево-жовтого кольору, зі специфічним запахом. На поперечному розрізі виднідва шари.
склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду у перерахуванні на ранітидин150 мг;
допоміжні речовини: целактоза, натрію кроскармелоза, аеросил, магніюстеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану двоокис пігментнийабо титану діоксид, тропеолін 0.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм.Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противиразковийзасіб. Блокує гістамінові Н2-рецептори мембран парієтальних клітинслизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляноїкислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку, викликаного роздратуваннямбарорецепторів (розтягання шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів ібіогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн). Ранітидинзменшує кількість соляної кислоти в шлунковому соку, не пригнічує печінковіферменти, пов’язані з цитохромом Р 450, не впливає на концентрацію гастрину вплазмі крові, а також продукцію слизу.
Фармакокінетика. Припероральному прийомі швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація вкрові складає 478 нг/мл при прийомі внутрішньо і досягається через 2-3 год.Частково метаболізується в печінці до N-оксиду (головний метаболіт, 4 % дози),S-оксиду і деметилюється.
Період напіввиведення принормальному кліренсі креатиніну (після прийому внутрішньо) – 2-3 год.; призниженому (20-30 мл/хв) – 8-9 год. Екскретується нирками через 24 год., у незміненомувиді виводиться близько 30 % перорально введеної дози.
Проникає черезгістогематичні бар’єри, у т.ч. через плацентарний, але погано – черезгематоенцефалічний бар’єр. Досить значимі концентрації визначаються в грудномумолоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки іпов’язані в основному з функцією нирок.
Показання для застосування. Виразкова хворобашлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика), НПЗЗ-гастропатії,післяопераційні виразки; рефлюкс-езофагіт, синдром Золінгера-Елісона; хронічнадиспепсія з епігастральними і загрудинними болями; профілактика стресовихвиразок, рецидивів кровотечі, синдрому Мендельсона.
Спосібзастосування та дози. Дорослим, внутрішньо, не розжовуючи, запиваючиневеликою кількістю води.
Виразковахвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), післяопераційнівиразки – 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу або 300 мг (2 таблетки) на ніч,протягом 4 тижнів. У пацієнтів з виразками, що не зарубцювалися за цей термін –продовження лікування протягом наступних 4 тижнів.
Профілактикарецидивів – 150 мг на ніч; для пацієнтів, які палять – 300 мг на ніч.
НПЗЗ-гастропатії– 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч протягом 8-12 тижнів; профілактика –по 150 мг 2 рази на добу.
Ерозивнийрефлюкс-езофагіт – 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч, протягом 8 тижнів,при необхідності курс лікування продовжують до 12 тижнів. При II-III ступенітяжкості рефлюкс-езофагіту дозу збільшують до 600 мг/добу у 4 прийоми, протягом12 тижнів. Тривала профілактична терапія – 150 мг 2 рази на добу.
Длякупірування больового синдрому – 150 мг 2 рази на добу, протягом 2 тижнів. Принедостатній ефективності лікування може бути продовжене в тій же дозі протягомнаступних 2 тижнів.
СиндромЗолінгера-Елісона – початкова доза 150 мг 3 рази на добу, при необхідності – до6 г/добу.
Прихронічних епізодах диспепсії – по 150 мг 2 рази на добу, протягом 6 тижнів.
Дляпрофілактики розвитку синдрому Мендельсона – 150 мг за 2 години до наркозу інапередодні ввечері. Породіллям під час пологів – по 150 мг через кожні 6 год.
Пацієнтам,із ризиком кровотечі, що зберігається, після внутрішньом’язового абовнутрішньовенного введення, внутрішньо, по 150 мг 2 рази на добу.
Пацієнтамз порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування. При кліренсікреатиніну менше 50 мл/хв – 150 мг/добу.
Хворим,що знаходяться на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразу післязакінчення гемодіалізу.
Длялікування пептичної виразки у дітей рекомендована доза Ранітидину складає від 2мг/кг до 4 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300 мг.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення,сонливість, вертиго, тривога, збудження, депресія, галюцинації (в основному уважкохворих і літніх пацієнтів), оборотна розпливчастість зору, мимовільнірухи; аритмії (тахікардія, брадикардія, асистолія, AV блокада, екстрасистолія);запор, діарея, нудота, блювання, болі в животі, панкреатит; гепатоцелюлярні,холестатичні чи змішані гепатити з жовтяницею або без неї; артралгії і міалгії;підвищення креатиніну в крові; лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз,панцитопенія, гіпоплазія кісткового мозку й апластична анемія; гінекомастія,імпотенція, зниження лібідо; алопеція, сип, мультиформна еритема,ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Протипоказання. Гіперчутливість, цироз печінки з портосистемноюенцефалопатією в анамнезі; порушення функції печінки і нирок; вагітність,лактація (на період лікування припиняють).
Передозування. Передозування супроводжується посиленням побічноїдії препарату. Лікування: індукція блювоти або промивання шлунка, при судомах –діазепам внутрішньовенно, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях –лідокаїн.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у хворих з порушеннямфункції нирок, з порфірією (в анамнезі). Перед початком лікування вартовиключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку і дванадцятипалій кишці.
У хворих літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливийрозлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.
Різко відміняти препарат небажано (синдром рикошету).
При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу, можливібактеріальні ураження шлунка з наступним поширенням інфекції.
Необхідне регулярне спостереження за пацієнтами (особливо похилого вікута з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунку та/або дванадцятипалоїкишки), які приймають Ранітидин разом з нестероїдними протизапальними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди,сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину, тому перерва між їх прийомомповинна складати не менше 2 год.
Пригнічує метаболізм у печінці феназолу,амінофеназолу, гексобарбіталу, пропранололу, діазепаму, лігнокаїну, непрямихантикоагулянтів.
Підвищує концентрацію метопрололу у сироватцікрові, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується.
Зменшує всмоктування кетоконазолу таітраконазолу.
Умови і терміни зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.