ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ranitidinе, N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]-2-фураніл]метил]тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін,гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовтого дооранжево-жовтого кольору, зі специфічним запахом. На поперечному розрізі виднодва шари;
склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду у перерахуванні на ранітидин150 мг;
допоміжні речовини: целактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксидколоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат, гіпромелоза(гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид, тропеолін 0.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення іметаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В А02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Противиразковий засіб. Блокує гістамінові Н2-рецепторимембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульованусекрецію соляної кислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку, викликаногоподразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дієюгормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн).Ранітидин зменшує кількість соляної кислоти в шлунковому соку, не пригнічуєпечінкові ферменти, пов’язані з цитохромом Р 450, не впливає на концентраціюгастрину в плазмі крові, а також продукцію слизу.
Фармакокінетика.При пероральному прийомі швидко всмоктується в ШКТ. Максимальнаконцентрація в крові становить 478 нг/мл при прийомі внутрішньо і досягаєтьсячерез 2–3 год. Частково метаболізується в печінці до N-оксиду (головнийметаболіт, 4% дози), S-оксиду і деметилюється.
Періоднапіввиведення при нормальному кліренсі креатиніну (після прийому внутрішньо) –2–3 год.; при зниженому (20-30 мл/хв) – 8–9 год. Екскретується нирками через 24год., у незміненому вигляді виводиться близько 30% перорально введеної дози.
Проникаєкрізь гістогематичні бар’єри, у т. ч. через плацентарний, але погано – крізьгематоенцефалічний бар’єр. Досить значні концентрації визначаються в грудномумолоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки іпов’язані в основному з функцією нирок.
Показання для застосування. Пептична виразкашлунка та дванадцятипалої кишки в разі відсутності H.pylori;гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); хронічний гастрит з підвищеноюкислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення, невиразкова диспепсія;синдром Золлінгера-Еллісона.
Спосіб застосування та дози. Дорослим, внутрішньо, не розжовуючи,запиваючи невеликою кількістю води.
Пептична виразка шлунка в разі відсутності H.pylori – по 150 мг (1таблетка) 2 рази на добу або 300 мг (2 таблетки) на ніч протягом 4–8 тижнів.
Пептична виразка дванадцятипалої кишки в разі відсутності H.pylori – по1 таблетці 2 рази на добу або 2 таблетки 1 раз на ніч протягом 4–6 тижнів.
Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) – по 150 мг 4 рази на добупротягом 4–8 тижнів. Підтримуюча терапія при ГЕРХ – по 1 таблетці 1 раз надобу. Курс лікування до 12 місяців.
Синдром Золлінгера-Еллісона – початкова доза 150 мг 4 рази на добу. Принеобхідності дозу підвищують. Підбір дози індивідуальний.
При невиразковій диспепсії – по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 2–4тижнів.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка встадії загострення – по 2 таблетки на добу протягом 2–4 тижнів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режимудозування. При кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв – 150 мг/добу.
Хворим, що перебувають на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразупісля закінчення гемодіалізу.
Для лікування пептичної виразки у дітей рекомендована доза Ранітидинустановить від 2 мг/кг до 4 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300мг.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення,сонливість, тривога, збудження, депресія, галюцинації (в основному утяжкохворих і літніх пацієнтів), оборотна розпливчастість зору, мимовільнірухи; аритмії (екстрасистолія, тахікардія, AV-блокада, брадикардія, асистолія);запор, діарея, нудота, блювання, болі в животі; холестатичні чи змішанігепатити з жовтяницею або без неї; артралгії і міалгії; підвищення креатиніну вкрові; лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпоплазіякісткового мозку й апластична анемія; гінекомастія, імпотенція, зниженнялібідо; алопеція, висип, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк,анафілаксія.
Протипоказання. Гіперчутливість, цироз печінки з портосистемноюенцефалопатією в анамнезі; порушення функції печінки і нирок; вагітність,лактація (на період лікування припиняють).
Передозування. Передозування супроводжується посиленням побічноїдії препарату. Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, при судомах– діазепам внутрішньовенно, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях– лідокаїн.
Особливості застосування. З обережністю застосовують для лікування хворих зпорушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі). Перед початком лікуваннянеобхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку ідванадцятипалій кишці.
У хворих літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливийрозлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.
Раптово відміняти препарат небажано (синдром рикошету). Післядосягнення терапевтичного ефекту препарат необхідно приймати в підтримуючийдозі протягом 1-4 тижнів.
При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу, можливібактеріальні ураження шлунка з наступним поширенням інфекції.
Необхідне регулярне спостереження за пацієнтами (особливо похилого вікута з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка та/або дванадцятипалоїкишки), які приймають Ранітидин разом з нестероїдними протизапальними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди,сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину, тому перерва між їх прийомомповинна становити не менше 2 год.
Пригнічує метаболізм у печінці феназолу,амінофеназолу, гексобарбіталу, пропранололу, діазепаму, лігнокаїну, непрямихантикоагулянтів.
Підвищує концентрацію метопрололу в сироватцікрові, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується.
Зменшує всмоктування кетоконазолу таітраконазолу.
Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.