ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
РАНІТИДИН
(Ranitidine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ranitidine,N-[[[5-(диметиламіно)-метил]-фурфурил]-тіо]-етил-N''-метил-1,1-діаміно-2-нітроетиленугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору, вкритіплівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ранітидину (у вигляді ранітидинугідрохлориду) 150 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат/целюлоза, целюлозамікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат, гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид, етанол 96%.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. АнтагоністиН2-рецепторів. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ранітидинє блокатором гістамінових Н2-рецепторів. Механізм дії полягає вконкурентному зворотному інгібуванні впливу гістаміну на Н2-рецепторимембран парієтальних клітин, що виражається в пригніченні базальної істимульованої гістаміном, а також гастрином і ацетилхоліном секреції соляноїкислоти. Збільшує рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину. Ранітидинне знижує рівень іонів Са2+ у сироватці крові при гіперкальціємії.Препарат не впливає на рівень пролактину, виділення гонадотропіну,соматотропіну. Не чинить антиандрогенної дії.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктуєтьсяз травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1– 3 години після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить8–12 годин. Приблизно 50% препарату є біоакумульовані після пероральногодозування, й існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально навсмоктування. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне молоко та крізьплацентарний бар''єр. Ранітидин метаболізується незначно, з утворенням N-оксидуранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину. Активна секреціяпрепарату виробляється нирковими канальцями. В основному препарат виводиться ізсечею в незмінному стані (30-70 % наступного перорального дозування), частково- у вигляді метаболітів за 24 години. Період напіввиведення препарату становить2-3 години після перорального прийому. Виведення значно затримується упацієнтів із захворюваннями нирок.
Показання для застосування. Лікування і профілактика загострень пептичноївиразки шлунка і дванадцятипалої кишки; рефлюкс-езофагіт, ерозивне ураженняшлунка і дванадцятипалої кишки на фоні застосування нестероїдних протизапальнихпрепаратів, стресова виразка, хронічний гастрит з підвищеною секрецією соляноїкислоти (у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, запиваючиводою.
При лікуванні пептичної виразки дорослим призначають: по 150 мг (1 таблетка)2 рази на добу (вранці і ввечері) чи 300 мг (2 таблетки) 1 раз перед сномпротягом 4–8 тижнів. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби - 150 мг (1таблетка) на добу, на ніч, протягом 6–12 місяців.
Для профілактикистресових виразок - по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (вранці і ввечері)протягом 8 тижнів.
Прирефлюкс-езофагіті - по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу (вранці і ввечері) чи300 мг (2 таблетки) 1 раз перед сном протягом 8–12 тижнів. При тяжкомуезофагіті дозу можна збільшити до 150 мг (1 таблетка) 4 рази на добу протягом 8– 12 тижнів.
При синдроміЗоллінгера-Еллісона початкова доза становить 150 мг (1 таблетка) 3 рази надобу. У разі потреби добову дозу збільшують до 600 мг (4 таблетки). Тривалістькурсу лікування - 4-8 тижнів. При порушеннях функції нирок, якщо рівенькреатиніну в сироватці крові перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Ранітидинузменшується до 75 мг (½ таблетки) 2 рази на добу (загальна доза -150мг).
Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні ефектиспостерігаються рідко і є оборотними після зниження дози або відміни препарату.Можливі: головний біль, запаморочення, підвищенастомлюваність, сонливість або безсоння, нудота, діарея. В окремих випадках -тахікардія, кропив’янка, лейкопенія, тромбоцитопенія, м''язовий і суглобнийбіль, атріовентрикулярна блокада.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ранітидину та йогокомпонентів, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.
Передозування. Спостерігається посилення симптомів побічної дії.Дуже рідко тривалий прийом великих доз може призвести до гінекомастії,аменореї, імпотенції, зниження лібідо, лейкопенії. Не спричиняє небезпечних дляжиття наслідків. При передозуванні вживають звичайних заходів для запобіганнявсмоктуванню препарату з травного тракту, забезпечують клінічне спостереження,за необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функціїпечінки і нирок. Достатнього досвіду застосування Ранітидину для лікуваннядітей немає. Застосування препарату не можна припиняти раптово, оскільки цеможе призвести до загострення виразкової хвороби. Перерва між прийомомРанітидину і сукральфату повинна бути не менше 2 годин. Куріння цигарок на 10 %знижує ефективність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ранітидину ізсукральфатом у високих дозах (2 г) можливо порушення всмоктування Ранітидину.При одночасному застосуванні з антацидами абсорбція препарату зменшується. Приодночасному застосуванні з непрямими коагулянтами дія останніх можепідсилюватися.
Ранітидин єслабким інгібітором мікросомальних ферментів печінки й істотно не впливає на їїдезінтоксикаційну функцію, у зв''язку з цим можливий незначний вплив наметаболізм та дію інших медикаментів (кумаринів, діазепаму, сибазону,лідокаїну, пропранололу, теофіліну і варфарину).
При одночасному застосуванні з Ранітидином можливо підвищенняконцентрації фенітоїну (дифеніну) у крові і збільшення ризику атаксії.
При одночасному застосуванні з Ранітидином підвищується концентраціяпрокаїнаміду в крові внаслідок зниження його виведення нирками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності - 2 роки.